ARCOXIA ® Etorikoksibs

ARCOXIA ® ir zāles, kuru pamatā ir Etorikoksibs

TERAPEUTISKĀ GRUPA: nesteroīdie pretiekaisuma un pretreimatisma līdzekļi

IndikācijasAkciju mehānismsStudijas un klīniskā efektivitāte Lietošanas un devu lietošanas norādījumiRezultāti Grūtniecība un zīdīšanaInterakcijasKontrindikācijasVēlamās blakusparādības

Indikācijas ARCOXIA ® Etorikoksibs

ARCOXIA ® ir indicēts iekaisuma locītavu stāvokļu simptomātiskai ārstēšanai, kas saistīti ar reimatoīdo artrītu, ankilozējošo spondiloartrītu, osteoartrītu un akūtu podagras lēkmes.

Darbības mehānisms ARCOXIA ® Etorikoksibs

Etorikoksibs, aktīvs ARCOXIA ®, ir jauns pretiekaisuma līdzeklis, kam raksturīga lielāka iedarbība nekā tās priekšgājējiem, piemēram, celekoksibam, ar kuru tam ir tāds pats darbības mehānisms.

Faktiski šī aktīvā viela spēj selektīvi inhibēt ciklooksigenāzes 2, fermentus, kas ir atbildīgi par arahidonskābes pārveidošanu par ķīmiskiem mediatoriem, kam ir iekaisuma, sāpes un algogēnā aktivitāte, kas pazīstama kā prostaglandīni.

Šī enzīma īpatnība, kas tāpēc atšķir to no ciklooksigenāzes 1, ir tās izpausme, ko izraisa kaitīgi procesi, kas ietekmē dažādus audus, tādējādi radot būtisku fermentu flogistisko procesu ģenēze.

Gluži pretēji, COX1, ko konstitutīvi ekspresē dažādi audi, un jo īpaši no kuņģa-zarnu trakta audiem, mediē dažādu prostanoidu sintēzi, kas iesaistīti kuņģa skābuma samazināšanā, palielinot gļotu sekrēciju, kontrolējot nieru homeostāzi un diemžēl arī kontrolē pozitīvi trombocītu agregāciju un vazokonstrikciju.

Šā iemesla dēļ ARCOXIA ® lietošana, pat ja tā ir objektīvi efektīva un droša kuņģa-zarnu trakta gļotādai, jo īpaši predisponētiem pacientiem var palielināt sirds un asinsvadu slimību risku.

Veiktie pētījumi un klīniskā efektivitāte

1. ETORICOXIB LABĀ ATBILSTĪBA

Eur Ann Allergy Clin Immunol. 2010 decembris, 42 (6): 216-20.

Etorikoksiba ilgstoša panesamība dažādiem NSPL nepanesamiem cilvēkiem.

Pētījums, kas pierāda etorikoksiba labu ilgstošu panesamību pacientiem ar paaugstinātu jutību pret citiem nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem. Šie pierādījumi varētu būt svarīgi, lai nodrošinātu terapeitisku alternatīvu paaugstināta jutības NSAID pacientam.

2. ETORICOXIB SAGATAVOŠANĀS VĒSTURIEM KOLONĀ

Eur J vēzis Iepriekšējais 2010. gada jūlijs, 19. (4): 280-7.

Etorikoksiba (MK-0663) ķīmiskās izdalīšanās loma eksperimentālajā resnās zarnas vēzī: mitohondriju proapoptotisko faktoru indukcija.

Interesanti eksperimentāli pētījumi, kas parāda, kā ārstēšana ar etorikoksibu sešas nedēļas var izraisīt profilaktisku iedarbību pret resnās zarnas vēzi (ķīmiski inducētu), modulējot dažādos apoptotiskos ceļus un tādējādi līdzsvarojot proliferācijas / diferenciācijas attiecības.

3. ETORICOXIB PERSPEKTĪVĀS DZĪVES KONTROLE

J Med Assoc Thai. 2008 Jan; 91 (1): 68-73.

Pēcoperācijas sāpju novēršana pēc vēdera histerektomijas, lietojot vienreizēju devetorikoksibu.

Darbs, kas pierāda, ka vienreizēja 120 mg etorikoksiba deva var efektīvi samazināt pēcoperācijas sāpes pēc vēdera histerektomijas, samazinot arī opiātu pretsāpju līdzekļu patēriņu.

Lietošanas metode un deva

ARCOXIA ®

Pārklātas tabletes ar 30, 60, 90 un 120 mg etorikoksibu.

Atkarībā no pacienta fiziopatoloģiskajiem apstākļiem, klīniskā attēla smaguma un zāļu panesamības, lietojamā etorikoksiba dienas deva var būt no 30 līdz 120 mg.

Pateicoties zāļu ilgajam pusperiodam, kas tiek lēsts ap 22 stundām, un relatīvajai gastroenterālās gļotādas drošībai, ir iespējams lietot devu vienā dienas devā, ne vienmēr kopā ar ēdienreizēm.

Gados vecākiem pacientiem vai pacientiem ar nieru un aknu slimību ārstam jāapsver standarta devu izmaiņas.

Brīdinājumi ARCOXIA ® Etorikoksibs

ARCOXIA ® terapija jāuzskata par īstermiņa terapiju, kas ir noderīga, lai pārvarētu akūtās sāpes simptomātiku, kas pastāv iekaisuma procesos kopīgā līmenī.

Nepieciešamību ierobežot gan devas, gan intervences ilgumu līdz nepieciešamajam minimumam pamato daudzi eksperimentālie pierādījumi, kas parāda, kā blakusparādību sastopamība un smagums ir tieši proporcionāls devai un etorikoksiba lietošanas ilgumam.

Visai ārstēšanai jākontrolē ārsts, kas savukārt pārliecinās par pacienta vispārējo veselības stāvokli un specifisku orgānu, piemēram, aknu, nieru un sirds un asinsvadu sistēmu.

Īpaša piesardzība, lietojot ARCOXIA ®, jārezervē pacientiem, kuri slimo ar kuņģa-zarnu trakta, sirds un asinsvadu, aknu un nieru slimībām, atzīmē lielāku jutību pret pretiekaisuma terapijas blakusparādībām.

Iespējamai blakusparādību izpausmei jābrīdina pacients, kurš pēc konsultēšanās ar ārstu varētu apsvērt iespēju pārtraukt terapiju.

ARCOXIA ® satur laktozi, tāpēc tas nav ieteicams pacientiem ar laktozes nepanesību, laktāzes enzīmu deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbcijas sindromu.

Ņemot vērā etorikoksiba spēju īslaicīgi apdraudēt pacienta modrību un koncentrāciju, ieteicams izvairīties no automašīnu vai mehānismu lietošanas pēc ARCOXIA ® lietošanas.

PIESĀRŅOJUMS UN BREASTFEEDING

Nav klīnisko pētījumu, kas varētu raksturot etorikoksiba drošības profilu augļa veselībai un eksperimentālu datu klātbūtni, kas pierāda, ka coxibs varētu potenciāli toksiski ietekmēt augli, farmaceitisko uzņēmumu un starptautisko aģentūru darbība kontrindicē ARCOXIA ® lietošanu grūtniecības laikā.

Tāpat, ņemot vērā iespēju atrast aktīvo sastāvdaļu nozīmīgā koncentrācijā mātes pienā, būtu ieteicams izvairīties no šīs zāles lietošanas pat nākamajā zīdīšanas periodā.

Mijiedarbība

Aknu metabolisms, kam, no otras puses, tiek pakļauts etorikoksibs, un daudzās bioloģiskās sekas, ko rada terapija ar selektīviem NPL, no otras puses, pakļauj ARCOXIA ® terapijai pakļauto pacientu vairākām iespējamām mijiedarbībām, no kurām dažas ir klīniski nozīmīgas.

Šī iemesla dēļ pacientam jāpievērš īpaša uzmanība vienlaicīgai pieņēmumam par:

Perorālie antikoagulanti, ko izraisa iespējamās izmaiņas normālu koagulācijas procesu dēļ;
AKE inhibitori, angiotenzīna II antagonisti, ciklosporīns un takrolīms to spēju uzlabot etorikoksiba nefro un hepatotoksiskās īpašības;
Ņemot vērā spēju mainīt etorikoksiba farmakokinētiskās īpašības, flukonazols un citi aktīvo vielu induktori vai CYP2C9 inhibitori.

Tajā pašā laikā būtu lietderīgi ņemt vērā arī etorikoksiba ietekmi uz citu zāļu, piemēram, antidepresantu, neiroleptisko līdzekļu un antiaritmisko līdzekļu, metabolismu, kuru vienlaicīga lietošana var būtiski mainīt tā terapeitiskās īpašības.

Kontrindikācijas ARCOXIA ® Etorikoksibs

ARCOXIA ® lietošana ir kontrindicēta, ja ir paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai kādu no tā palīgvielām, aknu un nieru mazspēju, hroniskām iekaisuma slimībām zarnās, peptisku čūlu, sastrēguma sirds mazspēju, išēmisku sirds slimību un arteriopātijām un vaskulopātijām gan centrālajā, gan \ t perifērijas.

Nevēlamās blakusparādības - blakusparādības

Neskatoties uz etorikoksiba iedarbības selektivitāti, tas būtiski ierobežo iespējamo histoloģisko bojājumu kuņģa-zarnu gļotādā, ARCOXIA ® lietošana nav bez blakusparādībām, kuras biežums šķiet tieši proporcionāls terapijas ilgumam un devām. izmantots.

Visbiežāk sastopamās blakusparādības bija iespējams aprakstīt reiboni, galvassāpes, sirdsklauves, kuņģa-zarnu trakta traucējumus, piemēram, sliktu dūšu, vēdera uzpūšanos un sāpes vēderā, hepatotoksicitāti, nefrotoksicitāti, astēni un gripai līdzīgus simptomus, hipertensiju, redzes un dzirdes traucējumus, sirds un asinsvadu patoloģijas un paaugstinātas jutības reakcijas gan ādas, gan asinsvadu sistēmas.