TAUXIB ® Etorikoksibs

TAUXIB ® ir zāles, kuru pamatā ir etorikoksibs

TERAPEUTISKĀ GRUPA: nesteroīdie pretiekaisuma un pretreimatisma līdzekļi

IndikācijasAkciju mehānismsStudijas un klīniskā efektivitāte Lietošanas un devu lietošanas norādījumiRezultāti Grūtniecība un zīdīšanaInterakcijasKontrindikācijasVēlamās blakusparādības

Indikācijas TAUXIB ® Etorikoksibs

TAUXIB® ir zāles, kas ir noderīgas sāpīgu stāvokļu simptomātiskai ārstēšanai ar iekaisuma pamatu, kas atrodas reimatisko slimību, piemēram, reimatoīdā artrīta, ankilozējošā spondiloartrīta, osteoartrīta un akūtu podagras lēkmes, kopīgā līmenī.

Vairāki pētījumi arī novērtē etorikoksiba sāpju mazināšanas efektivitāti pēcoperācijas sāpēs.

Darbības mehānisms TAUXIB ® Etorikoksibs

TAUXIB®, zāles ar spēcīgu pretiekaisuma iedarbību, kā aktīvo sastāvdaļu, ir molekula, kas sintētiski iegūta no pirazoliem un iekļauta selektīvos nesteroīdos pretiekaisuma līdzekļus COX2.

Perorāli, tā uzsūcas kuņģa-zarnu trakta līmenī, sasniedzot maksimālo koncentrāciju plazmā apmēram 1 stundas laikā un sadaloties pie plazmas proteīniem starp dažādiem audiem.

Šeit tā spēj selektīvi inhibēt ciklooksigenāzes 2, fermentus, ko inducē iekaisuma stimuli, kas iesaistīti membrānas fosfolipīdu, piemēram, arahidonskābes, pārvēršanā prostaglandīnos ar iekaisuma, edemiginenas un algas aktivitāti.

Salīdzinot ar citiem NPL, etorikoksibs atstāj nemainīgu COX1 aktivitāti, kas izteikti izteikts dažādos audos, un jo īpaši kuņģa-zarnu gļotādas līmenī, ja tie iejaucas kuņģa skābuma regulēšanā gļotādu ražošanā regulā. nieru funkciju un trombocītu agregācijas un vazokonstrikcijas kontrolē.

Tāpēc etorikoksiba selektīvā aktivitāte ļauj modulēt iekaisuma procesu, vienlaicīgi aizsargājot kuņģa-zarnu gļotādu no bojājumiem, ko izraisa nespecifisks prostaglandīnu sintēzes inhibīcija, tomēr palielinot risku saslimt ar sirds un asinsvadu slimībām predisponētiem pacientiem.

Pēc aktivitātes pēc pusperioda aptuveni 22 stundas tas tiek metabolizēts aknu līmenī un pēc tam izdalās katabolītu veidā, kas nav inaktīvi caur nierēm.

Veiktie pētījumi un klīniskā efektivitāte

1. ETORICOXIB EFEKTIVITĀTE POST-OPERATĪVĀ PĀRBAUDES KONTROLE

Cochrane Database Syst Rev. 2012, 18. aprīlis, 4: CD004309.

Vienreizējas devas perorāla etorikoksiba lietošana akūtas pēcoperācijas sāpēm pieaugušajiem.

Dubultaklā klīniskā izpēte, kas atklāj, kā vienu 120 mg etorikoksiba devas lietošana var būt īpaši efektīva kā pretsāpju līdzeklis, būtiski samazinot pēcoperācijas sāpes pat pēc lielas operācijas.

2. ETORICOXIB RUMĀTISKĀS SLIMĪBĀS: IZMAKSAS / IEGUVUMU ZIŅOJUMS

Int J Rheumatol. 2011; 2011: 160.326. Epub 2011 jūnijs 24.

Etorikoksiba izmaksu un efektivitātes novērtējums, salīdzinot ar celekoksibu un neselektīviem nesteroīdajiem pretiekaisuma līdzekļiem, ārstējot ankilozējošo spondilītu Norvēģijā.

Interesants pētījums par Norvēģijas iedzīvotājiem, kuri cieš no ankilozējošā spondilīta un kas liecina, ka ārstēšana ar etorikoksibu ir efektīvāka un izdevīgāka, salīdzinot ar celekoksibu.

3. ETORICOXIB UN CARDIOVASCULAR RISK

Reimatoloģija (Oksforda). 2009 Apr; 48 (4): 425-32. Epub 2009. gada 17. februāris.

Kardiovaskulārā drošība un gastrointestinālā etorikoksiba diklofenaka panesamība randomizētā kontrolētā klīniskā pētījumā (MEDAL pētījums).

Ilgtermiņa pētījums, kas pierāda, ka ilgstoša etorikoksiba lietošana var būt saistīta ar ievērojami lielāku kardiovaskulāru risku nekā diklofenaka izraisītais risks, bet gastroenterālais aparāts to vairāk panes.

Lietošanas metode un deva

TAUXIB ®

Pārklātas tabletes ar 30, 60, 90 un 120 mg etorikoksibu.

Dozēšanas shēma, kas noder reimatisko slimību laikā sastopamo sāpīgo iekaisuma locītavu stāvokļu pārvarēšanai, izmanto ļoti plašu etorikoksibu terapeitisko diapazonu no 30 līdz 120 mg dienā.

Lietojamā deva jānosaka ārstam, pamatojoties uz pacienta vispārējo veselību, klīniskā attēla smagumu un terapeitiskajiem mērķiem.

Gados vecākiem pacientiem vai pacientiem ar nieru un aknu slimību ārstam jāapsver standarta devu izmaiņas.

TAUXIB ® Etorikoksiba brīdinājumi

TAUXIB ® lietošana jāievēro stingrā medicīniskā uzraudzībā, ņemot vērā zāļu raksturu un iespējamās blakusparādības, kas saistītas ar etorikoksiba lietošanu.

Lai samazinātu iespējamo blakusparādību biežumu un smagumu, būtu ieteicams lietot TAUXIB ® pēc iespējas īsākā laikā un ar minimālo efektīvo devu, kas nozīmē šo ārstēšanu kā īstermiņa terapiju, kas noder, lai pārvarētu akūtas sāpīgas epizodes.

Pacientiem, kas slimo ar kuņģa-zarnu trakta, sirds un asinsvadu, aknu un nieru slimībām, ņemot vērā lielāku jutību pret blakusparādībām, jāpievērš īpaša uzmanība etorikoksibam, kam nepieciešama nepārtraukta medicīniska uzraudzība.

Iespējama blakusparādību parādīšanās būtu jābrīdina pacients, kurš pēc konsultēšanās ar ārstu varētu apsvērt terapijas pārtraukšanu.

TAUXIB® satur laktozi, tāpēc tās lietošana nav ieteicama pacientiem ar laktozes nepanesību, laktāzes enzīmu deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbcijas sindromu.

Ņemot vērā etorikoksiba spēju īslaicīgi apdraudēt pacienta modrību un koncentrāciju, ieteicams izvairīties no automašīnu vai mehānismu lietošanas pēc TAUXIB ® lietošanas.

PIESĀRŅOJUMS UN BREASTFEEDING

Ņemot vērā to, ka nav klīnisko pētījumu, kas varētu raksturot etorikoksiba drošības profilu augļa veselībai, un ņemot vērā to, ka literatūrā ir daudz eksperimentālu pētījumu, kas apliecina šīs aktīvās vielas iespējamo augļa toksicitāti, TAUXIB ® lietošana ir kontrindicēta. grūtniecības laikā.

Kontrindikācija attiecas arī uz nākamo zīdīšanas periodu, ņemot vērā etorikoksiba tendenci koncentrēties mātes pienā.

Mijiedarbība

Arī etorikoksibs, kas ir TAUXIB® aktīvā viela, ir pakļauts dažādām farmakoloģiskām mijiedarbībām, kas spēj mainīt farmakokinētiskās, farmakodinamiskās īpašības un saistīto drošības profilu.

Šī iemesla dēļ pacientam jāpievērš īpaša uzmanība vienlaicīgai pieņēmumam par:

Perorālie antikoagulanti, ko izraisa iespējamās izmaiņas normālu koagulācijas procesu dēļ;
AKE inhibitori, angiotenzīna II antagonisti, ciklosporīns un takrolīms to spēju uzlabot etorikoksiba nefrāso un hepatotoksiskās īpašības;
Ņemot vērā spēju mainīt etorikoksiba farmakokinētiskās īpašības, flukonazols un citi aktīvo vielu induktori vai CYP2C9 inhibitori.

Tomēr etorikoksibs, kas ir CYP2C9 inhibitors, var mainīt daudzu zāļu, tostarp antidepresantu, pretkrampju līdzekļu un pretepilepsijas līdzekļu farmakokinētiskās īpašības.

Kontrindikācijas TAUXIB ® Etorikoksibs

TAUXIB® lietošana ir kontrindicēta, ja ir paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai kādu no tā palīgvielām, aknu un nieru mazspēju, hroniskām iekaisuma slimībām zarnās, peptisku čūlu, sastrēguma sirds mazspēju, išēmisku sirds slimību un arteriopātijām un vaskulopātijām gan centrālajā, gan \ t perifērijas.

Nevēlamās blakusparādības - blakusparādības

Dažādi klīniskie pētījumi un rūpīga pēcreģistrācijas novērošana liecina, ka selektīvi COX 2 nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi var būt saistīti arī ar daudzu blakusparādību parādīšanos.

Reibonis, galvassāpes, sirdsklauves, kuņģa-zarnu trakta traucējumi, piemēram, slikta dūša, vēdera uzpūšanās un sāpes vēderā, hepatotoksicitāte, nefrotoksicitāte, astēnija un gripai līdzīgi simptomi, hipertensija, redzes un dzirdes traucējumi, sirds un asinsvadu patoloģijas un paaugstinātas jutības reakcijas, gan ādas, gan asinsvadu, galvenās blakusparādības, kas aprakstītas pēc etorikoksiba lietošanas.

Tomēr iepriekšminēto reakciju biežums un smagums ir saistīts ar terapijas ilgumu un zāļu devām.