Tredaptive

Kas ir Tredaptive?

Tredaptive ir zāles, kas satur divas aktīvās vielas: nikotīnskābi (pazīstams arī kā niacīns vai B3 vitamīns) un laropiprantu. Tās ir pieejamas kā modificētas atbrīvošanas tabletes. "Modificēta izdalīšanās" nozīmē to, ka divas aktīvās sastāvdaļas dažu stundu laikā izdalās no tabletes diferencētā ātrumā.

Kāpēc lieto Tredaptive?

Tredaptive lieto kā papildinājumu diētai un fiziskām aktivitātēm pacientiem ar dislipidēmiju (pārmērīgi augsts tauku līmenis asinīs), īpaši ar kombinētu kombinētu dislipidēmiju un primāru hiperholesterinēmiju. Pacientiem, kuri cieš no kombinētas jauktas dislipidēmijas, ir augsts ZBL holesterīna (tā saukto "slikto") un triglicerīdu (tauku veids) līmenis un zems HDL holesterīna līmenis (tā sauktais "labais") asinīs. Primārā hiperholesterinēmija attiecas uz stāvokli, kurā augsts holesterīna līmenis asinīs; ar "primāro" mēs saprotam, ka hiperholesterinēmija nav saistīta ar konkrētu iemeslu.

Tredaptive parasti lieto kopā ar statīnu (standarta holesterīna līmeni pazeminošā viela) gadījumos, kad statīns vien nav pietiekami efektīvs. Tredaptive lieto atsevišķi pacientiem, kuri nevar lietot statīnus.

Šīs zāles var iegādāties tikai ar recepti.

Kā lieto Tredaptive?

Tredaptive sākumdeva ir viena tablete vienu reizi dienā četras nedēļas, pēc tam deva tiek ievadīta divās tabletēs dienā. Tabletes jālieto iekšķīgi ar ēdienu, vakarā vai pirms gulētiešanas, un tā jānorij veselas, tas ir, nesadalot, nesalaužot, nesaspiežot vai košļājot. Tredaptive nav ieteicams lietot jauniešiem līdz 18 gadu vecumam, jo šai grupai nav informācijas par drošību un efektivitāti. Tas jālieto arī piesardzīgi pacientiem ar nieru darbības traucējumiem un to nedrīkst lietot pacientiem ar aknu darbības traucējumiem.

Kā Tredaptive darbojas?

Divām Tredaptive aktīvajām sastāvdaļām, nikotīnskābei un laropiprantam, ir dažādi darbības veidi.

Nikotīnskābe ir dabīgi sastopama viela, ko lieto kā vitamīnu mazās devās. Lielās devās tas samazina tauku līmeni asinīs atbilstoši mehānismam, kas vēl nav pilnībā zināms. Pirmā nikotīnskābes lietošana kā zāles, lai mainītu tauku līmeni asinīs

tie aizsākās 50-to gadu vidū, tomēr to ierobežotā veidā lietoja blakusparādību, īpaši ādas apsārtuma dēļ.

Tiek uzskatīts, ka nikotīnskābes izraisīta apsārtums ir saistīts ar vielas, "prostaglandīna D2" (PGD2) izdalīšanos no ādas šūnām, kas izraisa ādas asinsvadu paplašināšanos. Laropiprants bloķē receptorus, kuriem parasti pievienojas PGD2. Bloķējot receptorus, PGD2 nespēj paplašināt asinsvadus ādā un tas samazina apsārtuma biežumu un intensitāti.

Tredaptive tablete sastāv no laropipranta un nikotīnskābes slāņa. Pēc ieņemšanas laropiprants vispirms tiek izdalīts asinīs, bloķējot PGD2 receptorus. Nikotīnskābe tiek izdalīta lēnāk no otrā slāņa, un tā funkcija ir mainīt taukus.

Kādi pētījumi veikti ar Tredaptive?

Pirms uzsākt pētījumus ar cilvēkiem, Tredaptive iedarbība vispirms tika pārbaudīta eksperimentālos modeļos.

Tredaptive ir veikti četri galvenie pētījumi pacientiem ar hiperholesterinēmiju vai jaukto dislipidēmiju.

Divos pētījumos tika pētīta Tredaptive efektivitāte asins tauku līmeņa modificēšanā. Pirmajā pētījumā Tredaptive efektivitāti salīdzināja tikai ar nikotīnskābi vai placebo (fiktīvu ārstēšanu), samazinot ZBL holesterīna līmeni kopumā 1613 pacientiem. Pētījumā tika pārbaudīti arī apsārtuma simptomi, izmantojot speciāli izstrādātu anketu.

Otrajā pētījumā Tredaptive un simvastatīna (statīna) kombināciju salīdzināja tikai ar Tredaptive vai tikai simvastatīnu vien 1398 pacientiem. Galvenais efektivitātes rādītājs bija LDL holesterīna līmeņa izmaiņas asinīs pēc 12 nedēļām.

Trešajā un ceturtajā pētījumā tika pētīta laropipranta efektivitāte, samazinot nikotīnskābes izraisīto apsārtumu kopumā 2349 pacientiem, kuri tika ārstēti ar Tredaptive vai nikotīnskābi. Apsārtums tika mērīts ar anketu par apsārtuma simptomiem.

Kāds ir Tredaptive iedarbīgums šajos pētījumos?

Tredaptive bija efektīvs, samazinot ZBL holesterīna līmeni asinīs. Pirmajā pētījumā ar Tredaptive ārstētiem pacientiem LDL holesterīna līmenis samazinājās par 19%, salīdzinot ar 1% pacientiem, kas tika ārstēti ar placebo. Otrais pētījums parādīja, ka ZBL holesterīna līmenis vēl vairāk pazeminājās, ja Tredaptive lietoja kombinācijā ar simvastatīnu (48% samazinājums), salīdzinot ar Tredaptive (samazinājums par 17%) vai simvastatīnu (samazinājums par 37%).

Laropipranta pievienošana nikotīnskābei samazināja nikotīnskābes izraisītos apsārtuma simptomus. Pirmajā un trešajā pētījumā pacientiem, kuri tika ārstēti ar Tredaptive, bija mazāk ziņu par mērenu, smagu vai galēju apsārtumu, salīdzinot ar pacientiem, kuri tika ārstēti tikai ar nikotīnskābi. Ceturtajā pētījumā pacientiem, kuri tika ārstēti ar Tredaptive, apsārtums parādījās mazāk dienas nekā pacientiem, kuri tika ārstēti tikai ar nikotīnskābi.

Kāds pastāv risks, lietojot Tredaptive?

Visbiežāk novērotā blakusparādība, kas saistīta ar Tredaptive (ti, kas novērota vairāk nekā 1 no 10 pacientiem) ir apsārtums. Pilns visu Tredaptive izraisīto blakusparādību apraksts ir atrodams zāļu lietošanas pamācībā.

Tredaptive nedrīkst lietot pacienti, kam var būt paaugstināta jutība (alerģija) pret nikotīnskābi, laropiprantu vai kādu citu šo zāļu sastāvdaļu. To nedrīkst lietot arī pacientiem ar aknu darbības traucējumiem, aktīvām kuņģa čūlu vai arteriālu asiņošanu.

Kāpēc Tredaptive tika apstiprinātas?

Cilvēkiem paredzēto zāļu komiteja (CHMP) nolēma, ka Tredaptive ieguvumi atsver risku, kas saistīts ar dislipidēmijas ārstēšanu, jo īpaši pacientiem ar kombinētu dislipidēmiju un pacientiem ar primāru hiperholesterinēmiju, un ieteica atbrīvot reģistrācijas apliecību.