ACTIVELLE ® - Estradiols + Noretisterons

ACTIVELLE ® ir zāles, kuru pamatā ir estradiola hemihidrāts + noretisterona acetāts

TERAPEUTISKĀ GRUPA: Sieviešu dzimumhormoni - Progestīns un estrogēns, bifāziska kombinācija

IndikācijasAkciju mehānismsStudijas un klīniskā efektivitāte Lietošanas un devu lietošanas norādījumiRezultāti Grūtniecība un zīdīšanaInterakcijasKontrindikācijasVēlamās blakusparādības

Indikācijas ACTIVELLE ® - Estradiols + Noretisterons

ACTIVELLE® parasti lieto menopauzes simptomu farmakoloģiskajā ārstēšanā pēc klimatiskām sievietēm.

Estrogēnu un progestīnu klātbūtne arī ļauj novērst tādu hronisku patoloģisku stāvokļu rašanos kā osteoporoze, tāpēc to lieto osteoporozes profilaksei pēcmenopauzes vecuma sievietēm ar augstu patoloģisku lūzumu risku.

Darbības mehānisms ACTIVELLE ® - Estradiols + Noretisterons

Hormonu aizstājterapija tagad izmanto ar progestīnu saistītu estrus, lai uzlabotu pēcklimēriskos simptomus, vienlaikus saglabājot pacienta veselības stāvokli.

Menopauzes faktiski neizbēgami pavada pakāpeniska olnīcu funkcijas samazināšanās, kas izraisa estrogēna ražošanas samazināšanos dažādu vazomotorisku traucējumu dēļ, piemēram, karstuma vilcieniem un neiroloģiskiem traucējumiem, piemēram, bezmiegs, garastāvokļa izmaiņas un depresija.

Estrogēnu eksogēna ievadīšana ļauj kontrolēt iepriekš minētos simptomus, uzlabojot pēcmenopauzes vecuma sieviešu dzīves kvalitāti, tādējādi kompensējot šo hormonu fizioloģisko kritumu.

Tomēr, neskatoties uz nozīmīgo un neizbēgamo terapeitisko aktivitāti, estrogēni kopumā un estradiols vispirms rada intensīvu inducējošu aktivitāti pret endometrija šūnām, kas atbild par hiperplāziju un dažos gadījumos karcinomu.

Šo svarīgo risku par laimi kontrolē vienlaicīga sintētisko progestogēnu, piemēram, noretisterona, uzņemšana, kas papildus endometrija šūnu proliferatīvās darbības buferizācijai veicina klimatisko simptomu kontroli un osteoporozes profilaksi.

Veiktie pētījumi un klīniskā efektivitāte

1. AKTĪVIE UN VASKULĀRIE RISKI

Vidēja termiņa pētījums, kas apliecina, ka ACTIVELLE ® lietošana būtiski neietekmē kardiovaskulāro un cerebrovaskulāro risku, tāpat kā citas progestagēna, piemēram, ANGELIQ.

2. KLĪNISKĀ EFEKTIVITĀTE

Darbs, kas apraksta, kā ACTIVELLE lietošana ir efektīva, lai samazinātu menopauzes vazomotoriskos simptomus tikai 3 mēnešus pēc ārstēšanas, nodrošinot normālu estradiola līmeni serumā.

3. PIEVIENOJAMĀ UN MAMMOGRĀFISKĀ DENSITĀTE

Pieņēmums par zemu progestagēna estrogēnu devu neatkarīgi no lietotās devas shēmas (nepārtraukta vai cikliska) nešķiet atkarīgs no jebkāda veida mammogrāfiskā blīvuma palielināšanās. Šis parametrs ir svarīgs, lai samazinātu neoplastisko slimību attīstības risku.

Lietošanas metode un deva

ACTIVELLE ®

1 mg estradiola hemihidrāta un 0, 5 mg noretisterona acetāta apvalkotās tabletes:

estradiola un noretisterona farmakokinētiskās īpašības ļauj pareizi īstenot hormonu aizstājterapiju, lietojot vienu tableti dienā, katru dienu vienlaicīgi.

Šādā gadījumā nedrīkst būt pārtraukšanas periodu, jo tā ir nepārtraukta kombinēta terapija.

Brīdinājumi ACTIVELLE ® - Estradiols + Noretisterons

Pirms ACTIVELLE ® lietošanas obligāti jāveic rūpīga medicīniskā pārbaude, kas ir noderīga, lai pārbaudītu preskriptīvo piemērotību un iespējamo leiomyomas (dzemdes fibroīdu) vai endometriozes, trombembolisku traucējumu vēstures, estrogēnu atkarīgo audzēju riska faktoru klātbūtni., piemēram, iedzimta predispozīcija (1. pakāpes radinieki ar krūts vēzi), hipertensija, aknu slimība, cukura diabēts ar vai bez asinsvadu iesaistīšanās, žultsakmeņi, migrēna vai galvassāpes (smaga), sistēmiska sarkanā vilkēde, endometrija hiperplāzija, epilepsija un osteoskleroze, iespējamie riska faktori, kas var paaugstināt nopietnu blakusparādību risku, kas saistīts ar estrogēnu progestagēna terapiju, piemēram, embolijas un neoplastiskas trombas notikumi.

Šādos gadījumos ir svarīgi, lai ārsts rūpīgi izvērtētu izmaksu un ieguvumu attiecību, periodiski pārbaudot pacienta veselību.

ACTIVELLE ® satur laktozi tā, ka tās lietošana pacientiem ar laktāzes enzīmu deficītu, glikozes / galaktozes vai laktozes nepanesību var būt saistīta ar smagiem kuņģa-zarnu trakta traucējumiem.

PIESĀRŅOJUMS UN BREASTFEEDING

Klīnisko pētījumu trūkums, kas spēj raksturot ACTIVELLE ® drošības profilu grūtniecības laikā, un eksperimentālo pētījumu klātbūtne, kas spēj pierādīt augstu estrogēnu devu toksicitāti augļa veselībai paplašina kontrindikācijas arī grūtniecības laikā.

Turklāt, ņemot vērā estradiola un noretisterona spēju iekļūt krūts filtrā un koncentrēties mātes pienā, tas paplašina iepriekš minēto kontrindikāciju arī turpmākajam zīdīšanas periodam.

Mijiedarbība

Vienlaicīga aktīvo vielu uzņemšana, kas izraisa citohromus, piemēram, primidons, fenitoīns, barbiturāti, karbamazepīns (lieto epilepsijas ārstēšanai), rifampicīns (lieto tuberkulozes ārstēšanai), ampicilīns, tetraciklīns, griseofulvīns (antibiotikas, ko lieto, lai ārstētu infekcijas slimības), ritonavīrs, modafinils un dažreiz asinszāle (hypericum perforatum) var palielināt estradiola un noretisterona klīrensu ACTIVELLE ®, samazinot tā terapeitisko iedarbību.

Ir lietderīgi arī atcerēties, ka dzimumhormonu lietošana var izraisīt dažu laboratorisko vērtību atšķirības, kas saistītas ar vairogdziedzera, aknu, nieru un virsnieru darbību.

Kontrindikācijas ACTIVELLE ® - Estradiols + Noretisterons

ACTIVELLE ® ir kontrindicēts, ja ir paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai kādu no tā palīgvielām, ja rodas maksts asiņošana, kas nav zināma, krūts vēzis vai atkarīgi estrogēnu-progestīna audzēji, aknu un nieru funkcijas izmaiņas, esošie vai iepriekšējie trombemboliskie procesi

Nevēlamās blakusparādības - blakusparādības

ACTIVELLE ® lietošana, kā arī citu progestogēnu esteru lietošana, ko lieto hormonu aizstājterapijā, ir saistīta ar daudzām blakusparādībām, kas atšķiras no klīniskā apjoma.

Nervozitāte un garastāvokļa, migrēnas, sirdsklauves, sāpes vēderā, slikta dūša, neregulāra asiņošana, tūska un svara pieaugums ir visizplatītākās, bet klīniski kontrolējamās un viegli regresīvās blakusparādības terapijas pārtraukšanas laikā.

Gluži pretēji, palielināta žultspūšļa litiazes un pankreatīta, embolisko trombu notikumu un neoplastisko patoloģiju epizožu biežums pašlaik ir galvenā problēma, kas saistīta ar estrogēnu progestīnu uzņemšanu ilgstošā laika periodā un konkrētām riska grupām.