CARDIOVASC ® Lerkanidipīna hidrohlorīds

CARDIOVASC ® ir zāles, kuru pamatā ir Lerkanidipīna hidrohlorīds.

TERAPEUTISKĀ GRUPA: Kalcija antagonists ar galvenokārt asinsvadu iedarbību.

IndikācijasAkciju mehānismsStudijas un klīniskā efektivitāte Lietošanas un devu lietošanas norādījumiRezultāti Grūtniecība un zīdīšanaInterakcijasKontrindikācijasVēlamās blakusparādības

Indikācijas CARDIOVASC ® Lerkanidipīna hidrohlorīds

CARDIOVASC® ir zāles, ko lieto vieglas vai vidēji smagas esenciālas hipertensijas ārstēšanai.

Darbības mehānisms CARDIOVASC ® Lerkanidipīna hidrohlorīds

CARDIOVASC ® kā aktīvo vielu satur lerkanidipīnu, molekulu, kas pieder dihidropiridīna ģimenei. Šī viela ātri un pilnīgi uzsūcas zarnās un tiek transportēta asinīs, kur tā sasniedz maksimālo maksimumu starp otro un trešo stundu. Lerkanidipīna terapeitiskā iedarbība galvenokārt ir saistīta ar S enantiomēru, kas spēj saistīt un bloķēt lēnā tipa kalcija kanālu a1 receptorus, inhibējot šī elementa ienākošo plūsmu un tādējādi novēršot gludo muskulatūras fibrocelu sašaurināšanos. Tāpēc antihipertensīvā iedarbība ir saistīta ar precīzu aktīvās vielas iedarbību uz arteriolārajām muskuļu šūnām, kas ļauj būtiski samazināt perifēro asinsvadu rezistenci (vazodilatējošo iedarbību).

Lerkanidipīnu raksturo lēna un ilgstoša iedarbība, ko garantē pastāvīgums šūnu membrānu līmenī, kuru beigās, pēc aptuveni 24 stundām, to metabolizē aknu citohromi un izdalās vienādās daļās ar izkārnījumiem un urīnu.

Veiktie pētījumi un klīniskā efektivitāte

1. LERKANIDIPĪNAS IESPĒJAMĀ LOMA

Lai gan lerkanidipīns joprojām ir in vitro eksperimentu fāzē, šķiet, ka tas spēj novērst arteriolāru gludo muskuļu šūnu proliferāciju un diferenciāciju. Šī īpašā spēja var ne tikai palīdzēt muskuļu relaksantam iedarbībai, bet arī samazināt asinsvadu sabiezējumu, kas ir atbildīgs par hemodinamisko īpašību pasliktināšanos.

2. KALCIJAS ANTAGONIS UN PERIPĀRIS EDEMA: lerkanidipīna priekšrocības

Šķiet, ka lerkanidipīns ir viens no drošākajiem dihidropiridīna struktūras kalcija antagonistiem, ko pašlaik izmanto klīniskajā praksē. Svarīgs pētījums par metaanalīzi liecina, ka perifērās tūskas un no tās izrietošās zāļu terapijas pārtraukšanas gadījumā lerkanidipīnu ārstētajiem pacientiem, salīdzinot ar citiem kalcija antagonistiem, ir ievērojami samazināta saslimstība.

3. KOMBINĒTĀ TERAPIJAS EFEKTIVITĀTE HIPERTENSIJAS APSTRĀDEI

Kalcija antagonistu un renīna-angiotenzīna sistēmas inhibitoru lietošana ir viena no daudzsološākajām zāļu kombinācijām hipertensijas ārstēšanā. Šķiet, ka vairāki pētījumi vienojas par kombinētās terapijas lielāku efektivitāti un drošību, salīdzinot ar monoterapiju ar vienu no abām zālēm, pat hipertensīviem pacientiem ar metaboliskām un organiskām komplikācijām. Tomēr vēl nav jāprecizē lerkanidipīna un enalaprila sinerģijas efektivitāte sirds un asinsvadu traucējumu novēršanā.

Lietošanas metode un deva

CARDIOVASC ® 10 mg lerkanidipīna tabletes: vieglas līdz vidēji smagas hipertensijas ārstēšanai mēs iesakām lietot vienu tableti dienā. Stingrā medicīniskā uzraudzībā dienas devu var palielināt līdz 2 tabletēm, ja pēc divām terapijas nedēļām netika sasniegts apmierinošs spiediena kritums.

Ievadīšana jāveic vēlākais 15 minūtes pirms ēšanas, jo uzņemto uzturvielu lielums un veids var mainīt CARDIOVASC ® normālo farmakokinētisko profilu.

Jebkurā gadījumā, pirms sākat lietot CARDIOVASC ® Lerkanidipīna hidrohlorīds - JŪSU VAJADZĪGS UN JŪSU PĀRBAUDE.

Brīdinājumi CARDIOVASC ® Lerkanidipīna hidrohlorīds

Pirms un CARDIOVASC ® lietošanas laikā rūpīgi jānovēro arteriālais spiediens, lai pareizi noteiktu ārstēšanas plānu un relatīvo devu.

Terapeitiskās devas samazināšana var būt nepieciešama pacientiem ar aknu slimību, kam samazināta citohromu fermentu funkcionalitāte var samazināt lerkanidipīna inaktivāciju, tādējādi pastiprinot terapeitisko iedarbību. Tas pats arguments ir dabiski atkārtojams arī tādu zāļu un molekulu izmantošanai, kas spēj traucēt citohroma CYP 3A4 aktivitāti.

Īpaša piesardzība jāievēro pacientiem ar nieru mazspēju, kambara disfunkciju, sirds išēmiju un priekškambaru sinusa mezgla disfunkciju.

CARDIOVASC ® satur laktozi starp palīgvielām, kas var būt bīstamas pacientiem ar laktāzes deficītu, galaktozēmiju vai glikozes / galaktozes malabsorbcijas sindromu.

Daži simptomi, kas saistīti ar terapiju ar CARDIOVASC ®, piemēram, reibonis, galvassāpes, astēnija un miegainība, kaut arī reti, var mazināt pacienta uztveres un reaktīvās spējas, padarot transportlīdzekļu vadīšanu un mašīnas lietošanu bīstamas.

PIESĀRŅOJUMS UN BREASTFEEDING

Neskatoties uz eksperimentāliem pētījumiem ar dzīvniekiem, kas liecina par lerkanidipīna teratogēnu un mutagēnu ietekmi uz augli, augļa anomālijām, augšanas aizkavēšanos, kas novērota citām tās pašas terapeitiskās kategorijas aktīvajām sastāvdaļām un līdzīgu ķīmisko struktūru, un \ t klīnisko pētījumu trūkuma dēļ, iesaka izvairīties no CARDIOVASC ® lietošanas visā grūtniecības periodā.

Kontrindikācijas attiecas arī uz zīdīšanas periodu, ņemot vērā iespējamo zāļu izdalīšanos mātes pienā ar blakusparādībām, kas nav pētītas vai paredzamas.

Mijiedarbība

Kā zināms, citohroma aknu fermenti, kas ir atbildīgi par lerkanidipīna metabolismu, ir ļoti jutīgi pret dažādu zāļu un molekulu inhibēšanu un inducējošo darbību, tāpēc CARDIOVASC ® var mijiedarboties ar:

Beta blokatori ar aknu metabolismu (metopropolu), fenitoīnu, astemizolu, amiodaronu un citiem CYP 3A4 induktoriem, kā rezultātā palielinās šī enzīma aktivitāte un relatīvi samazinās lerkanidipīna līmenis plazmā un bioloģiskā efektivitāte;
CYP3A4 inhibitori, piemēram, greipfrūtu sula un ciklosporīns, palielinot lerkanidipīna biopieejamību un pastiprinot terapeitisko iedarbību.

Abos gadījumos devas pielāgošana var būt nepieciešama, lai samazinātu iespējamo blakusparādību rašanos.

Turklāt CARDIOVASC ® antihipertensīvo efektu var pastiprināt vienlaicīga antihipertensīvo zāļu un alkohola lietošana.

Kontrindikācijas CARDIOVASC ® Lerkanidipīna hidrohlorīds

CARDIOVASC ® ir kontrindicēts, ja ir paaugstināta jutība pret kādu no tā sastāvdaļām, smagu aknu slimību un nefropātiju, sastrēguma sirds mazspēju, stenokardiju un neseno sirdslēkmi. Kontrindikācijas neizbēgami attiecas uz sievietēm grūtniecības un zīdīšanas laikā vai auglīgā vecuma laikā, ja nav aizsargājošu kontracepcijas līdzekļu.

Nevēlamās blakusparādības - blakusparādības

CARDIOVASC ® ievadīšana šķiet labi panesama, blakusparādību biežums nepārsniedz 2%. Visbiežāk sastopamās blakusparādības ir reibonis, perifēra tūska, tahikardija, sirdsklauves un galvassāpes. Drīzāk parādās klīniski nozīmīgi simptomi, piemēram, asinsvadu, nervu, ādas un kuņģa-zarnu trakta simptomi.

Minētās sekas var būt biežākas - un tās var būt saistītas arī ar nopietnām komplikācijām, piemēram, palielinātu stenokardijas epizožu un miokarda infarktu - konkrētām riska grupām.