COLVER ® ir zāles, kuru pamatā ir karvedilols
THERAPEUTIC GROUP: Beta blokatori
IndikācijasAkciju mehānismsStudijas un klīniskā efektivitāte Lietošanas un devu lietošanas norādījumiRezultāti Grūtniecība un zīdīšanaInterakcijasKontrindikācijasVēlamās blakusparādības
Indikācijas COLVER ® Carvedilolo
COLVER ® ir indicēts arteriālās hipertensijas un stenokardijas ārstēšanai.
COLVER ® hipotensīvo iedarbību var palielināt, salīdzinot ar antihipertensīviem līdzekļiem, piemēram, diurētiskiem līdzekļiem.
Darbības mehānisms COLVER ® Carvedilol
Koloredilols, kas atrodas iekšķīgi lietojamā COLVER ®, uzsūcas ļoti ātri gastroenterāli, sasniedzot maksimālo koncentrāciju plazmā jau pēc stundas pēc pieņēmuma. Neskatoties uz labu absorbcijas profilu, šīs aktīvās vielas biopieejamība nekad nepārsniedz 25% no kopējās lietotās devas, ņemot vērā ļoti acīmredzamu pirmās kārtas metabolismu.
Sakarā ar tās lipofīlo dabu, asinsrites plūsmā tiek konstatēts, ka zāles saistās ar plazmas olbaltumvielām, kas darbojas kā pārvadātāji.
Karvedilols darbojas kā neselektīvs beta blokators. Nozīmīgs hipotensīvais efekts faktiski ir saistīts arī ar alfa 1 adrenerģisko receptoru inhibējošo iedarbību, kas izteikta mazo trauku gludo muskuļu fibrocelu virsmā (kas atbild par perifēro vazodilatāciju); Turklāt karvedilols veic beta-blokatoru darbību sirds adrenerģiskajiem receptoriem, kas nepieciešams, lai samazinātu sirdsdarbību, modulējot pirms un pēc kambara slodzes.
Pētījumi arī attiecina uz karvedilolu kā antioksidantu iedarbību, ko izraisa skābekļa brīvo radikāļu detoksikācija un, iespējams, iesaistīta asinsvadu aizsardzībā.
Pēc tam, kad pusperiods ir ievērojami ilgāks (6/10 stundas), salīdzinot ar tās beta blokatoru radiniekiem, aktīvā viela pēc aknu glikurokonjugācijas tiek izvadīta galvenokārt ar izkārnījumiem.
Veiktie pētījumi un klīniskā efektivitāte
KULTŪRAS PĒTĪJUMS: CARVEDILOL IZMANTOŠANA CARDIAC INSUFFICIENCY \ t
Šis svarīgais pētījums, kas tika veikts par aptuveni 2300 pacientiem, parādīja, kā karvedilola lietošana pacientiem ar vieglu vai vidēji smagu sirds mazspēju varētu samazināt nāves un hospitalizācijas risku sirds un asinsvadu notikumu dēļ par 27%, salīdzinot ar kontroli, un pat 31% sirds mazspējas gadījumā. Šie dati liecina, ka karvedilolam var būt aizsargājoša iedarbība uz sirds veselību, kas kavē sirds mazspējas pasliktināšanos.
2. CARVEDILOL ANTIOKSIDĀTĀ IETEKME
Atšķirībā no kardiovaskulāriem beta blokatoriem, ko izmanto sirds un asinsvadu slimību ārstēšanā, šķiet, ka karvedilolam ir izteikta antioksidanta iedarbība. Nesenie pētījumi liecina, ka šī aktīvā viela var iejaukties gan skābekļa brīvo radikāļu detoksikācijā, gan šo reaktīvo vielu ražošanas nomākšanā, garantējot pacienta klīniskā stāvokļa uzlabošanos.
3. CARVEDILOL METABOLISKĀS SYNDROMĀ
Karvedilola tieša iesaistīšanās daudzos vielmaiņas ceļos ir ļāvusi pētniekiem izpētīt šīs aktīvās vielas iedarbību pacientiem, kuri cieš no vielmaiņas sindroma. Dati, kas ir diezgan iepriecinoši, parādīja, kā, atšķirībā no citiem beta blokatoriem, karvedilola lietošana var izraisīt asinsspiediena pazemināšanos, saglabājot bioķīmiskos un metaboliskos parametrus, tādējādi samazinot kardiovaskulāro risku.
Lietošanas metode un deva
COLVER ® 6, 25 / 25 mg karvedilola tabletes: standarta hipertensijas ārstēšana ietver 12, 5 mg karvedilola lietošanu pirmajās divās dienās, kam seko uzturošā deva 25 mg dienā vienā devā. Samazinātas terapeitiskās atbildes gadījumā var palielināt devu līdz maksimāli 50 mg, iespējams, lietojot divās dažādās ikdienas devās; alternatīvi, ir iespējams apvienot COLVER ® ar cita veida antihipertensīvo medikamentu.
Tāds pats terapeitiskais protokols jāizmanto arī stenokardijas ārstēšanai, bet sirds mazspējas gadījumā ir lietderīgi formulēt devu, pamatojoties uz patoloģijas smagumu.
Devas pielāgošana, precīzāk devas samazināšana, ir piemērota pacientiem, kas saņem digitālo terapiju, diurētiskos līdzekļus un AKE inhibitorus, lai pēc tam nodrošinātu devas palielinājumu, ņemot vērā novēroto terapeitisko iedarbību, un jebkurā gadījumā ne agrāk kā divas reizes. nedēļas (laika intervāls, kas nepieciešams, lai maksimāli palielinātu ietekmi).
Jebkurā gadījumā, pirms uzņemat COLVER ® Carvedilolo - JŪSU VAJADZĪGS PRASĪBAS UN PĀRBAUDE.
Brīdinājumi COLVER ® Carvedilolo
Brīdinājumi un piesardzības pasākumi, kas nepieciešami, lai samazinātu karvedilola blakusparādības, ir daudz un pamatoti ar daudzajām bioloģiskajām reakcijām, kurās šī aktīvā viela ir iesaistīta.
Piemēram, diabēta slimniekiem, kuriem tiek veikta hipoglikēmiskā terapija, pastāvīgi jāuzrauga glikēmijas līmenis, lai novērstu karvedilola iedarbību uz glikozes metabolismu, kas izraisa glikēmijas dekompensāciju, bet pacientiem, kas slimo ar išēmisku sirds slimību, vaskulopātijām, pat ārstētu sirds mazspēju, jāuzrauga nieru darbības parametri, lai samazinātu nieru mazspējas risku.
Karvedilola terapijas laikā ārstam pacientiem ar bronhu spazmu un elpošanas grūtībām jāuzrauga ventilācijas jauda. Šīs funkcijas pasliktināšanās gadījumā terapija jāpārtrauc, pakāpeniski samazinot lietoto devu.
Ķirurģisku operāciju gadījumā ir ieteicams savlaicīgi informēt anesteziologu, lai izvairītos no anestēzijas līdzekļu lietošanas ar izteiktu negatīvu inotropisku aktivitāti un tādējādi samazinātu blakusparādības, piemēram, smagu bradikardiju un hipotensiju.
Pacientiem ar paaugstinātu jutību karvedilols, tāpat kā visi citi beta blokatori, var paaugstināt sensibilizāciju pret alergēniem, tādējādi radot anafilaktisku reakciju risku.
Pheochromocytoma, Prinzmetal stenokardija un citi īpaši patoloģiski stāvokļi varētu noteikt karvedilola blakusparādību pieaugumu.
Dažu blakusparādību, piemēram, galvassāpes un reibonis, klātbūtne var samazināt pacienta normālu uztveres spēju, padarot bīstamu mašīnas un transportlīdzekļu vadīšanu.
PIESĀRŅOJUMS UN BREASTFEEDING
Lai gan literatūrā nav veikti pētījumi par karvedilola lietošanu grūtniecības laikā, hemodinamiskā iedarbība (samazināta placenta perfūzija) un vielmaiņa (hipoglikēmija), kas saistīta ar COLVER ® lietošanu, varētu kaitēt auglim un apdraudēt tās normālu augšanu. Turklāt, ņemot vērā aktīvās vielas klātbūtni mātes pienā, nav ieteicams lietot šīs zāles grūtniecības laikā vai zīdīšanas laikā.
Mijiedarbība
Karvedilols, ņemot vērā nozīmīgo antihipertensīvo efektu, var viegli mijiedarboties ar citām zālēm ar hipotensīvo efektu, piemēram, diurētiskiem līdzekļiem vai kalcija kanālu blokatoriem, kā rezultātā uzlabojas šī aktivitāte. Šajā gadījumā ieteicams pielāgot devu, lai optimizētu terapeitisko efektivitāti un samazinātu blakusparādību rašanos.
Pacientiem ar sirds mazspēju un digoksīna terapiju vienlaicīga karvedilola lietošana var izraisīt digoksīna koncentrācijas paaugstināšanos plazmā, tāpēc nepieciešams kontrolēt digoksīna līmeni.
Turklāt hipoglikēmijas tipisko simptomu maskēšanas efekta dēļ var būt nepieciešams pielāgot lietoto hipoglikēmisko līdzekļu devu.
Vienlaicīga rifampicīna un jauktu funkciju oksidāzes inhibitoru lietošana var izraisīt karvedilola līmeņa paaugstināšanos plazmā ar neparedzamām bioloģiskām sekām.
Galu galā karvedilols varētu mijiedarboties ar anestēzijām ar negatīvu inotropisku aktivitāti, palielinot iedarbību un palielinot risku pacienta veselībai.
Kontrindikācijas COLVER ® Carvedilol
COLVER® ir kontrindicēts smagas vai nepietiekami ārstētas sirds mazspējas gadījumā, bronhopneumopātijas gadījumā ar bronhu spazmu, patoloģisku aknu darbību, astmu, kardiogēnu šoku, smagu bradikardiju, pastiprinātu hipotensiju un paaugstinātu jutību pret kādu no \ t tās sastāvdaļas.
Nevēlamās blakusparādības - blakusparādības
COLVER ® aprakstītās blakusparādības, šķiet, parasti ir pārejošas un klīniski nenozīmīgas. Visbiežāk sastopamās nevēlamās blakusparādības ir aprakstāmas: reibonis, bradikardija, tūska, slikta dūša, caureja, vemšana, redzes izmaiņas, galvassāpes un hiperglikēmija.
Pacientiem, kuriem ir predisponācija, novērota astmas, aizdusas, hiperholesterinēmijas, trombocitopēnijas, garastāvokļa maiņas, sirds funkcijas samazināšanās un ādas reakciju parādīšanās hipersensitivitātes gadījumā.
Neskatoties uz daudzajām aprakstītajām blakusparādībām, terapijas pārtraukšana bija nepieciešama tikai dažos gadījumos.
piezīmes
COLVER® var pārdot tikai ar ārsta recepti.
COLVER ® izmantošana sportistiem bez terapeitiskās nepieciešamības, lai samazinātu fizioloģisko reakciju uz stresu un ar to saistītie simptomi (ekstremitāšu trīce, artēriju spiediena palielināšanās, emocionālās spriedzes palielināšanās uc), ir DOUBLE prakse.
