GLUCOPHAGE ® Metformīns

GLUCOPHAGE ® ir zāles, kuru pamatā ir metformīna hidrohlorīds

TERAPEUTISKĀ GRUPA: Perorālie pretdiabētiķi

IndikācijasAkciju mehānismsStudijas un klīniskā efektivitāte Lietošanas un devu lietošanas norādījumiRezultāti Grūtniecība un zīdīšanaInterakcijasKontrindikācijasVēlamās blakusparādības

Indikācijas GLUCOPHAGE ® Metformīns

GLUCOPHAGE ® ir indicēts glikēmijas kontroles uzlabošanai pacientiem ar II tipa cukura diabētu, īpaši, ja ir liekais svars / aptaukošanās un atbildes reakcija uz uztura terapiju un fiziskām aktivitātēm.

Zāles var būt efektīvas gan monoterapijā, gan kombinācijā ar insulīnu vai sulfonilurīnvielām.

Darbības mehānisms GLUCOPHAGE ® Metformīns

GLUCOPHAGE ® ir zāles, kuru pamatā ir metformīns, aktīvā viela, kas pieder pie biguanīda kategorijas, kas ir noderīga gan pēcprandijas, gan bazālās glikēmijas mazināšanai.

Pēc iekšķīgas lietošanas tā uzsūcas kuņģa-zarnu trakta līmenī, sasniedzot maksimālo koncentrāciju plazmā apmēram divarpus stundu laikā ar absolūtu biopieejamību 50/60%.

Caur asinsrites plūsmu tā sasniedz jutīgos audus, galvenokārt muskuļus un aknas, kur, aktivizējot AMP atkarīgo proteīnkināzi, regulē dažādu gēnu, kas iesaistīti glikozes metabolisma regulēšanā, ekspresiju (neveicinot aizkuņģa dziedzera insulīna sekrēciju).

Precīzāk, metformīns iedarbojas uz aknu līmeni, inhibējot glikoneogēnisko reakciju (glikozes sintēzi, sākot no glikozes prekursoriem) un glikogenolīzi, palielinot taukskābju oksidēšanos un samazinot esterificēto taukskābju un lipoproteīnu sintēzi, kas, iespējams, ir saistīta ar insulīna receptoru desensibilizāciju. .

Tā vietā muskuļu līmenī, pateicoties glikozes receptoru ekspresijas pieaugumam, šī aktīvā viela spēj palielināt glikozes uzņemšanu, tādējādi samazinot cukura līmeni asinīs.

Pēc aktivitātes metforima pēc pusperioda aptuveni sešām stundām izdalās nemainītā veidā ar urīnu.

Veiktie pētījumi un klīniskā efektivitāte

1. METFORMĪNS UN KARTIOVASKULĀRIS RISKS

Darbs, kas novērtēja 35 klīniskos pētījumus, vairāk nekā 11 000 dalībnieku, salīdzinot ar metformīna spēju samazināt sirds un asinsvadu traucējumu un ar to saistītās mirstības risku. Pēc statistiskās datu pārstrukturēšanas tika novērots, kā metoterapijas pieņēmums par monoterapiju var būt saistīts ar mirstības samazināšanos un izdzīvošanas pieaugumu.

2. METFORMĪNA IETEKME UZ SVARU UN RISKA FAKTORIEM OBESE BĒRNIEM

Ir zināms, ka metmorfīns parasti veicina svara zudumu, uzlabojot glikozes homeostāzi un veicinot taukskābju oksidēšanos. Šis pētījums tika veikts ar bērniem vecumā no 6 līdz 12 gadiem ar ĶMI aptuveni 34 gadus, ārstēšana ar metformīnu parādīja nelielu, bet labvēlīgu efektu 6 mēnešu laikā, uzlabojot ķermeņa sastāvu, glikozes homeostāzi un insulīna jutību. .

3. METFORMĪNS UN SĒKLAS KVALITĀTE

Visu itāļu pētījums, kurā tika novērtēta metformīna spēja uzlabot spermas kvalitāti pacientiem, kuri cieš no vielmaiņas sindroma un astenozoospermijas oligo-terāta. Precīzāk, ārstēšana ar šo perorālo hipoglikēmisko līdzekli ir nodrošinājusi ievērojamu sēklu kvalitātes uzlabošanos, samazinot insulīna rezistenci, globulīna saistošo steroīdu hormonu klātbūtni un palielinot androgēnu koncentrāciju asinīs.

Lietošanas metode un deva

GLUCOPHAGE ® meformīna apvalkotās tabletes 500 - 850 - 1000 mg: pēc pacienta glikēmiskā profila novērtējuma ārsts nosaka zāļu formu.

Jebkurā gadījumā sākotnējā deva jāsāk ar 500 mg tableti 2 vai 3 reizes dienā ēšanas laikā vai pēc ēdienreizes, lai sasniegtu maksimālo 3 g dienā, pamatojoties uz pacienta glikozes līmeni asinīs.

Gados vecākiem cilvēkiem, pediatriskiem vai vienlaicīgiem insulīna terapijas veidiem jāpielāgo papildu devas.

Ir svarīgi atkārtoti uzsvērt nepieciešamību pielāgot metformīna devu pacienta glikēmijas profilam un viņa vispārējiem veselības apstākļiem.

Brīdinājumi GLUCOPHAGE ® Metformin

Pārmērīga metformīna uzņemšana vai vienlaicīga faktoru vai patoloģiju klātbūtne, kas spēj samazināt šīs aktīvās vielas nieru sekrēciju, varētu noteikt smagu un letālu metabolisku patoloģiju, piemēram, laktātacidozi.

Šajā sakarā ir būtiski svarīgi, jo īpaši pacientiem ar samazinātu nieru darbību, pastāvīgi uzraudzīt kreatinīna līmeni un paša orgāna funkcionalitāti, lai izvairītos no nepatīkamām blakusparādībām, tādējādi koriģējot devu.

Ārstēšana ar metformīnu jāpārtrauc vismaz 48 pirms operācijas, lai izvairītos no nopietnām vielmaiņas problēmām, bet, lai uzlabotu pacienta vispārējos veselības apstākļus, ir svarīgi apvienot veselīgu dzīvesveidu ar farmakoloģisko terapiju.

Lai gan metformīns nespēj izraisīt hipoglikēmiju, kombinēta terapija ar insulīnu un sulfonilurīnvielām var izraisīt ievērojamu cukura līmeņa pazemināšanos asinīs, padarot bīstamu mehānismu un transportlīdzekļu vadīšanu.

PIESĀRŅOJUMS UN BREASTFEEDING

Hiperglikēmijas ārstēšana grūtniecības laikā ir būtiska, lai aizsargātu augļa veselību, mazinot komplikāciju un abortu risku.

Šī iemesla dēļ, lai gan metformīnam ir labs drošības profils, glikēmijas kontrolē ieteicams lietot insulīnu.

Gluži pretēji, metformīna lietošana zīdīšanas laikā ir kontrindicēta, ņemot vērā aktīvās vielas izdalīšanos mātes pienā.

Mijiedarbība

Viens no svarīgākajiem riskiem, kas saistīti ar iespējamo mijiedarbību starp metformīnu un citām aktīvajām sastāvdaļām, ir laktātacidoze, kas var rasties pēc alkohola vai jodētu intravaskulāru kontrastvielu vienlaicīgas lietošanas, kas var samazināt nieru ekskrēciju. koncentrācija asinīs.

No glikēmijas viedokļa, no otras puses, glikokortikoīdu, beta-agonistu, diurētisko līdzekļu vienlaicīga lietošana varētu samazināt metformīna terapeitisko efektivitāti, bet vienlaicīga AKE inhibitoru lietošana, samazinot glikēmiju, var izraisīt neefektīvu glikozes metabolisma kontroli. .

Kontrindikācijas GLUCOPHAGE ® Metformīns

GLUCOPHAGE ® ir kontrindicēts, ja ir paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai kādu no tā palīgvielām, diabētisko ketoacidozi, diabētisko priekškomu, nieru mazspēju vai nieru darbības traucējumiem, dehidratāciju, infekcijām un šoku, sirds un elpošanas mazspēju, aknu mazspēju un zīdīšanas laikā. .

Nevēlamās blakusparādības - blakusparādības

Metformīna lietošana bieži ir saistīta ar blakusparādību parādīšanos kuņģa-zarnu trakta līmenī, piemēram, sliktu dūšu, vemšanu, caureju, sāpes vēderā un apetītes zudumu.

Retākas, bet klīniski nozīmīgākas bija tādas reakcijas kā B12 vitamīna absorbcijas samazināšanās, laktātacidoze, paaugstināta transamināžu un alerģisku ādas reakciju.

Tomēr vienlaicīga insulīna lietošana var būt saistīta ar hipoglikēmijas parādīšanos, potenciāli bīstamām blakusparādībām.