narkotikas

triptāni

Kas ir Triptāni

Triptāni veido zāļu grupu, ko lieto migrēnas ārstēšanai (ar auru vai bez tās).

Šīs zāles ir izrādījušās īpaši efektīvas, jo tās spēj atrisināt migrēnu, iejaucoties vairākās frontēs. Tomēr to galvenais darbības mehānisms ir centrālā līmeņa serotonīnerģisko receptoru līmenī.

Atpakaļ, lai saprastu: migrēna un tās cēloņi

Precīzs migrēna cēlonis joprojām nav pilnīgi skaidrs. Tomēr tiek uzskatīts, ka šīs patoloģijas sākumā var būt iesaistīti dažādi faktori, tādi kā: sāpju, hormonālo faktoru un ģenētisko faktoru centrālo mehānismu izmaiņas (patiesībā zināms ir migrēna attīstības līmenis). .

Starp dažādām hipotēzēm, kas formulētas attiecībā uz reālo cēloni migrēnas pamatos, akreditētā teorija ir trigemināla-asinsvadu teorija, saskaņā ar kuru migrēnas uzbrukumu izraisa trigeminālo-asinsvadu aferentu aktivācija, kā rezultātā tiek izdalītas vielas. Vasoaktīvs, kas spēj izraisīt smadzeņu artēriju vazodilatāciju. Šī vasodilatācija izraisa klasiskās migrēnas sāpes.

Triptānu klases priekštēls ir sumatriptāns, kas joprojām tiek lietots terapijā.

Triptānu klases priekšgājēja Sumatriptāna ķīmiskā struktūra

Citas aktīvās vielas, kas pieder šai grupai un pašlaik tiek tirgotas Itālijā, ir elecrtoan, frovatriptan, rizatriptan, almotriptan un zolmitriptan.

Norādes

Triptānu lietošanas indikācijas un ievadīšanas ceļi

Kā paredzēts, triptāni ir indicēti migrēnas galvassāpju ārstēšanai ar vai bez aura.

Tomēr ir svarīgi norādīt, ka parasti tās lieto kā pirmās rindas narkotikas tikai smagākas migrēnas uzbrukumu ārstēšanā. Tomēr vieglajiem uzbrukumiem ārsti parasti iesaka pirmo NSAID (nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu) terapeitisko stratēģiju.

Lietotie lietošanas veidi var būt dažādi: perorāli, parenterāli vai deguna veidā. Patiesībā triptānus var formulēt:

  • Tabletes (sumatriptāns, almotriptāns, zolmitriptāns, rizatriptāns, frovatriptāns, eletriptāns);
  • Mutē disperģējamās tabletes (zolmitriptāns);
  • Perorālie liofilizāti (rizatriptāns);
  • Svecītes (sumatriptāns);
  • Injicējami šķīdumi subkutānai lietošanai (sumatriptāns);
  • Deguna aerosoli (sumatriptāns).

Rīcības mehānisms

Kā jau minēts, triptāni iedarbojas uz serotoninergiskiem receptoriem, kas atrodas centrāli (tāpēc viņi spēj šķērsot asins-smadzeņu barjeru, tā saukto BEE).

Detalizēti triptāni ir selektīvi serotonīnerģisko receptoru 1. tipa agonisti; precīzāk, tām ir īpaša afinitāte pret 5-HT1B apakštipiem (kas centrālajā līmenī ir īpaši smadzeņu artērijās) un neironu apakštipiem 5-HT1D un 5-HT1F (kas atrodas galvenokārt trigeminālā-asinsvadu sistēmā). ).

Tāpēc triptāni izraisa iepriekšminēto receptoru apakštipu stimulāciju, kas būtiski izraisa smadzeņu asinsvadu asinsvadu sašaurināšanos un vazoaktīvo vielu izdalīšanās inhibīciju (trigeminālo-asinsvadu afferentu aktivācijas dēļ), kas drīzāk izraisa to paplašināšanos.

Tādā veidā triptāni atrisina migrēnas uzbrukumu, novēršot gan vazodilatāciju, kas tieši atbild par sāpju stimuliem, gan novēršot visu to vielu izdalīšanos, kas izraisa smadzeņu asinsvadu paplašināšanos.

Lūdzu, ņemiet vērā

Lai triptānu uzņemšana būtu efektīva, tie jāieņem, tiklīdz jūtama migrēnas lēkme, tāpēc, kad sāpes vēl ir vieglas, agrīnā stadijā un / vai tad, kad parādās aurea. Tikai šādā veidā pastāv lielāka varbūtība iegūt sāpju izzušanu un novērst atkārtotu uzbrukumu risku.

Sākotnēji - it īpaši, ja patoloģija ir pacienta pirmajās izpausmēs - var nebūt viegli atšķirt vienkāršu galvassāpes (piemēram, mazliet nogurumu) no reālas migrēnas lēkmes. Tomēr laika gaitā pacients gūs nepieciešamo pieredzi, lai nekavējoties atpazītu nenovēršamās migrēnas lēkmes signālus, un tādēļ varēs attiecīgi reaģēt.

Mijiedarbība

Mijiedarbība ar citām zālēm

Diemžēl negatīva triptānu puse ir tieši tās farmakoloģiskās mijiedarbības, ko tās spēj noteikt.

Pirmkārt, jāatzīmē, ka jebkura veida triptānu nedrīkst lietot kopā ar melnā graudu alkaloīdiem (citiem pret migrēnas līdzekļiem).

Līdzīgi farmakoloģiskās mijiedarbības dēļ, kas var rasties, šīs zāles nedrīkst lietot, ja terapija balstās uz:

  • Citi triptāni;
  • Metizergīds, aktīvā viela, ko izmanto migrēnas profilaksei;
  • Monoamīnoksidāzes inhibitori (MAOI);
  • Propranolols (beta-blokators, ko izmanto hipertensijas ārstēšanai);
  • Zāles, ko metabolizē citohroms P3A4;
  • P-inhibējoši glikoproteīnu preparāti.

Blakusparādības

Galvenās triptānu izraisītās blakusparādības ir:

  • Krūškurvja sajūta;
  • Necaurlaidības sajūta kaklā;
  • slikta dūša;
  • reibonis;
  • reibonis;
  • sirdsklauves;
  • Sāpes krūtīs un / vai vēderā;
  • Sejas apsārtums;
  • Aukstuma vai karstuma sajūta;
  • Kakla stīvums;
  • Nemiers;
  • astēnija;
  • Sākotnējais migrēna intensitātes pieaugums.

Kopumā iepriekš minētās blakusparādības ir kopīgas visām aktīvajām sastāvdaļām, kas pieder triptānu klasei. Tomēr šo efektu veids un intensitāte atšķiras atkarībā no izmantotās zāles.

Kontrindikācijas

Ja triptānus nevajadzētu lietot

Galvenās kontrindikācijas triptānu uzņemšanai attiecas uz pacientiem, kuri:

  • Viņi cieš no hipertensijas, kas nav ārstēta vai ārstēta ar neveiksmi;
  • Viņi cieš vai ir cietuši no sirds un / vai smadzeņu išēmijas;
  • Viņi cieš no koronārām slimībām (triptāni, kaut arī nedaudz, spēj arī izraisīt koronāro artēriju vazokonstrikciju);
  • Viņiem ir cerebrovaskulāras slimības.

Turklāt triptānu lietošana nav ieteicama bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam.

Attiecībā uz grūtniecēm vai sievietēm, kas baro bērnu ar krūti - tā kā šo zāļu ietekme uz bērnu nav zināma, pirms ārstēšanas ar triptāniem ir jāmeklē medicīniskā palīdzība.