naproksēnu

vispārinājums

Naproksēns (vai naproksēns) ir nesteroīds pretiekaisuma līdzeklis (NPL) ar pretsāpju, pretdrudža un pretiekaisuma iedarbību.

Naproksēns ir pieejams dažādos farmaceitiskos preparātos, kas piemēroti iekšķīgai, rektālai, parenterālai un ādas ievadīšanai.

Naproksēns - ķīmiskā struktūra

No ķīmiskā viedokļa naproksēns ir propionskābes atvasinājums.

Naproksēnu saturošu zāļu piemēri

• Momendol ®
• Synflex ®
• Xenar ®

Norādes

Par to, ko tā izmanto

Naproksēna lietošana ir indicēta simptomātiskai ārstēšanai:

• Skeleta-muskuļu sistēmas traucējumi (reimatoīdais artrīts, osteoartrīts, ankilozējošais spondilīts, lumboskiatika, mialģija uc);
• podagra;
• Galvassāpes;
• Zobu sāpes;
• Menstruāciju sāpes;
• Drudža valstis;
• Pēcoperācijas sāpes.

Brīdinājumi

Naproksēns var izraisīt alerģiskas reakcijas, pat ļoti nopietnas, jutīgos indivīdos. Tādēļ, ja ārstēšanas laikā ar naproksēnu rodas alerģiskas reakcijas, ārstēšana ar zālēm nekavējoties jāpārtrauc un nekavējoties jāinformē ārsts.

Lietojot naproksēnu pacientiem ar hipertensiju un / vai sirds mazspēju, jāievēro piesardzība.

Naproksēns var izraisīt kuņģa-zarnu trakta čūlas, perforāciju un / vai asiņošanu. Tādēļ kuņģa-zarnu trakta simptomu gadījumā ir labi informēt ārstu.

Gados vecākiem pacientiem un pacientiem, kam agrāk ir bijuši smagi kuņģa-zarnu trakta traucējumi, ir augstāks minēto blakusparādību risks.

Tā kā naproksēns var nelabvēlīgi ietekmēt sieviešu auglību, zāles nedrīkst lietot sievietes, kas plāno grūtniecību.

Naproksēns var palielināt sirdslēkmes un insultu risku, īpaši, ja to lieto lielās devās un ilgstoši. Tāpēc ir svarīgi nekad lietot lielākas zāļu devas, nekā ieteicams.

Naproksēns, ko ievada perorāli, rektāli vai parenterāli, var izraisīt nevēlamas blakusparādības, kas var ietekmēt spēju vadīt transportlīdzekļus un / vai lietot mehānismus.

Mijiedarbība

Vienlaicīga naproksēna un ciklosporīna (imūnsupresantu) lietošana var izraisīt plazmas koncentrācijas palielināšanos, tādējādi palielinot toksicitāti, īpaši nieru līmenī.

Naproksēns spēj paaugstināt arī metotreksāta (pretvēža līdzekļa) un litija sāļu (lieto bipolāro traucējumu ārstēšanā) koncentrāciju plazmā.

Tāpat, pirms sākat ārstēšanu ar naproksēnu, Jums jāpastāsta savam ārstam, ja Jūs jau lietojat kādu no šīm zālēm:

• Citi NPL, kortikosteroīdi, trombocītu agregācijas inhibitori un SSRI (selektīvie serotonīna atpakaļsaistes inhibitori), jo pastāv paaugstināts kuņģa-zarnu trakta asiņošanas risks;
• Antikoagulanti, jo naproksēns palielina to iedarbību;
• Antihipertensīvie līdzekļi (diurētiskie līdzekļi, AKE inhibitori, angiotenzīna II antagonisti), jo naproksēns samazina to efektivitāti un izraisa pasliktināšanos pacientiem ar pavājinātu nieru darbību;
• Hinoloni (antibiotikas);
• Kontracepcijas līdzekļi, jo naproksēns var samazināt tā efektivitāti;
• Probenecīds, jo naproksēns palielina plazmas koncentrāciju.

Jebkurā gadījumā joprojām ir ieteicams informēt ārstu, ja lietojat - vai nesen esat bijis - jebkāda veida zāles, ieskaitot zāles bez receptes un augu un homeopātiskās zāles.

Blakusparādības

Naproksēns var izraisīt dažāda veida blakusparādības, lai gan ne visiem pacientiem tās rodas. Blakusparādību veids un intensitāte, ar kādu tās rodas, ir atkarīgas no katra indivīda jutīguma pret narkotiku.

Galvenās blakusparādības, kas var rasties ārstēšanas laikā ar naproksēnu, ir šādas.

Kuņģa-zarnu trakta traucējumi

Naproksēna terapijas laikā var rasties šādi traucējumi:

• slikta dūša;
• vemšana;
• hematemēze;
• Dispepsija;
• Sāpes vēderā;
• Caureja vai aizcietējums;
• melena;
• Kuņģa-zarnu trakta čūlas, perforācija un / vai asiņošana.

Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi

Ārstēšana ar naproksēnu var izraisīt:

• Aplastiskā anēmija;
• Hemolītiskā anēmija;
• leikopēnija;
• agranulocitoze;
• eozinofìlija;
• Trombocitopēnija.

Nervu sistēmas traucējumi

Naproksēna terapija var izraisīt reiboni, galvassāpes, reiboni, miegainību, kognitīvus traucējumus, krampjus un aseptisku meningītu.

Psihiskie traucējumi

Ārstēšana ar naproksēnu var veicināt bezmiegs, miega traucējumi, depresija un koncentrēšanās grūtības.

Sirds un asinsvadu sistēmas traucējumi

Naproksēna terapijas laikā var rasties šādi traucējumi:

• vaskulīts;
• tahikardija;
• Sirds mazspēja;
• Hipertensija;
• Sirdsklauves.

Citas blakusparādības

Citas blakusparādības, kas var rasties ārstēšanas laikā ar naproksēnu, ir:

• Alerģiskas reakcijas, pat nopietnas, jutīgām personām;
• angioneirotiskā tūska;
• Izsitumi, nieze un nātrene;
• Hepatīts un dzelte;
• Aizdusa, astma, alveolīts vai eozinofils pneimonija;
• Hiperglikēmija vai hipoglikēmija;
• Nieru darbības traucējumi un glomerulonefrīts;
• Mialģija un / vai muskuļu vājums;
• tūska;
• Nogurums;
• Palielināta slāpes;
• hiperkaliēmija;
• Palielināts kreatinīna līmenis asinīs.

Blakusparādības, kas saistītas ar naproksēna ievadīšanu caur ādu

Pēc želejas vai krējuma, kas sastāv no naproksēna, lietošanas var rasties sekojoši:

• Sarkanība, nieze un / vai ādas kairinājums;
• Siltuma un / vai degšanas sajūtas;
• Izsitumi uzklāšanas vietā;
• Fotosensitivitātes reakcijas.

pārdozēt

Pašlaik nav zināmi pārdozēšanas gadījumi pēc naproksēna lietošanas caur ādu.

No otras puses, ja naproksēna pārdozēšana tiek veikta perorāli, rektāli vai parenterāli, var rasties šādas blakusparādības:

• slikta dūša;
• vemšana;
• Vēdera traucējumi;
• Nejutīgums;
• reibonis;
• Aknu un nieru funkcijas izmaiņas;
• Elpas trūkums;
• dezorientācija;
• Kuņģa-zarnu trakta asiņošana.

Ja Jums ir aizdomas par naproksēna pārdozēšanu, nekavējoties sazinieties ar savu ārstu un doties uz tuvāko slimnīcu.

Rīcības mehānisms

Naproksēns iedarbojas uz pretdrudža, pretsāpju un pretiekaisuma iedarbību, inhibējot ciklooksigenāzi (vai COX).

Ciklooksigenāze ir enzīms, kurā ir zināmas trīs dažādas izoformas: COX-1, COX-2 un COX-3.

COX-1 ir konstitutīva izoforma, kas parasti ir šūnās un iesaistīta šūnu homeostāzes mehānismos.

COX-2, no otras puses, ir inducējama izoforma, ko izraisa iekaisuma šūnas (iekaisuma citokīni). Šo fermentu uzdevums ir pārvērst arahidonskābi prostaglandīnos, prostaciklīnos un tromboksānos.

Prostaglandīni - un jo īpaši prostaglandīni G2 un H2 - ir iesaistīti iekaisuma un sāpju procesos, bet prostaglandīni E ir iesaistīti ķermeņa temperatūras paaugstināšanās mehānismos (drudzis).

Tāpēc naproksēns, inhibējot COX-2, novērš prostaglandīnu veidošanos, kas ir atbildīgi par drudzi, sāpēm un iekaisumu.

Tomēr jānorāda, ka naproksēns nav selektīvs COX-2 inhibitors, tāpēc tas arī spēj inhibēt COX-1. Šis pēdējais inhibīcija ir dažu blakusparādību, kas raksturīgas visiem neselektīvajiem NPL, izcelsme.

Lietošanas veids - Devas

Naproksēns ir pieejams:

• Iekšķīgai lietošanai iekšķīgi lietojamas tabletes, cietas kapsulas un granulas.
• Taisnās zarnas ievadīšana svecīšu veidā.
• Parenterāla ievadīšana kā injicējams šķīdums intramuskulārai lietošanai.
• Dermāla ievadīšana gēla vai krējuma veidā.

Ārstēšanas laikā ar narkotikām ir ļoti svarīgi rūpīgi ievērot ārsta norādījumus gan attiecībā uz lietojamo zāļu daudzumu, gan ārstēšanas ilgumu.

Tomēr turpmāk ir dotas dažas norādes par naproksēna devām, ko parasti lieto terapijā.

Perorāla un perorāla ievadīšana

Lietojot perorāli vai rektāli, parastā naproksēna deva ir 500-1000 mg dienā, kas jālieto dalītās devās ik pēc 8-12 stundām.

Parenterāla ievadīšana

Šajā gadījumā parasti lietotā naproksēna deva ir 550 mg, kas jāievada ik pēc 12 stundām intramuskulāri.

Lietošana uz ādas

Izmantojot naproksēnu saturošu gēlu vai krēmu, ieteicams divas reizes dienā veikt iedarbību tieši skartajā zonā, masāžas līdz pilnīgai uzsūkšanai.

Grūtniecība un zīdīšana

Parasti naproksēna lietošana nav ieteicama grūtniecības pirmajā un otrajā trimestrī, izņemot gadījumu, kad ārsts to neuzskata par absolūti nepieciešamu.

Narkotiku lietošana grūtniecības trešajā trimestrī tomēr ir kontrindicēta sakarā ar nopietno kaitējumu, ko zāles var izraisīt auglim un mātei.

Turklāt naproksēna lietošana ir kontrindicēta arī mātēm, kas baro bērnu ar krūti.

Kontrindikācijas

Naproksēna lietošana perorāli, rektāli un parenterāli ir kontrindicēta šādos gadījumos:

• Pacientiem ar paaugstinātu jutību, kas pazīstama ar to pašu naproksēnu (pat lietojot naproksēnu caur ādu);
• Pacientiem, kuri cietuši no astmas pēc acetilsalicilskābes, pretsāpju līdzekļu un citu NPL lietošanas;
• Pacientiem ar smagu sirds mazspēju vai smagu nieru mazspēju;
• Pacientiem ar aknu cirozi vai hepatītu;
• Pacientiem, kuriem tiek veikta intensīva terapija ar diurētiskiem līdzekļiem;
• Pacientiem, kuri cieš no čūlas, perforācijas un / vai kuņģa-zarnu trakta asiņošanas;
• Pacientiem ar asiņošanu vietā vai ar nosliece uz asiņošanu;
• Pacientiem, kas jau lieto antikoagulantu terapiju;
• Bērniem un pusaudžiem līdz 16 gadu vecumam;
• Pēdējā grūtniecības trimestrī (pat lietojot naproksēnu caur ādu);
• Laktācijas laikā (pat lietojot naproksēnu caur ādu).