MESULID ® Nimesulīds

MESULID ® ir zāles, kuru pamatā ir nimesulīds

TERAPEUTISKĀ GRUPA: nesteroīdie pretiekaisuma un pretreimatisma līdzekļi

IndikācijasAkciju mehānismsStudijas un klīniskā efektivitāte Lietošanas un devu lietošanas norādījumiRezultāti Grūtniecība un zīdīšanaInterakcijasKontrindikācijasVēlamās blakusparādības

Indikācijas MESULID ® Nimesulīds

MESULID ® ir indicēts akūtu sāpju simptomātiskai ārstēšanai dažādos iekaisuma apstākļos vai primārā dismenorejā.

Darbības mehānisms MESULID ® Nimesulīds

MESULID®, zāles, ko lieto akūtu sāpju ārstēšanai, ir zāles, kuru pamatā ir nimesulīds, kas ir sulfonamīdu apakšklases aktīvā viela, kas pieder pie nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu terapeitiskās kategorijas.

Sulfohanilīda grupas klātbūtne ļauj, no vienas puses, padarīt aktīvās vielas aktivitāti īpaši selektīvu, ļaujot inhibēt iedarbību, kas vērsta galvenokārt uz ciklooksigenāzes enzīmu izoformām, ko izraisa kaitīgi un atbildīgi iekaisuma procesa (COX2) notikumi, un, no otras puses, samazina savienojuma skābumu.

Iepriekš minētās īpašības padara MESULID ® devu drošāku kuņģa-zarnu gļotādai, tādējādi samazinot gan aktīvās vielas tiešo kaitīgo iedarbību, gan to, ko izraisa prostaglandīnu inhibīcija ar regulējošu aktivitāti pret skābes un mukolāra sekrēciju.

Runājot par terapeitisko aspektu, nimesulīds, kas uzsūcas kuņģa-zarnu trakta gļotādā un sadalās starp audiem, saistoties ar plazmas olbaltumvielām, sasniedz audus, kas pakļauti kaitīgiem stimuliem, un kavē COX 2 aktivitāti, garantējot nozīmīgu samazinājumu. prostaglandīnu ražošanu ar iekaisuma, algogēno un pirogēnisko aktivitāti.

Pēc aktivitātes beigām pēc aknu metabolisma ar citohroma CYP2C9 izoformām, vairāk nekā 70% nevesulīda neaktīvo katabolītu veidā tiek izvadīts caur urīnu.

Veiktie pētījumi un klīniskā efektivitāte

1. NIMESULĪNES ANALGESISKĀ EFEKTIVITĀTE ZĀĻU PRAKSE

Int J Oral Maxillofac Surg. 2010 jūnijs, 39 (6): 580-4. Epub 2010 Apr 21

Pētījums, kas pierāda nimesulīda lielāku pretsāpju efektu pat salīdzinot ar jaunākiem pretiekaisuma līdzekļiem, kopējā zobārstniecības praksē (trešā molārā ekstrakcija)

2. NIMESULĪDAS HEPATOTOKSITĀTE

Prescrire Int. 2011 maijs, 20 (116): 125-6.

Sūdzības pētījums, kas izceļ nimesulīda nozīmīgās blakusparādības aknās pat normālas terapijas ciklā. Eiropā kopš 1998. gada pēc nimesulīda lietošanas ir uzkrājušies daudzi smaga hepatīta gadījumi, bez starptautisku aģentūru ziņojumiem.

3. NIMESULĪTS, KAS IR NEUROPEKTĪVA AĢENTŪRA

Sichuan Da Xue Xue Bao Yi Xue Ban. 2011. gada jūlijs, 42 (4): 498-502.

Interesants eksperimentāls pētījums, kas parāda, kā nimesulīds var veikt svarīgu neiropraktisku iedarbību, saglabājot mnemoniskas un kognitīvas spējas žurkām, kurām ir smaga traumatiska smadzeņu trauma.

Lietošanas metode un deva

MESULID ®

Nimesulīda 100 mg tabletes;

Granulas perorālai suspensijai ar 50 vai 100 mg nimesulīda;

Zāles svecīte rektālai lietošanai no 200 mg nimesulīda.

Ieteicamā deva pieaugušajiem ir viena tablete, paciņa vai svecīte divas reizes dienā, vēlams pēc ēšanas.

Pamatojoties uz pacienta klīnisko ainu, terapijas efektivitāti un iespējamo aknu un nieru slimību klātbūtni, ārsts var ņemt vērā parasti lietoto devu pielāgošanu.

Brīdinājumi MESULID ® Nimesulide

Ņemot vērā nozīmīgās blakusparādības, kas bieži saistītas ar nimesulīdu terapiju, ieteicams konsultēties ar ārstu pirms MESULID ® lietošanas.

Jebkurā gadījumā terapija ar nimesulīdu jāsaprot kā īstermiņa terapija, kas ir noderīga, lai pārvarētu sāpīgus simptomus, tādējādi izvairoties no zāļu ilgstošas pagarināšanas.

Šajā gadījumā ir lietderīgi atcerēties, kā terapijas blakusparādību biežums un smagums var būt proporcionāls tā paša ilguma un izmantoto devu ilgumam.

Pacientiem ar aknu, nieru, kuņģa-zarnu trakta un sirds un asinsvadu slimībām īpaša uzmanība jāpievērš MESULID ® lietošanai, ņemot vērā to lielo jutību pret ārstēšanu ar zālēm.

Ja rodas kādas blakusparādības, pacientam nekavējoties jāsazinās ar savu ārstu, ņemot vērā iespēju nekavējoties pārtraukt terapiju.

MESULID ® tabletes satur laktozi, tāpēc tās lietošana nav ieteicama pacientiem ar laktozes nepanesību, laktāzes enzīmu deficītu un glikozes-galaktozes malabsorbcijas sindromu.

MESULID ® granulāts iekšķīgi lietojamas suspensijas pagatavošanai satur saharozi, padarot to mazāk piemērotu pacientiem, kuri cieš no iedzimta fruktozes nepanesības, glikozes / galaktozes malabsorbcijas un saharozes-izomaltāzes deficīta.

PIESĀRŅOJUMS UN BREASTFEEDING

MESULID ® lietošana grūtniecības laikā ir stingri kontrindicēta, ņemot vērā daudzos literatūras pētījumus, kas liecina par augļa kardiovaskulāro, elpošanas un nieru malformāciju paaugstinātu risku pēc nimesulīda lietošanas grūtniecības laikā.

Blakusparādībām auglim tiek pievienotas mātes, kas pakļautas paaugstinātam asiņošanas riskam un nopietnām komplikācijām piegādes laikā.

Turklāt, ņemot vērā nimesulīda tendenci koncentrēties klīniski nozīmīgos daudzumos mātes pienā, būtu lietderīgi iepriekš minētās kontrindikācijas attiecināt uz nākamo zīdīšanas fāzi.

Mijiedarbība

Pat nimesulīdu, kā arī citas aktīvās sastāvdaļas, kas pieder pretiekaisuma līdzekļu kategorijai, var ietekmēt vienlaicīga dažādu zāļu lietošana, tādējādi zaudējot normālu terapeitisko darbību un ar to saistīto drošības profilu.

Šā iemesla dēļ būtu jāpievērš īpaša uzmanība vienlaicīgai pieņēmumam par: \ t

Diurētiskie līdzekļi, AKE inhibitori, angiotenzīna II antagonisti, metotreksāts un ciklosporīns, kas spēj palielināt nimesulīda toksicitāti nierēm;
Valproīnskābe, fenofibrāti, salicilāti, tolbutamīds, kas spēj konkurēt ar nimesulīdu, lai saistītos ar aktīvo vietu, tādējādi samazinot tā terapeitisko efektivitāti;
Aktīvās sastāvdaļas, kas spēj mainīt kuņģa kustību, tādējādi izraisot būtiskas zāļu absorbcijas izmaiņas;
Citohroma enzīmu antibiotikas un substrāti, lai mainītu farmakokinētiskās un farmakodinamiskās īpašības;
NPL un opioīdi, ņemot vērā to mijiedarbības palielināto pretsāpju efektu;
Antikoagulanti, ņemot vērā paaugstinātu asiņošanas risku, kas saistīts ar vienlaicīgu NPL lietošanu.

Kontrindikācijas MESULID ® Nimesulīds

MESULID ® lietošana ir kontrindicēta, ja ir paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai kādu no tā palīgvielām, aknu un nieru mazspēju, kuņģa čūlas un kuņģa-zarnu trakta patoloģijām un smagu sirds mazspēju.

Nevēlamās blakusparādības - blakusparādības

Vairāki klīniskie pētījumi un rūpīga pēcreģistrācijas uzraudzība ir novērtējušas ar nimesulīdu terapiju saistīto blakusparādību biežumu.

Lai gan tas ir mazāks par citiem neselektīviem NPL, ārstēšana ar MESULID ® ir saistīta ar ādas izsitumu, niezi, nātreni un tūsku, anēmiju, neitrofiliju, trombocitopēniju, granulu citopēniju, miegainību, galvassāpēm, bezmiegu un reiboni, tahikardiju. hipertensija, sāpes vēderā, slikta dūša, vemšana, caureja un gastralģija, hiperkalēmija, astma, aizdusa un bronhu spazmas, dizūrija, oligūrija, izolēta hematūrija un aknu darbības traucējumi.

Tomēr iepriekšminēto blakusparādību sastopamība un smagums bija proporcionāls kopējai lietotajai devai un zāļu terapijas ilgumam.