CRESTOR ® ir kalcija sāls, kas satur rosuvastatīnu
TERAPEUTISKĀ GRUPA: Hypolipidemic - HMG-CoA reduktāzes inhibitors
IndikācijasAkciju mehānismsStudijas un klīniskā efektivitāte Lietošanas un devu lietošanas norādījumiRezultāti Grūtniecība un zīdīšanaInterakcijasKontrindikācijasVēlamās blakusparādības
Indikācijas CRESTOR ® Rosuvastatin
CRESTOR ® ir indicēts primārās hiperholesterinēmijas, jauktas dislipidēmijas un heterozigotiskas hiperholesterinēmijas ārstēšanai, kad diētiskā terapija un citi nefarmakoloģiskie ārstēšanas veidi, piemēram, kontrolēta fiziskā slodze un svara zudums, nerada apmierinošus rezultātus. Tomēr pat CRESTOR ® terapijas laikā ieteicams uzturēt pareizu dzīvesveidu, lai uzlabotu pacienta lipidēmisko profilu.
CRESTOR® var lietot visnopietnākos un retākos hiperholesterinēmijas gadījumos, piemēram, homozigotiskā ģimenes formā, vienmēr kā papildinājums atbilstošam uzturam un jebkurā gadījumā saistīts ar citām lipīdu līmeņa pazemināšanas procedūrām.
Darbības mehānisms CRESTOR® Rosuvastatin
Perorālā rosuvastatīns uzsūcas kuņģa-zarnu traktā, sasniedzot maksimālo koncentrāciju plazmā 5 stundas pēc iekšķīgas lietošanas. Saistīts ar plazmas olbaltumvielām, galvenokārt albumīnu, tas nonāk aknās lielos daudzumos, kur tas veic savu bioloģisko funkciju. Šīs aktīvās vielas terapeitiskās iedarbības pamatā ir dažādas bioloģiskas darbības, kas apkopotas šādi:
- Mevalonāta sintēzei nepieciešamā HMG-CoA reduktāzes enzīma inhibīcija (neatgriezenisks un izšķirošs holesterīna sintēzes enzīmu solis)
- LDL aknu receptoru skaita pieaugums hepatocītos (garantē labāku šo lipoproteīnu apgrozījumu);
- VLDL, LDL prekursoru, aknu sintēzes samazināšana.
Visi šie mehānismi izraisa kopējās holesterīna, ZBL holesterīna un triglicerīdu plazmas vērtības samazināšanos, ko var novērtēt nedēļas laikā pēc ārstēšanas uzsākšanas un maksimālās devas ceturtajā, pēc kura tās saglabājas nemainīgas visā terapijas laikā.
Pēc terapeitiskās iedarbības (pussabrukšanas periods - 19 stundas) rosuvastatīns tiek izvadīts galvenokārt nemainīgs ar izkārnījumiem, un nelielā daļā - ar urīnu, lai gan aknās minimālais procents tiek metabolizēts kā neaktīvi metabolīti, piemēram, laktons.
Veiktie pētījumi un klīniskā efektivitāte
Am J Cardiol. 2003. gada 15. jūlijs; 92 (2): 152-60.
Šajā pētījumā tika novērtēta dažādu rosuvastatīna devu efektivitāte, ārstējot 6 nedēļas pacientus ar hiperholesterinēmiju, ar LDL holesterīna līmeni plazmā no 160 līdz 250 mg / dl. Rosuvastatīna terapija nodrošināja terapeitiskā mērķa sasniegšanu (ZBL holesterīns mazāk nekā 100 mg) vairāk nekā 80% ārstēto pacientu. Salīdzinājumā ar citiem statīniem tika reģistrēti ievērojami zemāki procenti. Turklāt vidējais LDL holesterīna samazinājums, kas iegūts ar rosuvastatīnu, bija vismaz par 10% lielāks nekā tas, kas iegūts ar citām zālēm.
2. ROSUVASTATINA UN COENZIMA Q 10
Ir zināms, ka koenzīma Q10 izoprenila ķēde tiek sintezēta no prekursora, mevalonāta, dalīta ar holesterīna metabolismu un inhibē statīnu lietošanu. Vairāki eksperti visā pasaulē apgalvo, ka koenzīma Q10 deficīts, kas novērots pacientiem, kuri saņem ilgstošu statīnu terapiju, daļēji var būt atbildīgs par miopātijām un rabdomiolīzi, kas saistīta ar šāda veida ārstēšanu (pieņemot, ka tā ir enerģētiska loma). un koenzīma Q10 antioksidants mitohondriju metabolismā). Šis svarīgais pētījums parāda, kā rosuvastatīns var noteikt ievērojamu koenzīma Q10 līmeņa samazināšanos, neietekmējot blakusparādību rašanos.
3. ROSUVASTATĪNAS EFEKTIVITĀTE CARDIOVASCULAR RISKAS NOVĒRŠANĀ \ t
Šis ļoti svarīgais Eiropas pētījums, ko veica gandrīz 18 000 pacientu ar augstu kardiovaskulāro risku (arī ar plazmas c reaktīvo olbaltumvielu devu) un ar patoloģisku ZBL holesterīna līmeni, parāda, kā rosuvastatīna lietošana ir nodrošinājusi sirds un asinsvadu negadījumu (sirdslēkmes) pusi., insults un nāve) pat pacientiem ar ZBL holesterīna līmeni, kas neattaisno zāļu izrakstīšanu.
Lietošanas metode un deva
CRESTOR ® 5/10/20 / 40 mg rosuvastatīna kalcija sāls tabletes: devas formulējumā jāņem vērā kopējā holesterīna, ZBL holesterīna, ABL holesterīna un, pirmkārt, vispārējā kardiovaskulārā riska līmenis, tāpēc tas ir saistīts arī ar citiem faktoriem, piemēram, aptaukošanās, vielmaiņas patoloģijas (diabēts), hipertensija un sirds un asinsvadu slimību pārzināšana.
Vadlīnijas iesaka ārstēšanas sākumposmā lietot 5/10 mg rosuvastatīna vienu reizi dienā kombinācijā ar diētu un pareizu dzīvesveidu. Pēc četrām ārstēšanas nedēļām devu var palielināt līdz 20 mg - laika posmā, kurā ārstēšanas plāns sasniedz maksimālo efektivitāti.
Devas, kas lielākas par 20 mg, var lietot pacientiem ar smagu hiperholesterinēmiju, kam ir augsts kardiovaskulārs risks, bet tikai stingrā speciālista uzraudzībā, jo blakusparādību biežums ievērojami palielinās pēc šīm devām. Līdzīgas devas nedrīkst lietot pacientiem ar nieru mazspēju, pat mēreni.
Jebkurā gadījumā, pirms lietojat CRESTOR ® Rosuvastatīnu, JŪSU VAJADZĪBA UN JŪSU PĀRBAUDE IR JĀRĪDZ.
Brīdinājumi CRESTOR® Rosuvastatin
Primārās hiperholesterinēmijas gadījumā CRESTOR ® jāievada tikai tad, ja iepriekšējās uztura terapijas traucējumi ilgst vismaz 12 nedēļas. Visā ārstēšanas plānā joprojām būtu nepieciešams uzturēt pareizu dzīvesveidu un atbilstošu diētu.
Devas, kas lielākas par 20 mg, precīzāk - 40 mg terapeitiskās devas, ir saistītas ar nieru darba palielināšanos, tādēļ terapijas laikā ar lielu devu CRESTOR ® ieteicams uzraudzīt nieru darbību, lai izvairītos no bojājumiem. Tāpat jākontrolē kreatinīna koncentrācija plazmā (muskuļu bojājumu marķieri), jo rosuvastatīna devas, kas lielākas par 20 mg dienā, var apdraudēt muskuļu integritāti ar mialģiju, miopātijām un retos gadījumos rabdomiolīzi.
Turklāt, gan pirms ārstēšanas perioda, gan tā laikā, būtu jāpārrauga aknu funkcijas marķieri, jo īpaši dažiem riskam pakļautiem pacientiem (alkoholiskajiem dzērieniem un pacientiem ar iepriekšējo aknu slimību), lai izvairītos no normālas farmakokinētiskās īpašības izmaiņām, \ t ar blakusparādību uzlabošanu.
Gados vecākiem un japāņu pacientiem, kuriem zāļu iedarbība ir ievērojami lielāka, terapeitiskās devas nedrīkst lietot virs 5 mg.
CRESTOR ® starp palīgvielām satur laktozi, tāpēc to nav ieteicams lietot laktozes / galaktozes nepanesības vai laktāzes enzīmu deficīta gadījumā.
Zināms CRESTOR ® darbības mehānisms un zinātnisko pierādījumu trūkums literatūrā, ir iespējams izslēgt blakusparādības, kas spēj samazināt pacienta uztveres un reaktīvās spējas, kā arī padarīt mašīnas lietošanu bīstamas.
PIESĀRŅOJUMS UN BREASTFEEDING
CRESTOR ® ievadīšana grūtniecības laikā ir stipri kontrindicēta, ņemot vērā holesterīna nozīmi normālā embrija un augļa attīstībā; tādēļ statīna terapijas gadījumā jāveic atbilstoši kontracepcijas līdzekļi.
Nav klīnisku datu par sekrēto statīnu ietekmi uz mātes pienu uz jaundzimušo veselību; tādēļ ir ieteicams izvairīties no zīdīšanas laikā ar šīm zālēm.
Mijiedarbība
Vienlaicīga rosuvastatīna koncentrācija plazmā var rasties pēc vienlaicīgas \ t
- ciklosporīns;
- Varfarīns un K vitamīna antagonisti;
- Fibrāti un vielas ar lipīdu samazinošu iedarbību;
- Aknu enzīmu CYP3A4 (itrakonazola) inhibitori, kas ir atbildīgi par rosuvastatīna metabolismu (reģistrēti klīniski nenozīmīgi palielinās).
Šādos gadījumos būtu ieteicams pārskatīt CRESTOR ® devas, lai izvairītos no blakusparādību parādīšanās.
Rosuvastatīna koncentrācijas samazināšanās tika novērota, ievadot: \ t
- Antacīdi;
- eritromicīns;
CRESTOR® var arī palielināt perorālo kontracepcijas līdzekļu koncentrāciju plazmā, tādējādi pieprasot šo zāļu devu vēl vairāk pielāgot.
CRESTOR® lietošana vienlaikus ar citiem HMG-GoA reduktāzes inhibitoriem (ieskaitot sarkano fermentēto rīsu) un fibrātus, jo īpaši devās, kas pārsniedza 20 mg rosuvastatīna, tika novērots paaugstināts miopātijas risks.
Kontrindikācijas CRESTOR® Rosuvastatin
CRESTOR ® ir kontrindicēts gadījumos, kad ir samazināta aknu darbība, smaga nieru mazspēja, miopātijas un stāvokļi, kas var izraisīt skeleta muskuļu traucējumus, vienlaikus lietojot ciklosporīnu un paaugstinātu jutību pret kādu no tā sastāvdaļām.
40 mg rosuvastatīna deva ir kontrindicēta pacientiem ar aknu darbības traucējumiem pat ar nelielu smaguma pakāpi, ar iepriekšēju muskuļu slimību (jo īpaši saistībā ar citiem lipīdu līmeni pazeminošiem līdzekļiem) un japāņu pacientiem, kuriem Japānā ir lielāka iedarbība.
Nevēlamās blakusparādības - blakusparādības
CRESTOR ® terapijas izraisītās blakusparādības parasti ir labi panesamas, vieglas un ierobežotas līdz ārstēšanas periodam. Precīzāk, visbiežāk novērotās blakusparādības ir: galvassāpes, reibonis, aizcietējums, slikta dūša, sāpes vēderā, mialģija un astēnija. Ja devas pārsniedz 20 mg, novēroja miopātijas, kreatīna kināzes plazmas palielināšanos, proteīnūriju un transamināžu palielināšanos, attiecīgi muskuļu, nieru un aknu distresa rādītājus.
Jebkurā gadījumā simptomātika ir viegli atgūstama pēc tam, kad ir pārtraukta vai pielāgota zāļu terapija.
piezīmes
CRESTOR® var pārdot tikai ar ārsta recepti.
