vispārinājums
Amoksicilīns ir antibiotikas medikaments, daļēji sintētisks penicilīns, ko patentējis farmācijas uzņēmums SmithKline Beecham, gan kā vienkāršu amoksicilīnu, gan kā tabletes, kas satur amoksicilīnu un klavulānskābi.
Citi nosaukumi, kas tiek lietoti uz amoksicilīnu balstītām zālēm, ir Velamox ®, Sintopen ®, Sievert ®, Pamocil®, Mopen ®, Amox ® un Amoflux ®, bet amoksicilīnam / klavulānskābei visvairāk lietotie nosaukumi ir Abba ®, Aklav ®, Anival ®, Aveggio ®, Clavulin®, Neoduplamox ® un Puriclav ®.
Rīcības mehānisms
Amoksicilīns cīnās ar baktērijām, inhibējot šūnu sienas sintēzi, konkrētāk, zāles inhibē krustenisko saikni starp peptidoglikāna lineāriem polimēriem (gan Gram pozitīvo, gan gramnegatīvo baktēriju šūnu sienas galvenajai sastāvdaļai).
Amoksicilīns ir antibiotika, kas ir līdzīga penicilīnam, no kā tā atšķiras tikai hidroksilgrupas papildu klātbūtnē uz benzola gredzena un aminogrupas sānu ķēdē; amino grupas (NH2) klātbūtne amoksicilīna sānu ķēdē kavē beta-laktamāta fermentu spēju atvērt antibiotikas beta laktāma gredzenu, tādējādi padarot to neaktīvu.
Kādas slimības tiek izmantotas?
Amoksicilīns ir baktericīda antibiotika ar apmierinošu iedarbības diapazonu, ko izmanto lielāko baktēriju infekciju ārstēšanā; daudzos gadījumos amoksicilīns ir pirmā zāļu izvēle, salīdzinot ar citām beta laktāma antibiotikām, jo pēc iekšķīgas lietošanas tā ir daudz labāk absorbēta. Amoksicilīns ir arī viens no visplašāk lietotajiem antibiotikiem bērniem.
Lai palielinātu tā efektivitāti, amoksicilīnu bieži lieto kopā ar klavulānskābi vienā farmaceitiskajā preparātā; pēdējā aktīvā viela faktiski ir beta-laktamāzes fermentu inhibitors, kas inaktivē beta laktāma antibiotikas, jo tas veicina antibiotiku efektivitāti.
Amoksicilīnu lieto daudzu slimību ārstēšanai, piemēram, trīskāršā ārstēšana Helicobacter pylori izskaušanai, faringīta un streptokokālā laringīta gadījumos, urīnceļu infekcijās (cistīts, uretrīts, pielonefrīts, gonoreja), pneimonijā, \ t ādas un mīksto audu infekcijās, ārstējot salmonelozi.
Amoksicilīna lietošana ir ieteicama arī Sibīrijas mēra profilaksei un ārstēšanai, lai novērstu bakteriāla endokardīta parādīšanos cilvēkiem ar augstu riska faktoru (piemēram, pacientiem, kuriem veic zobu procedūras), kā arī lai novērstu Streptococcus pneumoniae infekciju parādīšanās cilvēkiem bez liesas.
Devas un lietošanas veids
Ieteicamā amoksicilīna deva, ko lieto trīskāršajā terapijā Helicobacter pylori izskaušanai, ir 2000 mg dienā, kas jāsadala divās ikdienas devās.
Ārstējot pret aktinomikozi, ieteicamā amoksicilīna deva ir 1500 mg dienā, lietojot trīs reizes dienā, vai 1750 mg dienā, kas jāsadala divās ikdienas ievadīšanas reizēs - 875 mg. Ieteicamais ārstēšanas ilgums ir 6 mēneši.
Sibīrijas mēra profilaksei ieteicamā amoksicilīna deva ir 500 mg ik pēc 8 stundām. Pat ja iekšķīgi lietojamo amoksicilīnu neuzskata par pirmās izvēles terapiju, to var lietot, lai pabeigtu 60 dienu ciklu pēc ciprofloksacīna lietošanas 10-14 dienas, grūtniecēm vai zīdīšanas laikā. vai pacientiem ar kontrindikācijām ciprofloksacīnam. Jāatzīmē, ka kopējais antibakteriālās ārstēšanas ilgums ir 60 dienas. Bērniem ieteicamā amoksicilīna deva, kas jālieto sāpju profilaksei, ir 80 mg / kg / dienā, kas sadalīta 4 vienādās devās ik pēc 8 stundām. Tomēr, neskatoties uz bērna svaru, ieteicams nepārsniegt dienas robežlielumu 1500-2000 mg / dienā. Kaut arī amoksicilīns nav norādīts kā pirmās līnijas ārstēšana ar Sibīrijas mēra ārstēšanu, bērniem ieteicams izbeigt 60 dienu ārstēšanas ciklu pēc 10 dienu ārstēšanas ar ciprofloksacīnu vai doksiciklīnu.
Lai novērstu bakteriāla endokardīta parādīšanos, ieteicamā amoksicilīna deva ir 2000 mg, ko iekšķīgi lieto vienu stundu pirms zobārstniecības procedūras. Amoksicilīnu uzskata par pirmo antibiotiku, ko lieto bakteriāla endokardīta profilaksei pacientiem, kuriem veic noteiktas medicīniskas procedūras, piemēram, perorālos, elpošanas ceļus vai barības vada traktus; tomēr amoksicilīnu nav ieteicams lietot pacientiem ar augstu bakteriāla endokardīta risku, piemēram, tiem, kuriem ir protēzes vārsti, kas implantēti sirdī vai kuriem jau ir bijusi bakteriāla endokardīta ietekme; šīm pacientu kategorijām ieteicams lietot parenterālu antimikrobiālu terapiju.
Chlamydia infekcijas ārstēšanā ieteicamā amoksicilīna deva ir 1500 mg dienā, kas sadalīta 3 dienas devās 7 dienas. Šāda veida ārstēšana ir īpaši indicēta grūtniecēm kā alternatīva eritromicīnam, ja ir jutība pret makrolīdu antibiotikām; tomēr ir jāuzsver, ka amoksicilīns nav aktīvs pret Chlamydia trachomatis .
Bakteriālā cistīta ārstēšanā ieteicamā amoksicilīna deva ir 750-1500 mg dienā, ko lieto iekšķīgi un iedala trijās ikdienas devās laika posmā, kas var būt no trim līdz septiņām dienām. Urīnceļu infekciju gadījumā var izmantot tādas pašas devas un ārstēšanas metodes.
Laima slimības ārstēšanai ieteicamā deva ir 1500 mg amoksicilīna dienā, iedalot trīs dienas devās, uz laiku, kas var būt no divām nedēļām līdz mēnesim. Daudzi pacienti ar Laima slimību pirmo 24 stundu ārstēšanas ar amoksicilīnu laikā piedzīvo tā saukto Jarisch-Herxheimer reakciju, kas ietver drudzi, palielinātu sāpes un karstuma viļņus; tomēr šī izpausme ne vienmēr norāda uz alerģiju pret amoksicilīnu. Tās pašas reakcijas var samazināt, lietojot aspirīnu un prednizonu pirms antibiotiku lietošanas. Dažreiz ārsti dod priekšroku arī probenicīda pievienošanai, bet šī papildinājuma lietderība vēl nav apstiprināta. Tā vietā citi ārsti dod priekšroku - vienlaikus ar Laima slimības ārstēšanu - citas antibiotikas, piemēram, cefuroksīms, doksilicīns un azitromicīns.
Ārstējot vidusauss iekaisumu, pneimoniju, ādas un mīksto audu infekcijas, sinusītu, bronhītu un augšējo elpceļu infekcijas, ieteicamā amoksicilīna deva ir 750-1500 mg / dienā, kas sadalīta trīs daļās. ikdienas ievadīšana 10 līdz 14 dienu laikā un ir atkarīga no individuālās atbildes reakcijas uz antibiotiku terapiju. Iepriekš minēto slimību ārstēšanai bērniem no 4 nedēļām līdz 3 mēnešu vecumam ieteicamā amoksicilīna deva samazinās līdz 20-30 mg / kg / dienā, iedalot divās ikdienas devās, vienu reizi 12 stundās, bet bērniem no 4 gadiem mēneši līdz 12 gadiem ieteicamā deva ir 20-50 mg / kg / dienā, vienmēr sadalīta divās ikdienas devās, pa vienam ik pēc 12 stundām.
Tonilīta ārstēšanai ieteicamā amoksicilīna deva ir 750-1500 mg / dienā, iedalot trīs dienas devās 7 - 10 dienu laikā atkarībā no infekcijas smaguma un individuālās terapeitiskās atbildes reakcijas; sekundāru infekciju gadījumā, ko izraisa Streptococcus pyogens, var lietot ilgstošās darbības tabletes, un vienreizēja 775 mg deva pēc ēdienreizes ir pietiekama 10 dienas.
Kontrindikācijas un brīdinājumi
Pēc perorālas lietošanas amoksicilīns ātri uzsūcas kuņģa-zarnu traktā; dabiski, ēdiena klātbūtne palēnina antibiotiku absorbcijas ātrumu, bet neietekmē absorbēto procentuālo daudzumu; Amoksicilīna perorālais biopieejamības mainīgais lielums ir no 70 līdz 90%. Amoksicilīna uzsūkšanās zarnu lūmenā notiek caur nesējiem, kas pārvadā dipeptīdus.
Amoksicilīna lietošana var izraisīt alerģiskas un paaugstinātas jutības reakcijas, tāpēc līdzīgās situācijās ieteicams pārtraukt terapiju un izmantot alternatīvu ārstēšanu. Īpaša piesardzība jāievēro, ārstējot pacientus ar paaugstinātu jutību pret imipenēmu un cefalosporīniem vai kuri cieš no astmas un alerģiskas izcelsmes ekzēmas.
Ja amoksicilīnu lieto Chlamydia terapijā grūtniecēm, trīs nedēļas pēc ārstēšanas beigām ir ieteicama turpmāka uzraudzība un citas pārbaudes no 36. līdz 40. grūtniecības nedēļai, lai pārliecinātos par pilnīgu atveseļošanos.
Ja amoksicilīnu lieto pacientiem, kuri cieš no kolīta, var rasties zāļu izraisīto blakusparādību pasliktināšanās; citos gadījumos var rasties nopietna pastāvīga caureja, līdzīgās situācijās ir ieteicams veikt testus, lai pārliecinātos, vai tas ir pseudomembranozais kolīts, ko izraisa antibiotika. Ja testi ir pozitīvi, ieteicams pārtraukt amoksicilīna terapiju un izmantot alternatīvu antibiotiku ārstēšanu, ievadot pacientam šķidrumus, elektrolītus un antibakteriālas zāles, kas ir efektīvas pret Cdifficile (izraisītājs, kas ir atbildīgs par pseudomembranozo kolītu).
Ja Jums ir ārstēts ar amoksicilīnu un nepieciešams izmērīt glikozi urīnā, Jums ir jāpasaka analīzes laboratorijai; patiesībā zāles var dot viltus pozitīvu rezultātu, mērot glikozi urīnā, izmantojot Fehlinga vai Benedikta reaģentu.
Īpaša uzmanība jāpievērš arī amoksicilīna lietošanai kopā ar perorālajiem kontracepcijas līdzekļiem, ņemot vērā, ka amoksicilīns var samazināt tabletes kontracepcijas efektivitāti, samazinot to absorbciju. Tādēļ ir ieteicams lietot papildu kontracepcijas līdzekļus visā terapeitiskā cikla laikā ar amoksicilīnu un līdz pat nedēļai.
Grūtniecība un zīdīšana
Lai gan nav īpašu pētījumu par amoksicilīna lietošanu grūtniecības un zīdīšanas laikā, līdz šim veiktie pētījumi ar dzīvniekiem, kuru devas bija aptuveni 10 reizes lielāki par cilvēkiem, kuri lieto cilvēkiem, nav bijuši nekādi riski vai nelabvēlīga ietekme. uz augļa. Pētījumā, kas tika veikts Amerikas Savienotajās Valstīs un kurā bija iesaistīti aptuveni 230 000 grūtnieces no 1985. līdz 1992. gadam, aptuveni 8000 pētīto sieviešu bija pakļautas amoksicilīnam pirmā grūtniecības trimestra laikā (vislielākais risks augļa anomāliju un abortu riskam). ); šī pētījuma beigās tika atzīmēts, ka - grupā, kas ārstēta ar amoksicilīnu - augļa malformāciju un abortu procentuālā daļa bija līdzīga vai zemāka par novēroto vidējo.
Amoksicilīns izdalās mātes pienā, bet tā lietošana zīdīšanas laikā tiek uzskatīta par pieņemamu; vairākos klīniskos gadījumos, kad mātei tika dots 1 grams amoksicilīna, zāļu līmenis pienā bija zems, tā ka bērns nevarēja izraisīt blakusparādības. Tomēr dažos gadījumos amoksicilīns var izraisīt jaundzimušā zarnu floras traucējumus, radot caureju; šīs epizodes ir ziņotas sporādiski.
Blakusparādības un nevēlamās blakusparādības
Nevēlamās blakusparādības, kas izriet no amoksicilīna terapeitiskās lietošanas, skar aptuveni 30% pacientu un gandrīz visos gadījumos spontāni izzūd. Ir svarīgi paturēt prātā, ka amoksicilīns ir viena no visvairāk pārdotajām un lietotākajām zālēm pasaulē, tāpēc, neskatoties uz lielo ziņojumu skaitu, vienmēr jāņem vērā, ka narkotiku lieto gandrīz visas pacientu kategorijas.
Visbiežāk novērotā nevēlamā blakusparādība - amoksicilīna vai citu penicilīnu ievadīšana - un paaugstināta jutība pret zālēm, kas izpaužas kā izsitumi uz ādas, eritēma, anafilakse, anēmija un trombocitopēnija. Par laimi, šīs blakusparādības pēc ārstēšanas pārtraukšanas izzūd pašas; paaugstinātas jutības indivīdiem (kuru skaits ir ievērojams) tiek izmantotas alternatīvas terapijas ar makrolīdu antibiotikām, kuras no šī viedokļa ir daudz labākas. Citas blakusparādības, kas var rasties amoksicilīna lietošanas laikā, pat ja tās ir reta, attiecas uz kuņģa-zarnu traktu, piemēram, caureju, sliktu dūšu, stomatītu un vemšanu, kas galvenokārt rodas no perorālas lietošanas. Pat retākas blakusparādības ir saistītas ar asins un aknu sistēmām: trombocitopēnija, trombocītu funkcijas izmaiņas, aknu transamināžu palielināšanās, dzelte un atgriezeniska agranulocitoze.
