pretsāpju

vispārinājums

Pretsāpju līdzekļi (vai pretsāpju līdzekļi) - kā to var redzēt no to nosaukuma - ir zāles, ko lieto, lai ārstētu dažādas dabas un ķermeņa sāpes.

Lai gan šie medikamenti efektīvi iznīcina sāpes, tie parasti neizraisa cēloni, kas izraisīja sāpīgu stimulu.

Pretsāpju līdzekļu grupai pieder šādas zāļu grupas:

NPL (nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi);
Pretsāpju līdzekļi;
Opioīdu pretsāpju līdzekļi.

Turpmāk sniegts īss šīs narkotiku klases raksturojums.

NPL

Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi (NPL) ir diezgan plaša zāļu kategorija.

Šai klasei piederošās aktīvās sastāvdaļas ir vairāk vai mazāk uzsvērtas ar pretiekaisuma, sāpju mazināšanas un pretdrudža iedarbību.

Turpmāk sniegs īsu aprakstu tikai par NSAID galvenajām īpašībām. Sīkākai informācijai skatiet īpašos rakstus, kas jau ir šajā vietnē ("NPL: vēsture, darbības mehānisms, indikācijas", "NPL: klasifikācija, pamatojoties uz ķīmisko struktūru", "NPL: blakusparādības un kontrindikācijas").

NPL var klasificēt pēc to ķīmiskās struktūras un atbilstoši to darbības mehānismam.

Viens no pazīstamākajiem un lietotākajiem NPL, mēs atrodamies:

Salicilāti, ieskaitot acetilsalicilskābi;
Propionskābes atvasinājumi, piemēram, ibuprofēns, naproksēns, ketoprofēns, deksketoprofēns un flurbiprofēns;
Etiķskābes atvasinājumi, ieskaitot ketorolaku, diklofenaku un indometacīnu;
Sulfonilgrupas, starp kurām mēs atrodam nimesulīdu;
Enolskābes atvasinājumi, starp kuriem mēs atrodam piroksikamu, meloksikamu, tenoksikamu un lornoksikāmu;
Fenamīnskābes atvasinājumi, kuru vidū ir mefenamīnskābe un flufenamīnskābe ;
Selektīvi COX-2 inhibitori, ieskaitot celekoksibu un etorikoksibu.

NPL iedarbības mehānisms

NPL lieto pretiekaisuma, pretdrudža un, galvenokārt, pretsāpju iedarbību, inhibējot ciklooksigenāzi.

Ciklooksigenāze ir enzīms, kurā ir zināmas trīs dažādas izoformas: COX-1, COX-2 un COX-3.

Šie fermenti pārvērš mūsu organismā esošo arahidonskābi prostaglandīnos, prostaciklīnos un tromboksānos.

Prostaglandīni - un īpaši prostaglandīni G2 un H2 - ir iesaistīti iekaisuma procesos un izraisa sāpju reakcijas. Lai gan E tipa prostaglandīni (PGE) izraisa drudzi.

COX-1 ir konstitutīva izoforma, kas parasti ir šūnās un iesaistīta šūnu homeostāzes mehānismos. COX-2, no otras puses, ir inducējama izoforma, ko ražo aktivētas iekaisuma šūnas (iekaisuma citokīni).

Tādējādi, kavējot COX-2, tiek kavēta prostaglandīnu veidošanās, kas izraisa drudzi, iekaisumu un sāpes.

Tomēr daudzi NPL (izņemot selektīvus COX-2 inhibitorus) arī spēj inhibēt konstitutīvo izoformu COX-1. Šis inhibīcijas cēlonis ir dažas blakusparādības, kas raksturīgas neselektīviem NPL.

Blakusparādības

Protams, blakusparādības atšķiras atkarībā no lietotās aktīvās vielas, bet dažas blakusparādības ir kopīgas visām zāļu grupām.

Visām NSPL kopējām blakusparādībām ir kuņģa-zarnu trakta tipi, piemēram:

slikta dūša;
vemšana;
Caureja vai aizcietējums;
Kuņģa-zarnu trakta čūlas, perforācija un / vai asiņošana.

Turklāt NPL lietošana lielās devās un ilgstoši var izraisīt paaugstinātu miokarda infarkta vai insulta risku.

Analgesics-pretdrudža

Šajā klasē ietilpst zāles, kas izraisa pretdrudža un sāpju mazināšanu, bet kurām nav pretiekaisuma iedarbības.

Faktiski, vienīgā aktīvā viela, kas joprojām ir tirgū, pieder šai klasei, ir paracetamols .

Tomēr darbības mehānisms, ar kuru šī narkotika veic savu darbību, vēl nav pilnībā noskaidrots.

Vispieņemta hipotēze ir tāda, ka paracetamols iedarbojas uz pretdrudža un sāpju mazināšanu, inhibējot vienu no ciklooksigenāzes enzīma: COX-3 izoformām.

Opioīdu pretsāpju līdzekļi

Visas zāles, kas rada analgēziju endogēno opioīdu receptoru stimulācijas dēļ, pieder pie šīs pretsāpju grupas.

Arī šajā gadījumā tālāk tekstā tiks īsumā ilustrēti tikai daži šīs narkotiku klases raksturlielumi; Lai iegūtu sīkāku informāciju, skatiet specializēto rakstu šajā vietnē ("Opioīdu zāles").

Starp populārākajiem opioīdu pretsāpju līdzekļiem pieminam morfīnu, kodeīnu (ko lieto arī pretaudzēju līdzekļiem), fentanilu (vai fentanilu vai fentanilu), metadonu, oksikodonu un buprenorfīnu .

Opioīdu pretsāpju iedarbības mehānisms

Kā minēts iepriekš, pretsāpju līdzekļi, kas pieder šai zāļu grupai, iedarbojas, stimulējot endogēno opioīdu receptorus.

Ir vairāki opioīdu receptoru veidi:

Receptors μ (pazīstams arī kā MOP);
Δ receptoru (pazīstams arī kā DOP);
Κ receptoru (pazīstams arī kā KOP);
Nezināmu slimību receptors (citādi pazīstams kā NOP).

Šie receptori atrodas gar mūsu ķermeņa sāpju ceļiem un ir iesaistīti sāpīgu stimulu neirotransmisijā. Detalizētāk, to stimulācija izraisa ķīmisko signālu kaskādes aktivizēšanos, kas beidzas ar pretsāpju efekta indukciju.

Lielākā daļa terapijā izmantoto opioīdu pretsāpju līdzekļu ir agonisti (daļēji vai pilnīgi, selektīvi vai ne) μ receptoriem. Tāpēc šo zāļu darbības mehānisms ir iepriekš minēto receptoru stimulēšana, tādējādi izraisot analgēziju.