vispārinājums
Barbiturāti ir zāļu grupa, kas var nomākt centrālo nervu sistēmu. Tām ir anksiolītiskas, hipnotiskas, pretkrampju, nomierinošas un anestēzijas īpašības.
Barbiturātu vispārējā struktūra
Barbiturātiem piemīt arī pretsāpju īpašības un reizēm tika lietoti kopā ar nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem (NPL) galvassāpju un spriedzes galvassāpju ārstēšanai.
Šīs zāles iegūst no barbitūras skābes un - no ķīmiskā viedokļa - tās ir diacilurīnvielas.
Parasti barbiturātu iedarbība ir atkarīga no devas, ti, tie ir atkarīgi no ievadītā zāļu daudzuma.
Atkarībā no izvēlētā veida, devas un ievadīšanas veida barbiturātiem var būt hipnotiska, pretkrampju vai anestēzijas iedarbība.
Tomēr šodien barbiturāti tiek uzskatīti par novecojušiem medikamentiem, un tos vairs neizmanto - izņemot īpašus gadījumus - to šaurā terapeitiskā indeksa un toksicitātes dēļ. To lietošana ir aizstāta ar drošāku zāļu lietošanu, piemēram, benzodiazepīniem.
Norādes
Par to, ko tā izmanto
Kā minēts iepriekš, barbiturātu lietošana ir ievērojami samazināta par labu medikamentiem ar lielāku drošību un augstāku terapeitisko indeksu.
Pirms benzodiazepīnu parādīšanās, barbiturāti tika plaši izmantoti kā hipnotiskas un anksiolītiskas sedatīvas zāles trauksmes un bezmiega ārstēšanā.
Tā vietā barbiturāti galvenokārt tiek izmantoti kā pretkrampju līdzekļi pacientiem, kas cieš no epilepsijas (tas ir fenobarbitāla gadījums), vai arī tie tiek izmantoti anestēzijas jomā.
Rīcības mehānisms
Barbiturātiem ir nomācoša ietekme uz centrālo nervu sistēmu. Jo īpaši tie nomāc neironu aktivitāti, gludo muskuļu aktivitāti, skeleta muskuļu un miokarda aktivitāti.
Barbiturāts strādā, palielinot γ-aminovīnskābes (vai GABA) signālu.
GABA ir galvenais smadzeņu neirotransmiters, kas pilda savas funkcijas, saistoties ar receptoriem: GABA-A, GABA-B un GABA-C.
Precīzāk, barbiturāti saistās ar konkrētu saistīšanās vietu, kas atrodas uz GABA-A receptora, pikotoksīna vietas.
Pikotoksīns ir fitotoksīns, kas iegūts no kāpšanas auga Anamirta cocculus.
Šim toksīnam piemīt konvulsīvas īpašības un tas rada aizraujošu iedarbību uz elpas centru un smadzeņu vazomotorisko centru. Faktiski pikotoksīnu - dažos gadījumos - var izmantot akūtas barbiturāta saindēšanās gadījumā.
Barbiturātu klasifikācija
Barbiturātus var klasificēt atbilstoši to darbības ilgumam. Tāpēc tos var iedalīt šādi:
- Barbiturāti ar ļoti īsu laiku (apmēram 20 minūtes), tiopentāls pieder šai kategorijai;
- Šajā kategorijā ietilpst barbiturāti ar īsu darbības laiku (3-4 stundas), pentobarbitāls un secobarbitāls;
- Šajā kategorijā ietilpst barbiturāti ar starpposma darbību (4-6 stundas), amobarbitāls un butabarbitāls;
- Ilgstošas barbiturāti (6-12 stundas) ietver primidonu un fenobarbitālu šajā kategorijā.
Blakusparādības
Barbiturāti var izraisīt dažāda veida blakusparādības, tostarp:
- Pārmērīga sedācija;
- Ataksija;
- nistagms;
- Apjukums, īpaši gados vecākiem pacientiem;
- Elpošanas nomākums;
- Sirds kontraktilitātes samazināšana;
- Apziņas traucējumi līdz komai.
Turklāt - ja lieto ļoti mazās devās, barbiturātiem var būt paradoksālas sekas, piemēram, hipereksitācija un uzbudinājums.
Barbiturāti var arī mainīt cukuru transportēšanu un ir spēcīgi aknu enzīmu induktori, kas padara tos par iespējamo mijiedarbību ar citām zālēm vai vielām.
Jo īpaši vienlaicīga barbiturātu lietošana un:
- Alkohols;
- Preparāti, kuru pamatā ir asinszāle (vai asinszāle, augs, kam ir antidepresanti);
- Citas psihiskas zāles;
- Antihistamīna zāles.
Visbeidzot, barbiturāti izraisa toleranci, fizisko atkarību un psihisko atkarību.
Ja ārstēšana ar barbiturātiem tiek pārtraukta pēkšņi, var rasties abstinences simptomi, kuru galvenie simptomi ir:
- trīce;
- svīšana;
- Nemiers;
- satraukums;
- tahikardija;
- Hipertensija;
- krampji;
- Halucinācijas.
Šī sindroma ārstēšana ir atbalstoša, un pacienta svarīgākās funkcijas, piemēram, sirdsdarbības ātrums, asinsspiediens un ķermeņa temperatūra, ir jākontrolē.
Barbiturāta saindēšanās
Barbiturāta saindēšanās - gan brīvprātīga, gan nejauša - rada nopietnus draudus pacienta dzīvībai, un daudzi saindēšanās gadījumi ir bijuši letāli.
Barbiturātiem faktiski ir šaurs terapeitiskais indekss, kas nozīmē, ka atšķirība starp parasti lietoto terapeitisko devu un letālo devu ir minimāla. Šā iemesla dēļ barbiturāta pārdozēšana ir bijusi ļoti bieži, jo īpaši to lietošanas laikā kā hipnotisks sedatīvs, bet arī brīvprātīgas intoksikācijas pašnāvības mēģinājumos.
Simptomi, kas var rasties pēc barbiturāta pārdozēšanas, ir šādi:
- miegainība;
- Apziņas līmeņa maiņa;
- Elpošanas grūtības;
- hyporeflexia;
- Izmaiņas motoru koordinācijā;
- Sāpju un līdzsvara traucējumi;
- Runas traucējumi.
Visnopietnākās barbiturāta saindēšanās var rasties arī:
- hipotermija;
- Muskuļu hipotonija;
- Asinsrites mazspēja;
- Elpošanas nomākums;
- koma;
- Nāve.
Turklāt pēc pārdozēšanas var rasties bronhopneumonija, kas bieži ir nāves cēlonis. Tādēļ barbiturātu pārdozēšanas gadījumā var ievadīt antibiotikas, lai novērstu plaušu komplikācijas.
Patiesībā nav reāla antidota pret barbiturāta saindēšanos.
Ja tiek ņemta barbiturāta pārdozēšana, kuņģa skalošana parasti tiek veikta nekavējoties, ja vien tas ir iespējams.
Jau absorbētās zāles var izvadīt, izmantojot piespiedu diurēzi, un dažos gadījumos var būt noderīga arī urīna sārmaināšana.
Smagākos gadījumos var izmantot hemodialīzi.
Kontrindikācijas
Parasti barbiturātu lietošana ir kontrindicēta šādos gadījumos:
- Pacientiem ar aknu un / vai nieru mazspēju;
- Pacientiem, kuri slimo ar smagu aknu slimību;
- Pacientiem ar porfīriju;
- Pacientiem ar akūtu alkohola intoksikāciju, pretsāpju līdzekļiem vai hipnotiskām zālēm;
- Zīdīšanas laikā.
