vispārinājums
Esomeprazols ir omeprazola S enantiomērs, proti, protonu sūkņa inhibitoru kategorijā.
Esomeprazola ķīmiskās struktūras īpašā telpiskā orientācija samazina pirmās caurlaidības efektu un veicina iedarbības vietas sasniegšanu, kā rezultātā uzlabojas protonu sūkņa inhibīcija salīdzinājumā ar citām zālēm, kas pieder pie šīs farmaceitiskās kategorijas .
Kā tas darbojas
Awesomeprazola izraisīta sālsskābes sekrēcijas blokāde ir specifiska, atkarīga no devas un ir neatgriezeniska; esomeprazols faktiski neatgriezeniski saistās ar fermentu H + / K + / ATPase, kas ir neatņemama protonu sūkņa sastāvdaļa: šī saite izraisa sālsskābes sekrēcijas kuņģī bloķēšanu, kamēr tiek sintezēts jauns protonu sūknis. .
Esomeprazola farmakoloģiskā inhibējošā iedarbība uz protonu sūkni parādās vienu stundu pēc iekšķīgas lietošanas; esomeprazola lietošana ļauj diezgan pastāvīgi un paredzami kontrolēt pH, kas nav lielā mērā atkarīgs no subjekta un tāpēc ir diezgan apmierinoša.
Vairāki klīniskie pētījumi liecina, ka kuņģa sālsskābes sekrēcijas kontrolē esomeprazols ir efektīvāks par citiem protonu sūkņa inhibitoriem, piemēram, lansoprazolu un pantoprazolu. Pie ekvivalentām esomeprazola, levogyri enantiometra un racēmiskā omeprazola devām esomeprazola koncentrācija plazmā ir daudz lielāka, apmēram 80-90%, jo pēdējais metabolisms ir neliels; līdz ar to, lai kuņģī būtu tāds pats skābes sekrēcijas inhibīcijas līmenis, jāievada mazāka esomeprazola deva nekā omeprazola terapeitiskā iedarbība.
Devas un lietošanas veids
piesardzības pasākumi
Pirms ārstēšanas ar esomeprazolu parakstīšanas ir svarīgi pārliecināties, ka simptomi nav saistīti ar neoplastisku čūlu, it īpaši, ja subjekts sūdzas par pēkšņu ķermeņa masas kritumu, ko papildina hematemesis, disfāgija un atkārtota vemšana; patiesībā ārstēšana ar esomeprazolu - šīs ļaundabīgās slimības simptomu mazināšana - var aizkavēt un sarežģīt diagnozi.
Gadījumā, ja indivīdi, kuri vienlaikus lieto protonu sūkņa inhibitorus un statīnus, ieteicams kontrolēt iespējamas muskuļu toksicitātes pazīmes un / vai simptomus, jo abu zāļu grupas, kuras lieto kopā - metabolisko zāļu mijiedarbības dēļ, var palielināt miopātijas risku, \ t kas var deformēties līdz rabdomiolīzei.
Esomeprazols bērniem
Gados vecākiem bērniem, kas vecāki par 12 gadiem, esomeprazols ir indicēts tikai gastroezofageālas refluksa slimības ārstēšanai, bet tas nav ieteicams citu slimību ārstēšanai vai pacientiem līdz 12 gadu vecumam.
ezofagītu
Erozijas ezofagīta ārstēšanai lieto 40 mg esomeprazola dienā, lietojot vienu reizi vienu stundu pirms ēšanas, 4-8 nedēļas; visnopietnākajos gadījumos ārstēšanu var atkārtot vēl 4 nedēļas. Recidīvu uzturēšanas un profilakses deva ir 20 mg dienā, kas jālieto vienmēr vienā lietošanas reizē pirms ēšanas.
Gastroezofageālā refluksa slimība
Gastroezofageālas refluksa slimības gadījumā esomeprazola 20 mg dienā lieto vienu reizi pirms ēšanas pirms 4 nedēļām. Ja dzīšana nav pabeigta, otru terapijas kursu var veikt vēl 4 nedēļas; sporādisku simptomu atkārtotas parādīšanās gadījumā pēc vajadzības var ievadīt 20 mg esomeprazola dienā.
Zollingera-Elisona sindroms
Zolindžera-Elisona sindroma ārstēšanā uzbrukuma deva ir 80 mg esomeprazola dienā, kas sadalīta divās 40 mg dienas devās; pēc tam tiek noteikta optimālā zāļu deva, pamatojoties uz individuālo terapeitisko reakciju. Parastās šīs patoloģijas devas var sasniegt līdz 160 mg dienā, bet devas, kas ir vienādas vai lielākas par 80 mg dienā, jāsadala vairākās ikdienas devās.
Aknu mazspējas gadījumā
Maksimālā esomeprazola deva pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem ir 20 mg dienā.
Kontrindikācijas un brīdinājumi
Narkotiku mijiedarbība
Esomeprazolu, tāpat kā visu protonu sūkņa inhibitoru klasi, metabolizē arī lielā CYP450 enzīmu saime, tāpēc īpaša piesardzība jāievēro, ja aktīvo vielu ievada vienlaicīgi ar citām līdzīgā veidā metabolizētām zālēm. Piemēram, viena no zālēm, kam īpaša uzmanība jāpievērš, ir klopidogrels ; Esomeprazols samazina klopidogrela antitrombocītu un kardioprotektīvo aktivitāti tieši tādēļ, ka tas inhibē farmakometaboliku. Faktiski, no vairākiem pētījumiem par pacientiem ar sirds un asinsvadu problēmām tika konstatēts, ka indivīdi, kas ārstēti ar klopidogrelu, kas saistīts ar protonu sūkņa inhibitoru, biežāk nekā sirds un asinsvadu sistēmas traucējumi notiek tikai klopidogrela lietošanā.
Fenitoīns ir vēl viena zāles, kas vienlaikus lieto mijiedarbību ar esomeprazolu; it īpaši esomeprazols izraisa fenitoīna koncentrācijas palielināšanos par aptuveni 13-14%.
Pat varfarīns, lietojot kopā ar esomeprazolu, palielina tā antikoagulantu spēju; tādēļ ir ieteicams rūpīgi uzraudzīt protrombīna laiku, jo īpaši, ja esomeprazols tiek lietots nepārtraukti, ja nepieciešams.
Grūtniecība un zīdīšanas periods
Pētījumi ar dzīvniekiem neliecina par kaitējumu auglim ārstēšanas laikā ar esomeprazolu, lai gan nav pietiekamu pētījumu ar dzīvniekiem vai grūtniecēm, kurām grūtniecības laikā ir konstatēts risks auglim. Nav zināms, vai esomeprazols izdalās mātes pienā, bet ar tiem saistītajos pētījumos nav novērota nekāda riska vai pēcdzemdību toksicitāte mātēm, kuras baro bērnu ar esomeprazolu. Pētījumos ar grūtniecēm, kas saņēma omeprazolu, no kuras esomeprazols ir S enantiomērs, nepastāvēja lielas malformācijas, abortu, priekšlaicīgas dzemdības un ārpusdzemdes grūtniecības biežuma palielināšanās risks.
Blakusparādības
Visbiežāk sastopamās esomeprazola blakusparādības ir kuņģa-zarnu trakta, piemēram, caureja, slikta dūša, vemšana un sausa mute. Starp šiem pacientiem visizplatītākais ir caureja, kas skar aptuveni 3% pacientu.
Citas diezgan bieži sastopamas blakusparādības ir galvenās, piemēram, galvassāpes, reibonis, miegainība, uzbudinājums un nervozitāte. Ir arī retāk sastopamas blakusparādības, piemēram, dermatoloģisks (dermatīts, nātrene vai nieze), vielmaiņas (hiponatrēmija) un muskuļu un skeleta efekti; pēdējie, piemēram, muskuļu vājums, miopātija un rabdomiolīze, ir diezgan reti.
