SINTROM ® Acenocumarol

SINTROM ® ir zāles, kuru pamatā ir Acenocumarol.

TERAPEUTISKĀ GRUPA: Antitrombotikas.

IndikācijasAkciju mehānismsStudijas un klīniskā efektivitāte Lietošanas un devu lietošanas norādījumiRezultāti Grūtniecība un zīdīšanaInterakcijasKontrindikācijasVēlamās blakusparādības

Indikācijas SINTROM ® Acenocumarol

SINTROM® ir noderīga kā profilaktiska un terapeitiska farmakoloģiska iejaukšanās pret trombemboliskiem traucējumiem.

Darbības mehānisms SINTROM ® Acenocumarol

Acenocumarols, ko iekšķīgi lieto SINTROM®, zarnās ātri uzsūcas, sasniedzot maksimālo koncentrāciju plazmā, kas ir atkarīga no devas, apmēram 2-3 stundu laikā. Neskatoties uz augsto pirmās caurlaides metabolismu, kas ietver zāļu farmakoloģiski aktīvās daļas samazināšanu par labu neveiksmīgam alkohola un hidroksilēto metabolītu iedarbībai, aktīvās vielas biopieejamība sasniedz aptuveni 60%.

Saistīts ar plazmas olbaltumvielām, galvenokārt albumīnu, acenokumarols spēj inhibēt K vitamīna funkcionalitāti, padarot koagulācijas procesu sarežģītu.

Kaut arī kumarīna atvasinājumu aktivitāte K vitamīna koagulējošās iedarbības antagonizēšanā vēl nav pilnībā raksturota, ir iespējams, ka šīs vielas samazina šīs molekulas (ti, reducētās formas) bioloģiski aktīvo formu kā kofaktoru. glutamīnskābes atlikumu karboksilēšanas reakcijā, kas nepieciešama, lai sāktu koagulācijas procesu.

Koagulācijas procesa inhibējošā darbība tiek realizēta ar vēlamo antitrombotisko iedarbību.

Acenokumarols un tā neaktīvie metabolīti pēc aptuveni 10 stundām tiek izvadīti apmēram 2/3 caur urīnu un atlikušajā daļā ar izkārnījumiem.

Veiktie pētījumi un klīniskā efektivitāte

KOMBINĒTA TERAPIJA VENOUS THROMBOSIS

Pētījums rāda, ka vienlaicīga acenokumarola un heparīna lietošana var garantēt nozīmīgu vēnu trombozes simptomu samazināšanos. Faktiski grupā, kas tika ārstēta tikai ar acenokumarolu, vēnu trombozes simptomu sastopamība bija 40%; salīdzinot ar 8% pacientiem, kuri saņēma kombinēto terapiju.

2. ACENOKUMĀRU EFEKTIVITĀTES STARPNIECISKĀ IZMAIŅA

Acenokumarola farmakokinētiskās īpašības stipri ietekmē daži polimorfismi, kas saistīti ar CYP2C9 un VKORC1 (fermenti, kas iesaistīti aktīvās vielas un K vitamīna metabolismā), kas ir ļoti bieži sastopami populācijā, un kuriem parasti nepieciešama šīs zāļu devas turpmāka pielāgošana. Lai nepieļautu klīniski nopietnas blakusparādības, šie pieņēmumi liek pārraudzīt koagulācijas sistēmu pirms un terapeitiskās iejaukšanās laikā.

3. ACENOKUMAROLS, PRIEKŠROCĪBA

Attiecīgie antikoagulantu metaboliskie un hemodinamiskie efekti pakļauj ārstam svarīgu uzdevumu, kas ir pareizas devas formulēšana, kas ir noderīga, lai mazinātu potenciāli bīstamās blakusparādības. Lai vienkāršotu ārsta darbu, no vienas puses, un lai standartizētu terapeitisko protokolu, no otras puses, jauni algoritmi, kas balstīti uz pacienta fiziopatoloģiskajām īpašībām, varētu palīdzēt ārstam virzīties uz pareizu devas formulējumu.

Lietošanas metode un deva

SINTROM ® quadrisechable tabletes ar 1 - 4 mg acenokumarola: ņemot vērā milzīgo individuālo atšķirību pret antikoagulantu terapiju, nav iespējams ieteikt klīniski drošu un efektīvu standarta devu.

Terapeitiskās procedūras izvēli veic ārsts pēc rūpīgas pacienta koagulācijas un hematoloģiskā attēla izvērtēšanas, lai izvairītos no blakusparādību rašanās un vienlaikus palielinātu terapeitisko rezultātu.

Devas pielāgošana ir vienkāršota ar iespēju viegli sadalīt tabletes, ļaujot veikt precīzu devas modulāciju, kas, pat terapijas laikā, būtu atbilstoša konstatētajām hematoloģiskajām vērtībām.

Jebkurā gadījumā pirms SINTROM ® Acenocumarol lietošanas - JŪSU VAJADZĪGS UN JŪSU DOKTORA PĀRBAUDE.

Brīdinājumi SINTROM ® Acenocumarol

Pirms ārstēšanas uzsākšanas ar SINTROM ® būtu rūpīgi jāpārbauda koagulācijas parametri (lai pareizi risinātu terapeitisko protokolu), periodiski atkārtojot tos ar notiekošo terapiju.

Īpaša uzmanība jāpievērš pacientiem, kas cieš no koagulācijas attēla izmaiņām vai samazinātu aknu funkciju gadījumā, kuru biežāk var mainīties zāļu farmakokinētiskās īpašības. Šādas izmaiņas var rasties arī gadījumā, ja tiek mainīta saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām, ko var dokumentēt tirotoksikozes, audzēju, nieru darbības traucējumu, infekciju un iekaisuma patoloģiju gadījumos.

Visās iepriekš minētajās valstīs būtu ieteicama rūpīga hematoloģiskā attēla uzraudzība, kā arī pakāpeniska terapijas pārtraukšana, lai izvairītos no hiperkoagulācijas.

Pat metaboliskās izmaiņas, kas ietekmē K vitamīna uzsūkšanos un sintēzi, varētu traucēt SINTROM ® normālu terapeitisko jaudu, tādējādi nepieciešama devas pielāgošana.

Samazināta koagulatīvā spēja, ko izraisa acenokumarols, var noteikt hematomu rašanos intramuskulāras injekcijas gadījumā.

Operācijas vai pirmās palīdzības gadījumā ieteicams atgādināt veselības personālam par antikoagulantu lietošanu.

PIESĀRŅOJUMS UN BREASTFEEDING

SINTROM® izraisītā nozīmīgā hemodinamiskā iedarbība var izraisīt asiņošanu auglim, spontānus abortus, nāvi un priekšlaicīgu dzemdību; tādēļ grūtniecības laikā tā lietošana ir ļoti kontrindicēta.

Ņemot vērā svarīgo acenokumarola sekrēciju mātes pienā, šī kontrindikācija jāpagarina arī laktācijas laikā.

Mijiedarbība

Acenokumarols kā kumarīna atvasinājums ir īpaši pakļauts mijiedarbībai ar citām aktīvajām sastāvdaļām; tomēr no klīniskā viedokļa attiecīgie ir ar:

Allopurinols, anaboliskie steroīdi, antiaritmiskie androgēni, antibiotikas, fibrāti un atvasinājumi, glikagons, antihistamīni, perorālie pretdiabēta līdzekļi, vairogdziedzera hormoni un cimetidīns.
Heparīns, salicilskābe un atvasinājumi, uzlabojot antikoagulantu iedarbību un palielinot asiņošanas risku;
barbiturāti, holestiramīni, perorālie kontracepcijas līdzekļi, kortikosteroīdi, diurētiskie līdzekļi un rifampicīns var mazināt antikoagulantu iedarbību.

Tādēļ, ņemot vērā vairākas mijiedarbības, būtu lietderīgi uzraudzīt koagulācijas sistēmu, ja vienlaikus lieto citas zāles.

Kontrindikācijas SINTROM ® Acenocumarol

SINTROM ® ir kontrindicēts, ja ir zināma paaugstināta jutība pret kumarīna atvasinājumiem, pacientiem ar asiņošanas risku (cieš no peptiskas čūlas, hemorāģiskām cistām, cerebrovaskulārām asinsizplūdumiem, parenhimāliem iekšējo orgānu bojājumiem ...).

Nepieciešamība pēc atbilstošas un pastāvīgas uzraudzības prasa aktīvu pacientu līdzdalību; tāpēc ārstēšana ar SINTROM ® ir kontrindicēta pacientiem, kas nesadarbojas.

Nevēlamās blakusparādības - blakusparādības

Blakusparādības, kas aprakstītas pēc terapijas ar SINTROM ®, galvenokārt attiecas uz koagulācijas attēlu, ar lielāku asiņošanas biežumu dažādās ķermeņa daļās, īpaši pret kuņģa-zarnu trakta, smadzeņu un dzemdes traktu.

Šīs izpausmes ir acīmredzami izteiktākas visiem pacientiem, kas ir predisponēti šādu slimību attīstībai.

Retāk ir aprakstīta alopēcija, drudzis, kuņģa-zarnu trakta reakcijas un nātrene.