Tetraciklīni ir plaša spektra antibiotikas ar tetraciklisku struktūru (kas sastāv no četriem gredzeniem ar katriem 6 terminiem), kas arī dod visas klases nosaukumu. Kad mēs runājam par tetraciklīnu, mēs domājam hlorotetraciklīnu, kas bija pirmais tetraciklīns, ko 1945. gadā atklāja Benjamin Duggar. Duggar atklāja hlorotetraciklīnu Lederle Laboratories, strādājot Indijas zinātnieka Yellapragada Subbarao uzraudzībā.
1950. gadā profesors Roberts Vudvards no Hārvarda universitātes sadarbojās ar Pfizer farmācijas uzņēmuma pētnieku komandu (KJ Brunings, Peter P. Regna, Francis A. Hochstein, Abraham Bavley, CR Stephens, LH Conover un Richard Pasternack), izolēti molekula no Streptomyces rimosus celma un noteica oksiteraciklīna ķīmisko struktūru (tirdzniecības nosaukums Terramycin ®), par kuru tā ieguva patentu arī ražošanas procesā. Pētniecības process, kas noveda pie šī atklājuma, ilga vairāk nekā divus gadus.
Tetraciklīni ir antibiotikas ar plašu darbības spektru, kas paredzēts daudzu bakteriālu infekciju ārstēšanai. Mūsdienās tetraciklīni tiek izmantoti pinnes ārstēšanā, trīskāršā terapijā Helicobacter pylori izskaušanai un rosacea ārstēšanai; vēsturiski mēs varam teikt, ka tetraciklīni ir bijuši ļoti noderīgi līdzekļi holēras nāves gadījumu samazināšanai. Tetraciklīnus plaši izmanto gan infekcijas slimību ārstēšanai, gan kā dzīvnieku barības piedevu, lai veicinātu to augšanu (antibiotiku pievienošana barībā, lai iznīcinātu dzīvnieku endogēno baktēriju floru un palielinātu to skaitu). svaru, var radīt nopietnas sekas patērētājiem un ir stingri aizliegta prakse). Šis plašais pielietojums ir novedis pie tetraciklīniem rezistentu baktēriju celmu parādīšanās, tādējādi radot krasu to lietošanas samazinājumu terapijā.
Tetraciklīni tiek uzskatīti par antibiotiku, kas ir izvēlēta riketiālajās, mikoplazmas un hlamīdiju infekcijās. Faktiski tetraciklīni ir īpaši efektīvi raksetiskajās infekcijās, ieskaitot Rocky Mountain drudzi, recidivējošu epidēmisko tīfu (Brill slimību) un vezikulāro rickettiozi. Tetraciklīni tiek plaši izmantoti seksuāli transmisīvo slimību (STS) ārstēšanai, jo šķiet, ka dažādas hlamīdiju formas ir jutīgas pret šo zāļu klasi. Ir pierādīts, ka tetraciklīni ir efektīvi ārstējot akūtas un hroniskas infekcijas ar Brucella melitensis, B. suis un B. abortus. Tetraciklīna, piemēram, doksiciklīna, asociācija ar citu antibiotiku, piemēram, aminoglikozīdu antibiotiku, piemēram, streptomicīnu, ir devusi ļoti pārliecinošus rezultātus akūtas brucelozes gadījumos.
Tetraciklīni inhibē baktēriju proteīnu sintēzi, saistoties ar to 30 S ribosomu apakšvienību, tādējādi novēršot tRNS un mRNS piekļuvi ribosomai; līdz ar to nav pareizi nolasīt DNS ķēdi, kas kodē proteīnus, un tas viss izraisa baktēriju proteīnu sintēzes apturēšanu, kas vēlāk seko tās nāvei.
Tetraciklīnu atklāšana bija ļoti svarīgs notikums, jo papildus daudzu slimību ārstēšanai tā pavēra jaunu redzesloku citu antibiotiku atklāšanai un sintēzei.
Devas un lietošanas veids
Ieteicamā tetraciklīna deva pinnes ārstēšanai pieaugušajiem ir 1000 mg / dienā, kas sadalīta divās ikdienas devās divu nedēļu laikā, kas var mainīties atkarībā no infekcijas smaguma un rakstura.
Trīskāršajā terapijā Helicobacter pylori izskaušanai ieteicamā tetraciklīna deva ir 2000 mg dienā, kas sadalīta 4 ikdienas ievadīšanas reizēs, pa vienam reizi sešās stundās. Paredzamais ārstēšanas ilgums ir 14 dienas.
Ieteicamā tetraciklīna deva bronhīta ārstēšanā ir 2000 mg / dienā, kas sadalīta četrās ikdienas ievadīšanas reizēs, vienu reizi sešās stundās. Ārstēšanas ilgums svārstās no 7 līdz 10 dienām un ir atkarīgs no infekcijas smaguma. Atsevišķos gadījumos, īpaši pacientiem, kam ir priekšroka bronhītam, to lieto tetraciklīna ievadīšanai 4 vai 5 dienas ziemas mēnešos, lai novērstu hronisku bronhītu.
Brucelozes ārstēšanā ieteicams lietot šādu terapeitisko shēmu: tetraciklīna 2000 mg dienā, kas jāsadala četrās ikdienas ievadīšanas reizēs, vienu reizi sešās stundās, trīs nedēļu laikā un 2000 mg / dienā intramuskulāri streptomicīnu, Pirmajā ārstēšanas nedēļā un pēc tam 1000 mg dienā, ievadot vienu reizi dienā intramuskulāri otrā ārstēšanas nedēļā, iedala divās dienās.
Nekomplicētu urīnizvadkanāla infekciju, endocervikālo un taisnās zarnas infekciju ārstēšanai ieteicama tetraciklīna lietošana 2000 mg dienā, kas sadalīta 4 ikdienas ievadīšanas reizēs, vienu reizi sešos stundās. Paredzamais ārstēšanas ilgums ir vismaz nedēļa. Chlamydial infekciju gadījumā ieteicams arī pārbaudīt un, iespējams, ārstēt pacienta seksuālo partneri.
Ieteicamā tetraciklīna deva artrīta un kardiīta ārstēšanai, ko izraisa Laima slimība, ir 2000 mg dienā, kas jāsadala 4 ikdienas ievadīšanas reizēs, vienu reizi sešos stundās. Paredzamais ārstēšanas ilgums var būt no 2 nedēļām līdz 1 mēnesim atkarībā no infekcijas smaguma un rakstura. Tomēr hroniskas migrantu eritēmas ārstēšanai, ko izraisa arī Laima slimība, ieteicams lietot to pašu iepriekš aprakstīto devu nedaudz citā periodā, sākot no 10 līdz 30 dienām.
Ārstējot pneimoniju, ieteicamā tetraciklīna deva ir 2000 mg dienā, kas jāsadala 4 ikdienas ievadīšanas reizēs, pa vienai reizi 6 stundās. Paredzamais ārstēšanas ilgums ir no 10 līdz 21 dienai atkarībā no infekcijas smaguma.
Retsētu infekciju ārstēšanai ieteicamā tetraciklīna deva ir tā, kas norādīta iepriekš, un ieteicamā ārstēšanas ilgums ir viena nedēļa.
Ieteicamā tetraciklīna deva nesenā sifilisa ārstēšanā ir 2000 mg dienā, kas jāsadala četrās ikdienas ievadīšanas reizēs, vienu reizi sešās stundās divu nedēļu laikā; tertaciklīna tāda pati deva ir ieteicama terciārā sifilisa un vēlu sifilisa ārstēšanai, izņemot to, ka paredzamais ārstēšanas laiks palielinās līdz 4 nedēļām; vai, alternatīvi, var izstrādāt terapeitisku plānu, kas ietver 30-40 gramu tetraciklīna uzņemšanu laika posmā, kas var mainīties no 10 līdz 15 dienām, protams, aprēķinot iepriekšējas devas un ikdienas ievadīšanas skaitu. Tomēr tetraciklīnu lietošana ir ieteicama tikai tad, ja pacients nevar izmantot penicilīnus.
Tomēr cistīta ārstēšanai ieteicamā tetraciklīna deva paliek tāda pati, kā aprakstīts iepriekš, ti, 2000 mg dienā, kas jāsadala četrās ikdienas ievadīšanas reizēs, vienu reizi sešās stundās; paredzamais ārstēšanas ilgums ir no 3 līdz 7 dienām atkarībā no infekcijas smaguma. Tomēr cistīta ārstēšana ar tetraciklīnu jāveic tikai tad, ja nav citu terapeitisku alternatīvu.
Kontrindikācijas un brīdinājumi lietošanai
Visiem tetraciklīniem ir tetracikliska struktūra, un visiem ir amfoterisks raksturs. Tetraciklīni ir savienojumi, kas paredzēti, lai iegūtu kristāliskos sāļus gan ar skābēm, gan ar spēcīgām bāzēm (tieši tāpēc, ka tie ir amfoteriski); tetraciklīniem ir sarežģīta hromoforu sistēma, kas rada absorbcijas spektru, kas raksturīgs šai antibiotiku klasei, kas izpaužas līdz redzamajam, dodot tam raksturīgo dzelteno krāsu. Visi tetraciklīni spēj helatēt metāla jonus, kas izraisa helātus, kas nešķīst ūdenī, un šķiet, ka tiem ir ievērojama loma šo antibiotiku darbības mehānismā. Tetraciklīnu amfoteriskā rakstura dēļ ūdenī ir slikti šķīstošs, bet to hidrohlorātiem ir ievērojama šķīdība ūdenī.
Vēl viena svarīga tetraciklīnu īpašība ir tā, ka gaisma kļūst brūna un pasliktinās mitruma klātbūtnē un skābā vidē, veidojot anhidroderus, kuriem trūkst antibiotiku un ir toksiskāki par sākuma antibiotikām, tas, iespējams, ir saistīts ar spēju mijiedarboties. nespecifiski ar šūnu membrānām.
Tetraciklīni: kontrindikācijas un blakusparādības »
