cefazolīns

Cefazolīns ir β-laktāma tipa antibiotika, kas pieder pie pirmās paaudzes cefalosporīna klases.

Cefazolīns - ķīmiskā struktūra

Cefazolīns ir īpaši aktīvs pret gram-pozitīvām baktērijām, bet tas nav ļoti efektīvs pret gramnegatīvām baktērijām.

No visām pirmās paaudzes cefalosporīniem cefazolīns, ievadot, ir vismazāk kairinošs.

Norādes

Par to, ko tā izmanto

Cefazolīna lietošana ir indicēta tādu infekciju ārstēšanai, ko izraisa baktērijas, kas ir jutīgas pret pašu cefazolīnu, tostarp:

• Elpceļu infekcijas;
• Dzimumorgānu infekcijas;
• Ginekoloģiskās infekcijas;
• Ādas un mīksto audu infekcijas;
• Kuņģa-zarnu trakta infekcijas;
• Acu infekcijas;
• Otorinolaringoloģiskās infekcijas;
• Aknu un / vai žultsceļu infekcijas;
• Osteoartikulāras infekcijas;
• peritonīts;
• septicēmija;
• apendicīts;
• Bakteriālais endokardīts.

Turklāt cefazolīnu var izmantot ķirurģisko infekciju profilaksei un ārstēšanai.

Brīdinājumi

Pirms cefazolīna terapijas uzsākšanas ir jāizslēdz jebkādas alerģijas pret citām cefalosporīniem, penicilīniem vai citām β-laktāma antibiotikām.

Alerģisku reakciju gadījumā nekavējoties jāpārtrauc ārstēšana ar cefazolīnu.

Jāievēro piesardzība, lietojot cefazolīnu pacientiem, kuriem ir kuņģa-zarnu trakta traucējumi, īpaši kolīts.

Ārstēšana ar cefazolīnu var veicināt baktēriju attīstību, kas ir rezistenti pret pašu antibiotiku, vai arī tas var veicināt klostridiju superinfekciju parādīšanos, kas izraisa pseudomembranozo kolītu. Nelieli pseudomembranozā kolīta gadījumi parasti izzūd ar vienkāršu ārstēšanas pārtraukumu. Savukārt visnopietnākie gadījumi var prasīt arī farmakoloģisku ārstēšanu.

Cefazolīns var izraisīt koagulācijas traucējumus, tādēļ ir nepieciešama regulāra kontrole, ja tiek veikta vienlaicīga antikoagulanta terapija.

Cefazolīna terapijas laikā tika ziņots par pozitīvo ietekmi uz Coombs testu (dažreiz viltus), kas var notikt arī jaundzimušajiem un sievietēm, kuras lietoja zāles pirms dzemdībām.

Sakarā ar cefazolīna nefrotoksicitāti pacientiem, kuriem ir aizdomas par nieru slimību, pirms ārstēšanas uzsākšanas jāveic atbilstošas ​​nieru darbības pārbaudes. Pacientiem, kas vecāki par 50 gadiem, pacientiem ar nieru slimību anamnēzē un pacientiem, kas arī lieto citas nefrotoksiskas zāles, ir palielināts nieru toksicitātes risks.

Mijiedarbība

Probenecīds (zāles, ko lieto podagras un hiperurikēmijas ārstēšanai) samazina cefazolīna eliminācijas ātrumu un līdz ar to palielina tā koncentrāciju plazmā.

Jāizvairās no vienlaicīgas cefazolīna un nefrotoksisku zāļu, piemēram, aminoglikozīdu, kolistīna vai vankomicīna (citu antibiotiku) lietošanas.

Dažiem antibiotiku veidiem, piemēram, aminoglikozīdiem, penicilīniem vai hloramfenikolam, var būt sinerģiska ietekme uz cefazolīna baktericīdo aktivitāti.

Antikoagulantu terapijas gadījumā, kas jau tiek uzsākta - ārstēšanas laikā ar cefazolīnu - var būt nepieciešams pielāgot ievadīto perorālo antikoagulantu devas.

Blakusparādības

Cefazolīns var izraisīt dažāda veida blakusparādības, lai gan ne visiem pacientiem tās rodas. Tas ir atkarīgs no atšķirīgās jutības, kas katram indivīdam ir pret narkotiku; tādēļ nav teikts, ka nevēlamās blakusparādības izpaužas kā visas un ar tādu pašu intensitāti katrā pacientā.

Galvenās blakusparādības, kas var rasties cefazolīna terapijas laikā, ir šādas.

Alerģiskas reakcijas

Cefazolīns var izraisīt alerģiskas reakcijas jutīgiem cilvēkiem. Šīs reakcijas var rasties, ja parādās šādi simptomi:

• nātrene;
• Nieze;
• Ādas izvirdumi;
• drudzis;
• drebuļi;
• Simptomi, kas līdzīgi seruma slimības simptomiem;
• eozinofìlija;
• tūska;
• eritēma;
• angioneirotiskā tūska;
• Stīvensa-Džonsona sindroms;
• Toksiska epidermas nekrolīze;
• Eksfoliatīvs dermatīts;
• Anafilaktiskas reakcijas, pat nopietnas.

Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi

Terapija ar cefazolīnu var izraisīt traucējumus sistēmā, kas atbild par asins šūnu ražošanu (faktiski hemolimfopoētiskā sistēma). Šādi traucējumi var izraisīt:

• Aplastiskā anēmija;
• Hemolītiskā anēmija;
• Plateletopēnija (ti, trombocītu skaita samazināšanās asinīs), kā rezultātā palielinās asiņošanas risks;
• Leikopēnija, ti, leikocītu skaita samazināšanās asinsritē;
• Agranulocitoze, ti, granulocītu pārmērīgais samazinājums asinsritē.

Tomēr šīs blakusparādības ir reti sastopamas.

Aknu un / vai žultsceļu traucējumi

Ārstēšana ar cefazolīnu var izraisīt aknu enzīmu koncentrācijas asinīs izmaiņas, paaugstinātu bilirubīna koncentrāciju asinīs, aknu disfunkciju un holestāzi.

Kuņģa-zarnu trakta traucējumi

Ārstēšana ar cefazolīnu var izraisīt sliktu dūšu, vemšanu, caureju, sāpes vēderā, dispepsiju, glossītu un grēmas.

Parasti ietekme uz kuņģa-zarnu trakta sistēmu ir viegla un pārejoša. Retāk, no otras puses, tās var rasties smagā formā un var būt nepieciešams pārtraukt terapiju.

Nieru darbības traucējumi

Ārstēšana ar cefazolīnu var izraisīt īslaicīgu kreatinēmijas un azotēmijas palielināšanos. Turklāt - kaut arī retāk - zāles var izraisīt akūtu nieru mazspēju, kas saistīta ar intersticiālu nefrītu.

Nervu sistēmas traucējumi

Pēc intramuskulāras cefazolīna ievadīšanas var rasties galvassāpes, reibonis un nogurums.

Citas blakusparādības

Citas blakusparādības, kas var rasties ārstēšanas laikā ar cefazolīnu, ir:

• Sāpes un audu sacietēšana pēc intramuskulāras ievadīšanas;
• flebīts;
• Dzimumorgānu vai anālais nieze;
• vaginīts;
• Monilioze.

pārdozēt

Simptomi, kas var rasties cefazolīna pārdozēšanas gadījumā, ir:

• Sāpes, iekaisums un flebīts injekcijas vietā;
• Neveiksmes sajūta;
• galvassāpes;
• parestēzija;
• Krampji, jo īpaši pacientiem ar nieru mazspēju, kuros ir zāļu uzkrāšanās;
• Kreatinēmijas, bilirubinēmijas azotēmijas un aknu enzīmu līmeņa izmaiņas asinīs;
• trombocitopēnija;
• eozinofìlija;
• leikopēnija;
• Protrombīna laika pagarinājums.

Tā kā nav pretinde pret cefazolīna hiperdozi, ārstēšana ir tikai simptomātiska un atbalstoša. Tomēr hemodialīze var būt noderīga.

Jebkurā gadījumā, ja Jums ir aizdomas, ka esat lietojis zāļu pārdozēšanu, Jums nekavējoties jāinformē ārsts.

Rīcības mehānisms

Cefazolīns ir cefalosporīns, tāpēc tas darbojas, inhibējot peptidoglikāna (baktēriju šūnu sienas) sintēzi.

Peptidoglikāns ir polimērs, kas sastāv no paralēlām slāpekļa ogļhidrātu ķēdēm, kas savienotas ar transversālām saitēm starp aminoskābju atliekām. Šīs saites veidojas, pateicoties konkrēta fermenta, transammidāzes iedarbībai.

Cefazolīns spēj saistīties ar transamināzi, tādējādi novēršot iepriekšminēto saikņu veidošanos. Tādā veidā peptidoglikānā rodas vājas zonas, kas noved pie baktēriju šūnu līzes un līdz ar to tās nāves.

Lietošanas veids - Devas

Cefazolīns ir pieejams intramuskulārai ievadīšanai. Tas ir pulvera un šķīdinātāja veidā injekciju šķīduma pagatavošanai, kas jāsamaisa tieši pirms zāļu ievadīšanas.

Cefazolīna deva jānosaka ārstam atbilstoši ārstējamās infekcijas veidam un smagumam un atbilstoši pacienta veselības stāvoklim.

Jebkurā gadījumā cefazolīna deva, ko parasti lieto pieaugušajiem, ir 1-3 g, kas jāsadala vienādās devās, kas tiks ievadītas divas vai trīs reizes dienā.

Vieglas vai vidēji smagas infekcijas ārstēšanai bērniem cefazolīna dienas deva ir 25-50 mg / kg ķermeņa masas, kas jāsadala 3-4 vienādās devās, kas tiks ievadītas dienas laikā. Smagu infekciju gadījumā zāļu deva tiek palielināta līdz 100 mg / kg ķermeņa masas.

Bērniem līdz viena mēneša vecumam cefazolīnu nedrīkst ievadīt.

Pacientiem ar nieru mazspēju nepieciešams parasti samazināt cefazolīna devu.

Ķirurģisko infekciju profilaksē parasti lietotā cefazolīna deva ir 0, 5-1 g zāļu, kas jāievada 30 līdz 60 minūtes pirms operācijas.

Grūtniecība un zīdīšana

Cefazolīna lietošana grūtniecēm jāveic tikai reālas vajadzības gadījumā.

Cefazolīns izdalās mazās koncentrācijās mātes pienā, tādēļ jālieto piesardzība, ievadot zāles zīdītājām mātēm.

Kontrindikācijas

Cefazolīna lietošana ir kontrindicēta šādos gadījumos:

• Zināma paaugstināta jutība pret pašu cefazolīnu, citiem cefalosporīniem vai citām β-laktāma antibiotikām (piemēram, penicilīniem);
• Priekšlaicīgi dzimušiem jaundzimušajiem;
• Jaundzimušajiem ar mazāku dzīves mēnesi.