Fluoksetīnam

Fluoksetīns ir antidepresants, kas pieder selektīvo serotonīna (vai SSRI) atpakaļsaistes inhibitoru klasei. Iespējams, ka tas vislabāk pazīstams ar tirdzniecības nosaukumu Prozac®.

Fluoksetīns - ķīmiskā struktūra

To atklāja farmācijas uzņēmums Eli Lilly Company un 1987. gadā to apstiprināja ASV Pārtikas un zāļu pārvalde.

Tā tiek uzskatīta par ļoti svarīgu narkotiku, tāpēc tā ir iekļauta Pasaules Veselības organizācijas (PVO) apkopoto būtisko zāļu sarakstā. Šajā sarakstā ir uzskaitītas visas zāles, kas jāatrodas pamata veselības sistēmā.

Norādes

Par to, ko tā izmanto

Fluoksetīna lietošana ir indicēta, ārstējot:

Lielas depresijas epizodes;
Obsesīvi-kompulsīvi traucējumi;
Bulimia nervosa;
Bērniem un pusaudžiem vidēji smaga vai smaga depresija. Tomēr šajā gadījumā fluoksetīns ir jāparaksta saistībā ar psihoterapiju.

Brīdinājumi

Depresija ir saistīta ar paaugstinātu pašnāvības domu, paškaitējuma un pašnāvības risku. Tā kā šo simptomu uzlabošanās var nebūt iespējama tūlīt pēc pirmajiem ārstēšanas periodiem, ieteicams uzraudzīt pacientus, līdz tiek sasniegts šāds uzlabojums.

Fluoksetīna lietošana bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam var izraisīt pašnāvību. Šī iemesla dēļ bērni un pusaudži, kas tiek ārstēti ar šo narkotiku, ir pastāvīgi jāuzrauga, lai noteiktu agrīnus pašnāvības simptomus.

Bērniem un pusaudžiem, kuri tiek ārstēti ar fluoksetīnu, jākontrolē augšana un pubertātes attīstība, jo tas var izraisīt pubertātes aizkavēšanos.

Fluoksetīnam var būt konvulsīvi efekti, tādēļ jālieto piesardzība, ievadot zāles pacientiem, kuriem anamnēzē ir krampji.

Fluoksetīna lietošana jāizvairās pacientiem ar nestabiliem krampju traucējumiem vai epilepsiju. Pacienti, kuriem ir kontrolēta epilepsija, rūpīgi jānovēro.

Ja pacients nonāk mānijas fāzē, fluoksetīna lietošana jāpārtrauc.

Zāles jālieto piesardzīgi pacientiem, kuriem anamnēzē ir mānijas traucējumi.

Ārstēšana ar fluoksetīnu var izraisīt glikēmijas kontroles izmaiņas pacientiem ar diabētu. Var būt nepieciešama insulīna un / vai perorālo hipoglikēmisko līdzekļu devas pielāgošana šīs slimības ārstēšanai.

Mijiedarbība

Jāizvairās no fluoksetīna un A tipa selektīvo monoamīnoksidāzes inhibitoru (MAOI) kombinācijas.

Savukārt, lietojot vienlaikus fluoksetīnu un B tipa MAO, nepieciešama klīniska pacientu uzraudzība, jo palielinās serotonīna sindroma rašanās risks.

Fluoksetīna un fenitoīna (zāles, ko lieto epilepsijas ārstēšanai) vienlaicīga lietošana var izraisīt pašas fluoksetīna koncentrācijas plazmā izmaiņas. Šādas izmaiņas var izraisīt ļoti bīstamu toksisku iedarbību.

Fluoksetīns var izraisīt tamoksifēna (pretvēža zāļu) koncentrācijas plazmā izmaiņas, tāpēc šo abu zāļu vienlaicīga lietošana jāievēro piesardzīgi.

Fluoksetīna kombinācija ar šādām zālēm palielina serotonīna sindroma rašanās risku:

Tramadols (opioīdu pretsāpju līdzeklis);
Hypericum (vai asinszāle, augs ar antidepresantiem);
Triptofāns (aminoskābe, no kuras tiek sintezēts serotonīns);
Litijs (lieto bipolāru traucējumu ārstēšanai);
Triptāni (zāles, ko lieto migrēnas ārstēšanai).

Turklāt saistība ar triptāniem palielina koronāro asinsvadu saspiešanas un hipertensijas rašanās risku.

Liela uzmanība jāpievērš fluoksetīna un zāļu, kas var ietekmēt sirds ritmu, vienlaicīgai lietošanai, piemēram:

Antiaritmiskie līdzekļi, piemēram, flekainīds un encainīds ;
Antipsihotiskie līdzekļi, piemēram, fenotiazīns, pimozīds, klozapīns un haloperidols ;
Tricikliskie antidepresanti (TCA), piemēram, imipramīns, desipramīns un amitriptilīns ;
Pretmikrobu līdzekļi, piemēram, sparfloksacīns , moksifloksacīns, eritromicīns un pentamidīns ;
Pretmalārijas zāles, piemēram, halofantrīns ;
Antihistamīni, piemēram, astemizols un mizolastīns .

Fluoksetīna metabolisms galvenokārt ietekmē citohroma P2D6 aknu enzīmu sistēmu, tāpēc vienlaicīga šo fermentu sistēmā metabolizēto zāļu lietošana var izraisīt zāļu mijiedarbību.

Tā kā fluoksetīns var izraisīt patoloģisku asiņošanu, jāievēro piesardzība, lietojot vienlaikus perorālos antikoagulantus (piemēram, varfarīnu ).

Elektrokonvulsīvā terapija kombinācijā ar fluoksetīna terapiju var izraisīt ilgstošus krampjus vai palielināt to biežumu pacientiem ar jau esošiem krampju traucējumiem.

Jāizvairās no alkohola kombinācijas ar zālēm, kas inhibē serotonīna atpakaļsaistīšanu (ieskaitot fluoksetīnu).

Blakusparādības

Fluoksetīns var izraisīt virkni blakusparādību, kas var atšķirties atkarībā no veida un intensitātes no viena pacienta uz citu, jo katrai personai ir atšķirīga jutība pret narkotiku.

Galvenās blakusparādības, kas var rasties fluoksetīna terapijas laikā, ir šādas.

Alerģiskas reakcijas

Ārstēšana ar fluoksetīnu var izraisīt alerģiskas reakcijas jutīgiem cilvēkiem. Iespējami simptomi ir izsitumi, nieze, nātrene, anafilaktiska reakcija, vaskulīts (asinsvadu iekaisums) un angioneirotiskā tūska.

Kuņģa-zarnu trakta traucējumi

Fluoksetīna terapija var izraisīt sliktu dūšu, vemšanu, caureju, dispepsiju un disfāgiju . Fluoksetīns var izraisīt arī sausa mute un izmaiņas garšas nozīmē .

Nervu sistēmas traucējumi

Fluoksetīna lietošana var izraisīt: \ t

galvassāpes;
reibonis;
Miega izmaiņas (piemēram, bezmiegs vai neparastu sapņu parādīšanās);
euphoria;
Nenormālas un nekontrolējamas kustības (piemēram, nervu sistēmas);
krampji;
Psihomotorā nemiers;
halucinācijas;
Mulsinošs stāvoklis;
satraukums;
Nemiers;
Panikas lēkmes;
Koncentrācijas traucējumi;
Kognitīvo procesu traucējumi;
Pašnāvnieciska uzvedība un / vai domas.

Seksuālās disfunkcijas

Ārstēšana ar fluoksetīnu var izraisīt ejakulācijas un priapisma aizkavēšanos vai neesamību (sindroms, ko raksturo sāpīga erekcija bez seksuālas uzbudinājuma).

Nieru darbības traucējumi

Fluoksetīna terapija var izraisīt urinēšanas un urīna aiztures biežuma izmaiņas .

Serotonīna sindroms

Fluoksetīns var izraisīt serotonīna sindromu, īpaši, ja to lieto kombinācijā ar citām zālēm, kas var uzlabot serotonīna signālu.

Tas ir sindroms, ko raksturo serotonergiskās aktivitātes pārpalikums centrālajā nervu sistēmā; to sauc arī par saindēšanos ar serotonīnu .

Intoksikācija var būt viegla, mērena vai smaga, un simptomi, kas to raksturo, parasti parādās ļoti ātri.

Attiecībā uz vieglu formu simptomi, kas var izpausties, ir šādi:

tahikardija;
drebuļi;
Palielināta svīšana;
galvassāpes;
Midriasis (skolēnu paplašināšanās);
trīce;
Mioklonija (muskuļu vai muskuļu grupas īsa un nejauša kontrakcija);
spazmas;
Precīzi refleksi.

Tomēr mērenas intoksikācijas gadījumā tās var rasties:

Zarnu skaņu akcentēšana (borborigmas);
Caureja;
Arteriālā hipertensija;
Drudzis.

Smagas intoksikācijas gadījumā ir izteikts sirdsdarbības ātruma un asinsspiediena pieaugums. Pacients var ievadīt arī šoka stāvokli, kura ķermeņa temperatūra pārsniedz 40 ° C.

Var rasties arī rabdomiolīze (skeleta muskuļu šūnu plīsumi un to izdalīšanās asinīs), krampji un nieru mazspēja.

hiponatriēmija

Ārstēšana ar fluoksetīnu var izraisīt hiponatrēmiju, ti, tā var samazināt nātrija koncentrāciju plazmā. Parasti tas ir atgriezeniska blakusparādība, kas tiek pārtraukta terapijas pārtraukšanas brīdī.

Elpošanas traucējumi

Fluoksetīns var izraisīt aizdusu un faringītu . Retāk zāles var veicināt iekaisuma un / vai šķiedru procesu attīstību .

Suspensijas simptomi

Pēkšņa fluoksetīna terapijas pārtraukšana var izraisīt tā dēvētos abstinences simptomus, piemēram:

reibonis;
parestēzija;
Bezmiegs un miega traucējumi kopumā;
astēnija;
Nemiers;
satraukums;
Slikta dūša un / vai vemšana;
Trīce;
Galvassāpes.

Parasti šie simptomi parādās vieglā formā, bet dažiem pacientiem tie var būt arī smagā formā.

Maniakālas reakcijas

Pēc ārstēšanas ar fluoksetīnu pediatrijas pacientiem ir ziņots par maniakajām reakcijām, tostarp māniju un hipomāniju.

Citas blakusparādības

Citas blakusparādības, kas var rasties pēc fluoksetīna terapijas, ir:

Hemorāģiskas izpausmes;
Galaktoreja, tas ir, patoloģiska piena sekrēcija sievietēm, kas nav barojošas ar krūti;
trīce;
Gaismas jutība;
Anoreksija;
Idiosinisks hepatīts (ļoti retos gadījumos);
Aknu darbības traucējumu testi;
Alopēcija;
Redzes izmaiņas;
Stuttering;
Muskuļu sāpes;
deguna asiņošana;
Zibināšana ausīs;
Trombocītu skaita samazināšanās;
Rīkles iekaisums;
Pieaugums un aizkavēta seksuālā nobriešana bērniem.

pārdozēt

Fluoksetīna pārdozēšanas izraisītie simptomi ir šādi:

Slikta dūša un vemšana;
krampji;
Sirds un asinsvadu disfunkcija;
Sirds apstāšanās;
Plaušu disfunkcija;
Mainīts centrālās nervu sistēmas stāvoklis, kas atšķiras no ierosmes līdz komai.

Ļoti retos gadījumos pēc pārdozēšanas ir bijuši letāli iznākumi.

Pārdozēšanas gadījumā nav antidota, tomēr var būt noderīga vemšana vai kuņģa skalošana. Līdzeklis, kas ir vēl noderīgāks, varētu būt aktīvās ogles lietošana kombinācijā ar sorbītu.

Rīcības mehānisms

Ir izstrādātas dažādas hipotēzes par iespējamiem depresijas cēloņiem, no kuriem viens ir monoaminergiskā hipotēze.

Saskaņā ar šo hipotēzi depresiju izraisītu monoamīnu deficīts, piemēram, serotonīns (5-HT), noradrenalīns (NA) un dopamīns (DA). Tādēļ antidepresantu terapijai jābūt vērstai uz šo trūkumu novēršanu.

Tiek uzskatīts, ka serotonīns ir galvenais neirotransmiters, kas iesaistīts depresīvos traucējumos, un tās pārneses izmaiņas ir saistītas ar visiem garastāvokļa traucējumiem.

Serotonīns tiek sintezēts presinaptīvos nervu galos, sākot ar aminoskābju triptofānu, kas glabājas vezikulās un izdalās sinaptiskā sienā (telpā starp presinaptisko un postinaptisko nervu galiem) pēc noteikta stimuliem.

Atbrīvojoties no nervu izvadīšanas, 5-HT mijiedarbojas ar tā receptoriem, gan pirms, gan pēc postsinaptiskiem. Pēc tam, kad ir paskaidrots tās iedarbība, serotonīns saistās ar transporteri, kas darbojas tās atkārtotas uzņemšanas procesā (SERT), un tiek atgriezts nervu galā.

Fluoksetīns ir zāles, kas ir daļa no serotonīna atpakaļsaistes inhibitoriem.

Jo īpaši fluoksetīnam piemīt augsta afinitāte un selektivitāte attiecībā pret SERT, un, piesaistoties tai, bet ne serotonīnam, tas izraisa neirotransmitera ilgstošu saglabāšanu sinaptiskā sienā, kas izraisa serotonergiskā signāla palielināšanos uz receptoriem. postinaptic, kas dažu nedēļu laikā uzlabo depresijas patoloģiju.

Lietošanas veids - Devas

Fluoksetīns ir pieejams iekšķīgai lietošanai cieto kapsulu, šķīstošo tablešu vai perorālo pilienu veidā.

Tabletes var lietot veselu vai izšķīdināt pusglāzē ūdens.

No otras puses, kapsulas jālieto bez košļājamās.

Fluoksetīnu var ievadīt vienreizējas vai frakcionētas devās, gan tuvu, gan tālu no ēdienreizēm.

Fluoksetīna devu nosaka ārsts, pamatojoties uz ārstējamā patoloģijas veidu.

Lai pārbaudītu terapijas gaitu, pacientam rūpīgi jāievēro. Ja ārsts uzskata to par iespējamu - pēc dažām nedēļām pēc ārstēšanas sākuma var novērtēt ievadītās zāles samazinājumu.

Tālāk norādītas parastās zāļu devas, ko izmanto dažādu slimību ārstēšanai.

Lielas depresijas epizodes (pieaugušajiem un vecākiem cilvēkiem)

Ieteicamā fluoksetīna deva ir 20 mg zāļu dienā. Nepietiekamas reakcijas gadījumā devu var palielināt līdz maksimāli 60 mg zāļu dienā.

Obsesīvi-kompulsīvi traucējumi (pieaugušie un vecāka gadagājuma cilvēki)

Atkal, ieteicamā deva ir 20 mg fluoksetīna dienā. Zāļu daudzumu var palielināt līdz 60 mg, ja pacienti nespēj adekvāti reaģēt uz mazāko devu.

Bulimia nervosa (pieaugušie un vecāka gadagājuma cilvēki)

Šajā gadījumā ieteicamā fluoksetīna deva ir 60 mg dienā.

Lielas līdz vidēji smagas depresijas epizodes bērniem vecumā no 8 gadiem

Administrācijai jānotiek stingrā speciālista kontrolē. Parastā fluoksetīna deva ir 10 mg, bet zāļu daudzumu var palielināt līdz 20 mg.

Bērniem, kuru ķermeņa masa ir mazāka par normu, var būt nepieciešams samazināt lietoto fluoksetīna devu.

Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem var būt nepieciešama devas samazināšana.

Pacientiem, kuriem ir iespējama mijiedarbība starp fluoksetīnu un citām kombinācijā lietotām zālēm, arī zāļu deva jāsamazina.

Grūtniecība un zīdīšana

Fluoksetīns - ja ārsts to uzskata par nepieciešamu - var tikt lietots grūtniecības laikā. Jebkurā gadījumā jāievēro piesardzība, īpaši grūtniecības pēdējos posmos vai tieši pirms darba sākšanas, jo jaundzimušajiem ziņots par nelabvēlīgu ietekmi, piemēram: