Pirmā antibiotika tika atklāta angļu bakteriologam Aleksandram Flemingam 1928. gadā. Tomēr, nepārkāpjot pārāk daudz patriotisma, mēs varam teikt, ka zināmā mērā Flemings bija itāļu zinātnieki Bartolomeo Gosio un Vincenzo Tiberio.
1892. gadā Tiberijs novēroja, ka ūdens no viņa akas parasti bija dzerams, bet pēc tīrīšanas akas, noņemot zaļo pelējumu, plaši izplatījās uz sienām, ūdens izraisīja nepatīkamu enterokolītu. Pēc tam, kad veidnes atkal veidojās, ūdens atgriezās pie dzeramā.
1895. gadā Tiberius publicēja savu pētījumu in vitro un in vivo par šo veidņu iegūto ūdens ekstraktu baktericīdo spēku, secinot, ka attiecīgajiem ekstraktiem bija preventīva un terapeitiska iedarbība.
1896. gadā itāļu higiēnists Bartolomeo Gosio (1863-1944) atklāja, ka Penicillium ģints pelējuma veidota viela kavēja baktēriju augšanu un tādēļ to var izmantot terapijā. Gosio bija pirmais, kas izolēja antibiotiku kristāliskā stāvoklī no penicillija. Šī viela, kas tagad pazīstama kā mikofenolskābe, netiek izmantota terapijā, jo tā ir toksiska.
Dažus gadus vēlāk, 1928. gadā, angļu bakteriologs Aleksandrs Flemings (1881-1955) novēroja vienveidīgu parādību audzēšanas zemē, kur stafilokoki bija apsēti. Šķīvja iekšpusē patiesībā sporas no kopējā Penicillium rubrum pelējuma (vēlāk klasificētas kā P. notatum ) bija nejauši nokritušas, kas ap sevi radīja halogēnu, kurā notika stafilokoku inhibīcija un izšķīdināšana. Flemings jutās, ka attiecīgā pelējuma forma ir dabiska antibiotika, kas spēj kavēt vai novērst stafilokoku ( Staphylococcus aureus ) attīstību, un deva tam nosaukumu penicilīnam .
No Fleminga atklājumiem bija nepieciešami vairāk nekā desmit gadi, pateicoties Ernsta Chain un Howard Walter Florey pētījumiem, lai koncentrētu un attīrītu aktīvo vielu. Visi trīs zinātnieki 1945. gadā saņēma Nobela prēmiju medicīnā.
Penicilīnu plaši izmantoja 1943. gadā amerikāņu farmācijas nozare un plaši izmantoja Otrā pasaules kara pēdējos gados. No šī brīža zinātne ir guvusi daudzas antibiotikas, kas pieejamas gaismai: 1944. gadā tika izstrādāts streptomicīns, kas ir īpaši efektīvs pret tuberkulozi; 1947. gadā tā bija hloramfenikola kārta, kas bija efektīva pret vēdertīfu; 1948. gadā tika uzsākts aureomicīns, kas ir efektīvs pret pneimoniju un citām infekcijām; 1949. gadā neomicīns un 1950. gadā tetramicīns, cita plaša spektra antibiotika.
