Melatonīns nav pieejams tikai kapsulu vai konfeti veidā. Plaši izplatīti ir arī melnonīna preparāti, kas satur arī melatonīnu, taču ir izstrādāti arī transdermālie plāksteri un perorālie aerosoli.
Vairāki pētījumi ir parādījuši, ka 90% melatonīna asinīs tiek izvadīti ar aknām tā sauktajā "pirmās kārtas" veidā; līdz ar to tā eliminācijas pusperiods ir ļoti īss (30-60 minūtes).
Skaidrs, ka lietošanas kārtība ietekmē melatonīna biopieejamību. Piemēram, aprēķināts, ka vidēji tikai 33% no uzņemtajiem melatonīniem uzsūcas caur kuņģa-zarnu traktu, un starp indivīdiem variācijas svārstās no 10% līdz 56%.
Zemūdens ievadīšanas gadījumā melatonīna daudzums, kas sasniedz asinsriti, var būt par 50% lielāks.
