Kas tas ir un kādam nolūkam to lieto
Alfuzozīns ir selektīvs antagonists no post-synaptic alfa-1 adrenerģiskajiem receptoriem, kas atrodas prostatas, urīnpūšļa pamatnē un kaklā, urīnizvadkanāla prostatas daļā un prostatas kapsulā.
Alfuzozīnu lieto labdabīgas prostatas hiperplāzijas simptomu ārstēšanai un hipertensijas ārstēšanai .
Rīcības mehānismu
Alfuzozīna darbības mehānisms ir ļoti vienkāršs: selektīvā un konkurētspējīgā veidā zāles saistās ar alfa-1 adrenerģiskajiem receptoriem, tādējādi izraisot gludās muskulatūras relaksāciju, kurā atrodas attiecīgie receptori; asinsvadu gludo muskuļu relaksācija izraisa asinsspiediena pazemināšanos, bet urīnpūšļa, urīnizvadkanāla un prostatas gludo muskuļu relaksācija palīdz mazināt vai vismaz mazināt labdabīgas prostatas hiperplāzijas simptomus.
Efektivitāte un drošības pētījumi
Alfuzozīns ir apstiprināts labdabīgu prostatas hiperplāzijas simptomu ārstēšanai Pārtikas un zāļu pārvaldē (FDA, kas ir augstākā iestāde, kas pārrauga ASV narkotiku un pārtikas aprites tiesību aktus) 2003. gadā. Amerikas Savienotajās Valstīs alfuzosīns farmācijas uzņēmums Sanofi Aventis tirgo ar Uroxatral ® nosaukumu, savukārt citās valstīs, tostarp Itālijā, to tirgo ar nosaukumu Xatral ®; Ēģiptē, visbeidzot, to tirgo ar nosaukumu Prostetrol®.
Alfuzozīnam ir īpaša selektivitāte alfa adrenerģiskajiem receptoriem, kas atrodami apakšējos urīnceļos. Un tieši, bloķējot šos receptorus, izlīdzinās urīnpūšļa kakla un prostatas gludie muskuļi, tādējādi uzlabojot un palielinot urīna plūsmu, kuras samazināšana ir viens no kaitinošākajiem simptomiem, kas saistīti ar labdabīgu prostatas hiperplāziju. .
Lai novērtētu alfuzozīna farmakokinētiskās īpašības, veikti vairāki pētījumi ar veseliem brīvprātīgajiem un pacientiem ar labdabīgu prostatas hiperplāziju; vienā no šiem pētījumiem tika uzskatīta ārstēšana ar 7, 5 mg un 30 mg dienas devām veseliem brīvprātīgajiem, bet pacientiem ar labdabīgu prostatas hipertrofiju tika ārstētas 7, 5 mg un 15 mg dienas devas dažādās kontroles grupās.
Absolūtā atbrīvošanās alfuzosīna tablešu absolūtā biopieejamība ir 49% pilna kuņģa gadījumā. Pētījumā tika konstatēts, ka alfuzosīna maksimālā koncentrācija plazmā, lietojot ilgstošās darbības tabletes, tiek sasniegta apmēram astoņas stundas pēc tā uzņemšanas, vienmēr uz pilnas kuņģa. Vēl viena alfuzosīna ilgstošās darbības tablešu īpašība ir tāda, ka pēc vienreizējas vai vairāku devu ievadīšanas tām ir gandrīz lineāra kinētika, kas nepārsniedz 30 mg. Pētījumā tika konstatēts, ka pārtikas trūkums kuņģī samazina alfuzozīna uzsūkšanos līdz 50%, salīdzinot ar tām pašām devām, ko lieto pilna kuņģī. Šā iemesla dēļ ir ieteicams lietot zāles uz pilnas kuņģa un katru dienu vienā un tajā pašā ēdienreizē, lai atvieglotu noderīgas rutīnas izveidi un uzturētu kvazi-konstanta alfuzozīna koncentrāciju plazmā. gan atcerēties lietot šo narkotiku (ņemot vērā, ka labai daļai pacientu, kas tiek ārstēti pret labdabīgu prostatas hiperplāziju, ir vecāka gadagājuma cilvēki, var būt atmiņas problēmas). Gados vecākiem pacientiem jāpievērš uzmanība arī alfuzozīna devai, jo klīniskajos pētījumos ar pacientiem, kas cieš no labdabīgas prostatas hiperplāzijas, ir konstatētas atšķirības zāļu koncentrācijā plazmā atkarībā no dažādu pacientu vecuma; Patiesībā ir konstatēts, ka pacientiem, kas vecāki par 75 gadiem, alfuzozīna terapeitiskās devas koncentrācija plazmā ir aptuveni par 35% augstāka nekā pacientiem, kas jaunāki par 65 gadiem.
Devas un lietošanas veids
Tirgū ir dažādas alfuzosīna devas, sākot no 2, 5 mg, 5 mg vai 10 mg. Dažādas devas var izmantot arteriālās hipertensijas ārstēšanā un ir noderīgas, veicot personalizētu ārstēšanu, pamatojoties uz hipertensijas smagumu. Labdabīgas prostatas hiperplāzijas ārstēšanai, no otras puses, ieteicamā alfuzozīna deva ir 10 mg dienā, kas jālieto tikai vienu reizi dienā pēc ēšanas. Ilgstošās darbības tabletes nedrīkst sadalīt, košļāt vai sabojāt, un tās jānorij ar pietiekamu ūdens vai citu šķidrumu daudzumu. Nepareiza ievadīšana var izraisīt aktīvās vielas nevēlamu izdalīšanos un uzsūkšanos, un var rasties agrīnas nevēlamas blakusparādības. Pacientiem, kuri jau lieto zāles arteriālas hipertensijas ārstēšanai, labdabīgu prostatas hiperplāzijas simptomu ārstēšana jāuzsāk, koriģējot ievadītā alfuzozīna devu, pateicoties tā pazīstamajām antihipertensīvajām īpašībām. Arī pacientiem, kas vecāki par 75 gadiem, jāpievērš uzmanība ievadītā alfuzozīna devai, jo dažos klīniskajos pētījumos ir konstatēts, ka šajā vecuma grupā iekļuvušiem indivīdiem alfuzosīna koncentrācija plazmā ir lielāka līdz 30% salīdzinājumā ar citu pacientu vērtībām.
Tā kā liela daļa alfuzozīna tiek izvadīta caur nierēm, ieteicams pievērst īpašu uzmanību pacientiem ar smagu nieru mazspēju un, ja iespējams, nelietot tos ar alfuzozīnu, jo nav pietiekamu datu par zāļu klīnisko drošību šajā grupā. pacientiem. Pacientiem, kuri cieš no smagiem aknu mazspējas gadījumiem, nav ieteicams lietot arī 10 mg / dienā alfuzosīna devu.
Alfuzozīns: blakusparādības un kontrindikācijas »
