Bromokriptīns ir pussintētisks savienojums, kas iegūts no ergotamīna. Ergotamīns ir dabisks alkaloīds, ko ražo ascomycete Claviceps purpurea . Šī sēne - pazīstama arī kā Ergot - ir zāliena parazīts un galvenokārt skar rudzi. Kad rudzi inficē ar šo sēnīti, to sauc par melno gaļu .
Bromokriptīns - ķīmiskā struktūra
Norādes
Par to, ko tā izmanto
Bromokriptīns ir indicēts:
- Prolaktīna izdalošie hipofīzes adenomas (hormons, kas atbild par piena dziedzeru un laktācijas stimulēšanu);
- Hiperprolaktinēmija, ti, paaugstināta prolaktīna koncentrācija asinīs;
- Galaktoreja, tas ir, patoloģiska piena sekrēcija sievietēm, kas nav barojošas ar krūti;
- Proligeīna atkarīga amenoreja;
- Menstruālā disfunkcija;
- Akromegālija, kas var izraisīt patoloģisku matu augšanu sievietēm;
- Vīriešu proleptiska atkarīga hipogonadisms;
- Ļaundabīgs neiroleptiskais sindroms;
- Parkinsona slimība.
Turklāt brucokriptīnu 2009. gadā apstiprināja FDA (Pārtikas un zāļu pārvalde) 2. tipa diabēta ārstēšanai; tomēr mehānisms, ar kuru tas spēj īstenot glikēmijas kontroles darbību, nav pilnīgi skaidrs.
Brīdinājumi
Bromokriptīna terapija jāveic stingrā medicīniskā uzraudzībā.
Sievietēm, kas lieto zāles, jāveic regulāras ginekoloģiskās pārbaudes.
Ir ziņots par kuņģa-zarnu trakta asiņošanas gadījumiem dažos akromegālijas pacientiem; tādēļ pacientiem, kam ir bromokriptīna terapija, kam agrāk bijusi peptiska čūla vai pastāvīga peptiska čūla, vēlams saņemt cita veida ārstēšanu.
Liela uzmanība jāpievērš bromokriptīna lietošanai parkinsonisma pacientiem, kuriem anamnēzē ir psihotiski traucējumi, sirds un asinsvadu sistēmas traucējumi, peptiska čūla un / vai asiņošana no kuņģa-zarnu trakta.
Ja sievietēm tiek lietots bromokriptīns tādu slimību ārstēšanai, kas nav saistītas ar hiperprolaktinēmiju, jālieto vismazākais zāļu daudzums, lai izvairītos no prolaktīna pazemināšanās zem normālās likmes.
Bromokriptīns var izraisīt miegainību un / vai izraisīt pēkšņus miega uzbrukumus, tādēļ pacientiem, kas lieto zāles, jāizvairās no transportlīdzekļu vadīšanas vai mehānismu lietošanas.
Paaugstinātas toksicitātes dēļ jāievēro piesardzība, lietojot bromokriptīnu pacientiem ar nezināmu pleiropulmonālu traucējumu.
Bromokriptīnu nevajadzētu lietot regulāri, lai novērstu vai apturētu piena ražošanu, bet to drīkst lietot tikai faktiskā nepieciešamības gadījumā un tikai pēc medicīniskas konsultācijas. Turklāt zāles nedrīkst lietot skartās sievietes - vai tās, kuras ir skārušas - ar hipertensijas slimībām, sirds slimībām un / vai smagiem psihiskiem traucējumiem.
Mijiedarbība
Bromokriptīns ir zāles ar agonistu iedarbību pret dopamīnerģiskiem receptoriem (dopamīna receptoriem). Tā rezultātā dopamīna antagonistu zāles un antipsihotiskās zāles var samazināt bromokriptīna iedarbību.
Ārstēšana ar melnā graudu alkaloīdiem - vai ar citām zālēm, kas iedarbojas uz asinsspiedienu - kopā ar bromokriptīna lietošanu var izraisīt pastiprinātu efektu. Tādēļ šo zāļu vienlaicīga lietošana ir jālieto ļoti piesardzīgi.
Makrolīdu lietošana (zāles ar antibiotikām) kombinācijā ar bromokriptīnu var palielināt to koncentrāciju plazmā, radot potenciāli bīstamu ietekmi.
Atbildes reakcija uz bromokriptīna terapiju var samazināties, ja to lieto vienlaikus ar griseofulvīnu (pretsēnīšu zāles).
Alkohola lietošana var samazināt toleranci pret ārstēšanu ar bromokriptīnu.
Blakusparādības
Bromokriptīns - tāpat kā jebkura cita narkotika - var izraisīt dažāda veida blakusparādības. Katrs indivīds atšķirīgi reaģē uz terapiju, tāpēc ne visām blakusparādībām ir jābūt vienādām intensitātei katram pacientam.
Galvenās blakusparādības, kas var rasties pēc ārstēšanas ar bromokriptīnu:
Psihiskie traucējumi
Bromokriptīna terapija var izraisīt psihomotorisku uztraukumu, apjukumu un halucinācijas .
Nervu sistēmas traucējumi
Bromokriptīna lietošanas laikā ir ļoti bieži sastopami tādi traucējumi kā galvassāpes, reibonis un diskinēzija, ko raksturo nekontrolējamas muskuļu kustības, koordinācijas un / vai līdzsvara zudums.
Turklāt - kā minēts iepriekš - bromokriptīns var izraisīt miegainību, pārmērīgu miegainību dienas laikā un pēkšņus miega uzbrukumus, ja nav brīdinājuma zīmes, kas padara to par ļoti bīstamu transportlīdzekļu vadīšanai un / vai mehānismu lietošanai.
Sirds darbības traucējumi
Ārstēšana ar bromokriptīnu var izraisīt nopietnas sirds slimības, tostarp sirds vārstuļu slimības (ti, sirds vārstuļu traucējumi), perikardīts (ti, perikarda iekaisums, sirds pārklājums) un perikarda izsvīdumi (šķidruma uzkrāšanās perikarda telpā, t.i. telpa starp sirds un sirdi).
Asinsvadu patoloģijas
Bromokriptīna terapija var veicināt ortostatiskas hipotensijas rašanos, ti, pēkšņu asinsspiediena pazemināšanos pēc pārejas no gulēšanas vai sēdus stāvokļa uz vertikālu stāvokli.
Bromokriptīns var izraisīt arī hipertensiju, kam seko tādi simptomi kā smaga galvassāpes, zvana ausīs, neskaidra redze, trauksme, apjukums, sāpes krūtīs, elpas trūkums, neregulāra sirdsdarbība un krampji.
Kuņģa-zarnu trakta traucējumi
Ārstēšana ar bromokriptīnu var izraisīt tādus traucējumus kā sāpes vēderā, apetītes zudums, slikta dūša, vemšana, caureja un aizcietējums . Var parādīties arī asins izkārnījumi. Turklāt bromokriptīns var izraisīt kuņģa-zarnu trakta asiņošanu.
Raynauda sindroms
Bromokriptīna terapija var izraisīt Raynaud parādību. Šo parādību raksturo perifēro asinsvadu pārmērīga spazma, kas izraisa asins plūsmas samazināšanos skartajās zonās. Šī parādība rodas galvenokārt pirkstos un pirkstos, bet var ietvert arī citas ķermeņa daļas. Skarto teritoriju āda parasti iegūst dzeltenu krāsu, kas var kļūt cianotiska, un, visbeidzot, pēc asins atjaunošanas tas kļūst sarkans.
Pleuropulmonāri traucējumi
Bromokriptīns var izraisīt pleiras izsitumus un pleiropulmonālo fibrozi ; šīs blakusparādības radās galvenokārt pēc ilgstošas un lielas devas lietošanas.
Bromokriptīns var izraisīt arī klepu ar asinīm vai vemšanu.
Impulsu kontroles traucējumi
Bromokriptīna terapija var izraisīt nopietnus impulsu kontroles traucējumus. Šie traucējumi ietver piespiedu iepirkšanos vai pārmērīgu iepirkšanos, patoloģiskas azartspēles, paaugstinātu libido, hiperseksualitāti, bulīmiju un nekontrolētu vēlmi ēst.
hipoglikēmiju
Bromokriptīns var izraisīt glikozes līmeņa pazemināšanos asinīs; šis samazinājums var izraisīt tādus simptomus kā galvassāpes, svīšana, trīce, bada sajūta, aizkaitināmība un grūtības koncentrēties.
Citas blakusparādības
Citas blakusparādības, kas var rasties pēc bromokriptīna lietošanas, ir:
- Sausa mute;
- Kāju krampji;
- Redzes problēmas;
- Deguns pastāvīgi pilošs vai nospiež;
- rinīts;
- sinusīts;
- Sāpes krūtīs vai elpošanas laikā;
- Ātra elpošana;
- Elpas trūkums;
- Muguras sāpes;
- Lokalizēta potīšu un pēdu pietūkums;
- Vājums;
- Nogurums.
pārdozēt
Bromokriptīna pārdozēšanas ārstēšana ir tikai simptomātiska. Metoklopramīdu var lietot vemšanas un halucinācijas ārstēšanai.
Rīcības mehānisms
Bromokriptīns ir dopamīnerģisko receptoru agonists un kā tāds spēj atdarināt dopamīna bioloģisko iedarbību. Konkrēti, bromokriptīnam ir augsta afinitāte pret 2. tipa dopamīnerģiskajiem receptoriem (D2 receptoriem), kas atrodas uz adenohipofīzes luteotropajām šūnām, kuras ir atbildīgas par prolaktīna izdalīšanos. Tādējādi, inhibējot prolaktīna izdalīšanos augšup, bromokriptīns spēj pārtraukt ar to saistīto bioloģisko funkciju izpildi.
Tomēr, lai gan prolaktīna inhibīcija ir galvenā bromokriptīna funkcija, tā spēj arī mijiedarboties ar dopamīnerģiskajiem neironiem, kas atrodas smadzeņu nigrostriatālajā zonā. Pacientiem, kas slimo ar Parkinsona slimību, papildus šo neironu deģenerācijai ir arī par dopamīna sintēzi atbildīgo fermentu atšifrējums. Tāpēc - šīs slimības ārstēšanai - tiek izmantotas zāles, kas var tieši ietekmēt dopamīnerģiskos receptorus, piemēram, bromokriptīnu.
Lietošanas veids - Devas
Bromokriptīns ir pieejams iekšķīgai lietošanai kā tabletes ar dažādām devām. Zāles vienmēr jālieto ēdienreizes laikā.
Bromokriptīna deva jānosaka ārstam, pamatojoties uz ārstējamā patoloģijas veidu.
Kopumā par traucējumiem, kas saistīti ar menstruālā cikla un galaktorejas disfunkcijām, ieteicamā deva ir puse tabletes, kas satur 2, 5 mg aktīvās vielas - jālieto divas vai trīs reizes dienā.
Parkinsona slimības ārstēšanas gadījumā parastā bromokriptīna deva tiek palielināta līdz 30 mg dienā, ja to lieto monoterapijā un 5-15 mg dienā, ja to lieto kombinācijā ar citām zālēm.
Grūtniecība un zīdīšana
Bromokriptīnu nedrīkst lietot grūtniecēm vai sievietēm, par kurām ir aizdomas par aizdomām.
Jebkurā gadījumā zāles nedrīkst lietot zīdīšanas laikā.
Kontrindikācijas
Bromokriptīna lietošana ir kontrindicēta šādos gadījumos:
- Zināma paaugstināta jutība pret bromokriptīnu vai citiem melnā graudu alkaloīdiem;
- Grūtniecības laikā (noskaidrots vai pieņemts);
- Smagas iepriekš esošas sirds vārstuļu slimības;
- Nekontrolēta hipertensija;
- Nopietni esoši psihotiski traucējumi;
- Pepsisku čūlu un / vai asiņošanas kuņģa-zarnu trakta gadījumā.
