ZETIA ® Ezetimibe

ZETIA ® ir zāles, kuru pamatā ir Ezetimibe

TERAPEUTISKĀ GRUPA: Ipolipemizzanti - Ezetimibe

IndikācijasAkciju mehānismsStudijas un klīniskā efektivitāte Lietošanas un devu lietošanas norādījumiRezultāti Grūtniecība un zīdīšanaInterakcijasKontrindikācijasVēlamās blakusparādības

Virzieni ZETIA ® Ezetimibe

ZETIA ® ir noderīga primārās hiperholesterinēmijas, ieskaitot heterozigotu ģimeni, ārstēšanai uztura terapijas un citu nefarmakoloģisku pasākumu neveiksmes gadījumā.

Lai samazinātu toleranci vai statīnu neveiksmi, jālieto ezetimiba lietošana kā farmakoloģiska terapeitiska izvēle.

Statīna-ezetimiba kombinācijas terapija drīzāk var tikt veiksmīgi izmantota homozigotiskas ģimenes hiperholesterinēmijas gadījumā.

ZETIA ® var lietot papildus diētai pacientiem ar homozigotu ģimenes sitosterolēmiju.

Darbības mehānisms ZETIA ® Ezetimibe

Pēc iekšķīgas lietošanas ZETIA ® iekļautā ezetimiba ātri uzsūcas kuņģa-zarnu trakta līmenī un metabolizējas - gan tievajās zarnās, gan aknās - ezetimiba-glikoronīdā, kas saglabā zāļu bioloģisko funkcionalitāti. Ar enterohepatisko ciklu aktīvā viela izdalās caur žulti, atkal sasniedzot zarnu. Šeit, pie otas malu līmeņa, tas kavē holesterīna transportētāju (NPC1L1), efektīvi novēršot holesterīna un dabisko sterīnu uzņemšanu ar uzturu.

Pēc aptuveni 22 stundu eliminācijas pusperioda gan ezetimibs, gan ezetimiba-glikoronīds, kas veido vairāk nekā 80% no kopējā aktīvās vielas devas, tiek izvadīti galvenokārt ar urīnu.

Ezetimiba terapijas izraisītais ZBL holesterīna samazinājums būtu pamats terapeitiskām un profilaktiskām īpašībām pret sirds un asinsvadu slimībām, lai gan līdz šim vēl trūkst noteiktu eksperimentālu datu, kas apliecina, piemēram, zāļu efektivitāti aterosklerotisko plākšņu mazināšanā (ļoti svarīgi). riska faktors).

Veiktie pētījumi un klīniskā efektivitāte

EZETIMIBES EFEKTIVITĀTE

Ezetimibs, kas ieradās kopīgā klīniskajā praksē tikai kopš 2002. gada, ir izrādījies īpaši efektīvs hiperholesterinēmijas ārstēšanā. Rūpīga zinātniskās literatūras izpēte ir ļāvusi mums novērot, kā šīs zāles var tikai samazināt ZBL holesterīna līmeni plazmā par aptuveni 18%, triglicerīdu līmeni par 5% un paaugstināt ABL holesterīnu par aptuveni 3%. Ļoti interesants ir statīnu efektivitātes stiprināšanas pasākums, lai palielinātu holesterīna līmeņa pazeminošo efektu par aptuveni 15 - 20%.

2. EZETIMIBIJAS ATKLĀTĀ EFEKTIVITĀTE PATHOLOĢIJU NOVĒRŠANĀ \ t

Lai gan ezetimiba lipīdu līmeni pazeminošā iedarbība ir zināma un labi pierādīta, tā potenciālā aizsargājošā iedarbība pret sirds un asinsvadu slimībām joprojām ir neskaidra. Patiešām, šķiet, ka ezetimibs var atbalstīt šo aizsargājošo efektu tikai tad, ja to lieto kombinācijā ar statīniem vai ar zālēm, kas var veicināt lielāku ABL holesterīna palielināšanos.

3. EZETIMIBES PLEIOTROPISKĀS IETEKMES NEVĒRŠANA

Lielākā daļa lipīdu samazinošo zāļu (piemēram, statīni, fibrāti utt.) Raksturo sekundāro efektu klātbūtni, kas nav vienkārša lipīdu samazinošā iedarbība, kas bieži veicina kardiovaskulāro risku samazināšanos. Diemžēl ezetimibs tiek nodrošināts tikai ar holesterīna līmeņa pazeminošu vielmaiņas efektu, kas vien nepārliecinās, ka tas būtiski pasargās no sirds un asinsvadu slimībām.

Lietošanas metode un deva

Zetia ® 10 mg ezetimiba tabletes: sākotnējā ārstēšana ietver vienu tableti dienā, lietojot ūdeni neatkarīgi no ēdienreizēm (kas neietekmē aktīvās vielas normālās farmakokinētiskās īpašības).

Tāpat kā visām lipīdu līmeņa pazeminošām terapijām, ir lietderīgi uzsākt terapeitisko protokolu, saistot to ar hipolipīda uztura režīmu, un izvēlēties terapiju tikai tādā gadījumā, ja neveiksmes ārstēšana (uzturs un fiziskā aktivitāte).

Lietojot kopā ar statīniem, var būt nepieciešams pielāgot ZETIA ® devu

Brīdinājumi ZETIA ® Ezetimibe

Pirms uzsākt farmakoloģisko ārstēšanu, vismaz 12 nedēļas jāievēro veselīga dzīvesveida paradumi un hipolipīds uzturs. Ja iegūtie rezultāti ir neapmierinoši un tālu no terapeitiskā mērķa, zāļu lietošana ir pilnībā pamatota.

Pirms un pirms ārstēšanas ar ZETIA ®, īpaši, ja tas ir saistīts ar statīniem, ir lietderīgi kontrolēt transamināžu līmeni asinīs, lai samazinātu aknu slimību risku. Vienlaikus ir nepieciešams kontrolēt kreatīna fosfokināzes koncentrāciju plazmā, lai samazinātu patoloģiskos procesus, kas ietekmē skeleta muskuļus. Tādēļ kombinētā terapija ir jāaptur, ja transamināžu līmenis ir vismaz 3 reizes lielāks par normālo diapazonu, vai ja kreatīna fosfokināzes līmenis plazmā palielinās kopā ar muskuļu sāpēm, plaši izplatītu mialģiju, nogurumu un nogurumu.

Turklāt ZETIA ® jālieto īpaši uzmanīgi nieru darbības traucējumu un žultspūšļa un žults trakta slimību gadījumā (piemēram, žultsakmeņi).

ZETIA ® palīgvielas ir laktoze, kas potenciāli atbild par blakusparādībām kuņģa-zarnu traktā pacientiem ar glikozes / galaktozes malabsorbcijas sindromu, un laktāzes enzīmu deficīta gadījumā.

Lai gan šķiet, ka zāles nespēj tieši mainīt pacienta normālās reaktīvās un uztveres spējas, blakusparādības, piemēram, reibonis un vertigo, var padarīt mašīnas lietošanu bīstamas.

Jebkurā gadījumā, pirms ZETIA ® Ezetimibe lietošanas - Jūsu ārsta prasība un pārbaude ir nepieciešama.

PIESĀRŅOJUMS UN BREASTFEEDING

Klīniskais pētījums par ezetimiba lietošanu grūtniecības un zīdīšanas laikā nav bijis, bet pētījumi ar dzīvniekiem pierādīja toksisku vai mutagēnu iedarbību uz augli. Tādēļ ir vēlams izvairīties no šīs zāles lietošanas visā grūtniecības periodā un turpmākajā zīdīšanas posmā.

Mijiedarbība

Aknu metabolisma trūkums, iesaistot citohroma P450, ļauj ezetimibam būtiski samazināt visas iespējamās zāļu mijiedarbības, no kurām dažas ir potenciāli bīstamas.

Faktiski, ezetemibs neietekmē perorālo antikoagulantu farmakokinētiskās un funkcionālās īpašības, saglabājot protrombīna laiku nemainīgu.

Tomēr vienlaicīga fibrātu lietošana pēc palielināta holesterīna sekrēcijas žults var izraisīt paaugstinātu žultsakmeņu risku, kas attaisnotu terapijas pārtraukšanu.

Šķiet, ka antacīdi un holestiramīns samazina ezetemiba absorbcijas ātrumu, bet ciklosporīns nozīmīgi palielinātu zāļu iedarbību; šādos gadījumos būtu ieteicams ZETIA ® ievadīt ļoti piesardzīgi, iespējams, pielāgojot devu.

Ļoti svarīgi ir terapeitiskā sinerģija, kas novērota ar statīniem, tik daudz, ka šī kombinētā terapija ir ļoti veiksmīga kopējā klīniskajā praksē.

Kontrindikācijas ZETIA ® Ezetimibe

ZETIA ® ir kontrindicēts aknu slimību vai paaugstinātu transamināžu līmeni asinīs, kā arī paaugstinātas jutības gadījumā pret kādu no tā sastāvdaļām.

Nevēlamās blakusparādības - blakusparādības

Lai gan blakusparādības ir pārejošas un klīniski nenozīmīgas, ir jāatkārto, ka to biežums palielinās, kad ezetimibu lieto vienlaicīgi ar statīnu.

Visbiežāk novērotās nevēlamās blakusparādības ir galvassāpes, mialģija, sāpes vēderā, caureja un pastāvīgs nogurums, dažkārt arī paaugstināts transamināžu līmenis asinīs, īpaši, ja ZETIA ir saistīta ar statīniem.

Citas nopietnākas blakusparādības, piemēram, aizdusa, miopātijas, paaugstināta jutība un astēnija, šķiet statistiski nenozīmīgas.