PRENT ® ir zāles, kuru pamatā ir acebutolola hidrohlorīds
THERAPEUTIC GROUP: Beta blokatori
IndikācijasAkciju mehānismsStudijas un klīniskā efektivitāte Lietošanas un devu lietošanas norādījumiRezultāti Grūtniecība un zīdīšanaInterakcijasKontrindikācijasVēlamās blakusparādības
Indikācijas PRENT ® Acebutolol
PRENT ® ir indicēts arteriālās hipertensijas, koronāro sirds slimību ārstēšanai ar hronisku koronāro mazspēju vai ar infarktu (stenokardiju) un sirds ritma traucējumiem (tahikardija, ekstrasistoles, priekškambaru fibrilācija).
Darbības mehānisms PRENT ® Acebutolol
Acebutolols, ko lieto kopā ar PRENT ®, ātri uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta, sasniedzot maksimālo koncentrāciju plazmā pēc aptuveni 2 stundām un pēc tās uzņemšanas. Pēc tam, kad tas ir absorbēts, 25% piesaistīts plazmas olbaltumvielām, tas tiek transportēts uz aknām, kur tas notiek pirmās kārtas metabolismā, kas nepieciešams, lai iegūtu diacetololu, farmakoloģiski aktīvu metabolītu. PRENT ® terapeitiskā iedarbība galvenokārt ir saistīta ar šīs molekulas kardioselektīvo beta blokēšanas aktivitāti, kas ļauj samazināt blakusparādību, piemēram, bronhu un vazokonstrikcijas risku, kas ir iespējams pēc beta 2 adrenerģisko receptoru inhibīcijas.
Sirds beta 1 receptoru inaktivācija, kas izpaužas kā augsta selektivitāte terapeitiskās devās, ļauj palēnināt sirdsdarbības ātrumu miera stāvoklī un stresa apstākļos (modulējot sinoatriālās mezgla automātismu) un proporcionāli samazināt miokarda kontraktilitāti simpātiskās aktivācijas, tādējādi garantējot miokarda skābekļa patēriņa samazināšanos, stimulēšanas stimulācijas palēnināšanos atrioventrikulārajā līmenī un miokarda masas uzbudināmības samazināšanos.
Šīs blakusparādības, ko atbalsta arī iekšēja simpatomimētiskā aktivitāte (svarīga, lai izvairītos no acīmredzamas bradikardijas), attaisno terapeitiskās indikācijas, kurām tiek ievadīta zāles PRENT ®.
Pēc terapeitiskās iedarbības, pēc pussabrukšanas perioda aptuveni 4 stundas acebutolola un 7 diacetola gadījumā, zāles tiek izvadītas galvenokārt ar izkārnījumiem un tikai nelielā daļā ar urīnu.
Veiktie pētījumi un klīniskā efektivitāte
KOMBINĒTA TERAPIJA HIPERTENSIJAS APSTRĀDEI
Minētajā pētījumā norādīts, kā acebutolola monoterapijas izmantošana, ārstējot hipertensiju afrikāņu tautības cilvēkiem, nevar garantēt adekvāta asinsspiediena līmeņa sasniegšanu. Rezultāti, kas iegūti, lietojot vienlaikus hidrohlortiazīdu, noteikti ir labāki.
2. AKEBUTOLOLA IETEKME UZ SPIEDIENA UN SIRTU DARBĪBU FIZISKĀS IZMANTOŠANAS LAIKĀ
Pētījumā tika pārbaudīta 8 nedēļu ilgas ārstēšanas ar acebutololu 400 mg ietekme uz sirdsdarbības ātrumu un diastolisko spiedienu pacientiem ar vidēji smagu hipertensiju gan atpūtā, gan fiziski slodzē. Rezultāti liecina par sirdsdarbības ātruma samazināšanos par aptuveni 13% un nelielu diastoliskā spiediena samazināšanos treniņa laikā.
3.ACEBUTOLOL UN DOPING
Beta blokatoru lietošana bez efektīvas terapeitiskās indikācijas ir kļuvusi plaši izplatīta sportā (un jo īpaši koncentrācijas sporta veidos), lai samazinātu dažus simpātiskas pārmērīgas aktivitātes blakusparādības, kas neizbēgami rodas augsta līmeņa sacensībās. Šī augsta riska prakse tiek uzskatīta par dopingu, un tiesu un sporta iestādes tās cīnās ar visām pūlēm.
Papildus klasiskajai krusteniskajai analīzei (asinīm, urīnam) jaunās molekulārās metodes ir ļāvušas identificēt dopinga vielu izmantošanu tieši no matiem, padarot kolekciju vieglāku un ātrāku.
Lietošanas metode un deva
PRENT ® acebutolola 200/400 mg apvalkotās tabletes: aptuveni 200 mg acebutolola, ko lieto kopā ar nedaudz ūdens pirms brokastīm, lieto paaugstināta asinsspiediena ārstēšanai . Šo devu var palielināt līdz 400 mg dienā, deva, kas parasti tiek reģistrēta ar vēlamo hipotensīvo efektu, vai līdz 800 mg nepietiekamas terapeitiskās atbildes gadījumā. Visos iepriekšminētajos gadījumos ārstam jāizvēlas pareizā deva un terapijas periods pēc rūpīgas pacienta fizioloģisko patoloģisko apstākļu izvērtēšanas un viņa jutības pret narkotikām.
Šo pašu diskursu var attiecināt arī uz koronāro sirds slimību un sirds ritma traucējumu ārstēšanu, kuriem ieteicamais diapazons ir no 200 līdz 600 mg acebutolola dienā.
Jebkurā gadījumā, pirms izņemat PRENT® Acebutololu - TĀS ĪPAŠI IZSTRĀDĀJUMU APRAKSTS UN KONTROLE.
Brīdinājumi PRENT ® Acebutolol
Pirms terapijas PRENT ® terapijai pirms tam ir jābūt stingrai un rūpīgai medicīniskai pārbaudei. Lai izvairītos no nieru veselības stāvokļa pasliktināšanās, pacienti, kas slimo ar dažāda veida sirds slimībām, jāveic nieru funkcijas uzraudzība; tā vietā, lai izvairītos no pēkšņiem glikēmijas pilieniem, ko maskē acebutolola negatīvā hronotropiskā iedarbība, glikēmijas kontrole jāsaglabā visā terapijas laikā, īpaši pacientiem ar diabētu.
Acebutolols var palielināt jutību pret alergēniem un padarīt saistītos simptomus klīniski nozīmīgākus; tādēļ būtu lietderīgi novērtēt iespējamo izmaksu / ieguvumu attiecību pacientiem ar alerģisku predispozīciju. Asinsbutola terapijas pacientiem novērotā asaru izdalīšanās samazināšanās var padarīt kontaktlēcu lietošanu sarežģītu.
Ja terapija ir jāpārtrauc, būtu lietderīgi, tāpat kā jebkuru citu beta blokatoru, pakāpeniski samazināt devu, lai izvairītos no reakcijas reakcijas.
Reibonis un reibonis, īpaši jūtams ārstēšanas sākumposmā vai pēc devas korekcijas, varētu samazināt pacienta uztveres spējas, padarot bīstamu mašīnas un transportlīdzekļu vadīšanu.
PIESĀRŅOJUMS UN BREASTFEEDING
Lai gan acebutolols nešķiet toksisks vai teratogēns auglim, mēs neiesakām lietot šo aktīvo vielu grūtniecības laikā un īpaši pirmajā trimestrī. Nepamatotas nepieciešamības gadījumā ārstējošajam ārstam un ginekologam jānovērtē saikne starp iespējamo ieguvumu un iespējamo risku augļa veselībai. Jebkurā gadījumā, ja PRENT ® lieto grūtniecības laikā, ir svarīgi pārtraukt terapiju pakāpeniski ceturtajā nedēļā pirms piegādes, lai mazinātu hipotensijas, bradikardijas, hipoglikēmijas un elpošanas deficīta risku jaundzimušajam laikā. travail.
Neliela aktīvās vielas koncentrācija mātes pienā liecina par zīdīšanas pārtraukšanu ārstēšanas laikā ar PRENT ®
Mijiedarbība
Ņemot vērā acebutolola maskēšanas darbību, pēc glikēmijas koncentrācijas pastāvīgas uzraudzības ieteicams pielāgot visu lietoto hipoglikēmisko zāļu devu, lai izvairītos no pēkšņiem glikēmijas pilieniem.
Acebutolols var mijiedarboties ar dažādām zālēm, akcentējot negatīvo un hipotensīvo inotropisko un hronotropo iedarbību. Precīzāk, vienlaicīga diurētisko līdzekļu, kalcija antagonistu, vazodilatatoru, barbiturātu un triciklisko antidepresantu lietošana var pastiprināt hipotensīvās epizodes, bet vienlaicīga antiartmiku lietošana varētu būt pamatā mainītajai sirds ritma modulācijai. Sirds glikozīdi, reserpīns, alfa metildopa, klonidīns un MAO inhibitori drīzāk var izraisīt hipertensiju, novēršot PRENT ® terapeitisko iedarbību.
Tāpat būtu ieteicams pakāpeniski pārtraukt ārstēšanu ar PRENT ® pirms operācijas, lai novērstu anestēzijas vai muskuļu relaksantus no acebutolola negatīvās inotropiskās un hronotropās iedarbības.
Kontrindikācijas PRENT ® Acebutolol
PRENT ® ir kontrindicēts kardiogēniskā šoka, hipotensijas, akūtas miokarda infarkta, sastrēguma un nepietiekami ārstētas sirds mazspējas, acidozes, izteiktas bradikardijas, bronhopātiju, SLE un paaugstinātas jutības gadījumā pret kādu no tā sastāvdaļām.
PRENT ® nedrīkst lietot MAO inhibitoru vai dažāda veida antiarmiku ievadīšanas laikā.
Nevēlamās blakusparādības - blakusparādības
Blakusparādības, kas novērotas pēc PRENT ® ievadīšanas, ir salīdzināmas ar tām, kas aprakstītas vispārīgi attiecībā uz kardioselektīvo beta blokatoru kategoriju.
Visbiežāk ir astēnija, galvassāpes, slikta dūša, vemšana, caureja, reibonis, aukstas ekstremitātes, kā arī bradikardija un hipotensija.
Klīniski nozīmīgākas blakusparādības (paaugstinātas transamināžu, vielmaiņas / uztura traucējumi, bronhopātijas) un simptomu pasliktināšanās pacientiem ar īpašām slimībām (Raynaud sindroms, aknu slimības un nefropātijas) reti novēroja pēc acebutolola lietošanas.
Ļoti nelielā daļā pacientu ar aknu darbības traucējumiem novēroja arī antinukleāro antivielu parādīšanos, kas piedalījās virknē līdzīgu lupus-eritematosus reakciju, kas pazuda pēc terapijas pārtraukšanas.
piezīmes
PRENT® var pārdot tikai ar ārsta recepti.
PRENT ® izmantošana sportistiem bez terapeitiskās nepieciešamības, lai samazinātu fizioloģisko reakciju uz stresu un ar to saistītie simptomi (ekstremitāšu trīce, asinsspiediena palielināšanās, emocionālās spriedzes palielināšanās uc) ir DOPANT prakse.
