JANUMET ® - Sitagliptīns + Metformīns

JANUMET® ir zāles, kuru pamatā ir sitagliptīns un metformīns

TERAPEUTISKĀ GRUPA: asociētie perorālie hipoglikēmiskie līdzekļi

IndikācijasAkciju mehānismsStudijas un klīniskā efektivitāte Lietošanas un devu lietošanas norādījumiRezultāti Grūtniecība un zīdīšanaInterakcijasKontrindikācijasVēlamās blakusparādības

Indikācijas JANUMET ® - sitagliptīns + metformīns

JANUMET® lieto II tipa cukura diabēta ārstēšanai, kad tikai metformīna terapija, pat pie lielākās devas, nespēja garantēt labu glikēmijas kontroli.

Pacientiem ar smagu metabolisku dekompensāciju JANUMET® var iekļaut trīskāršā terapijā ar sulfonilurīnvielu.

Darbības mehānisms JANUMET ® - Sitagliptin + Metformin

JANUMET ® ir perorāls hipoglikēmisks līdzeklis, kas iegūts, kombinējot DPP-4 un biguanīda inhibitoru aktīvās sastāvdaļas.

Terapeitisko efektu, ko veic, kontrolējot glikozes metabolismu, mediē sitagliptīns, kas spēj palielināt inkretīnu pieejamību (samazinot neatgriezeniskā hidrolīzē iesaistīto DPP-4 aktivāciju), sensibilizācijai paredzētos hormonus. aizkuņģa dziedzera beta šūnas, kas ir noderīga, lai nodrošinātu insulīna izdalīšanos, un metformīns, kas spēj iedarboties uz dažādiem jutīgiem insulīna audiem, palielinot glikozes uzņemšanu asinīs, un aknu līmeni, inhibējot glikoneogēnās un glikogenolīzes procesu.

Tāpēc no vielmaiņas viedokļa hipoglikēmiskā iedarbība, no vienas puses, ir pastiprināta insulīna sekrēcija un, no otras puses, samazināta glikozes endogēna ražošana.

No farmakokinētikas viedokļa JANUMET ® lietošana uztur divu aktīvo vielu īpašības atsevišķi, gandrīz nemainot.

Veiktie pētījumi un klīniskā efektivitāte

1. KOMBINĒTĀS SITAGLIPTIN / METFORMĪNAS TERAPIJAS EFEKTIVITĀTE

Pētījumi liecina, ka metformīna un sitagliptīna saikne var nodrošināt labu glikēmijas kontroli pacientiem ar II tipa cukura diabētu, kuriem tikai metformīna terapija bija neefektīva. Šādos gadījumos tika novērota glikozilētā hemoglobīna līmeņa turpmāka samazināšanās, teicama glikēmijas kontrole gan pamata, gan pēcprandijas gadījumā, kā arī samazināts hipoglikēmijas risks.

2. SITAGLIPTIN / METFORMIN, KAS IR KLĪNISKĀ PRAKSE

Svarīgākie terapeitiskie panākumi, ko metformīns un sitagliptīns saņēma klīniskajā praksē, būtībā ir saistīti ar abu aktīvo sastāvdaļu individuālo terapeitisko iedarbību. Tomēr in vitro pētījumi ir parādījuši, ka šī kombinācija var sinerģiski iedarboties uz beta šūnu, saglabājot funkciju un integritāti, iespējams, aktivizējot anti-apoptotiskus gēnus, kas iesaistīti šūnu izdzīvošanā.

3. SITAGLIPTIN / METFORMĪNS VIENĪGĀS FORMULĀCIJĀ

Farmakokinētiskie pētījumi un dažāda veida klīniskie pētījumi ir secinājuši, ka terapeitiskā iedarbība, kas novērojama pēc JANUMET uzņemšanas, var būt pilnīgi līdzīga tai, ko iegūst, lietojot atsevišķu, bet vienlaicīgu metformīna un sitagliptīna lietošanu, ar tādu pašu biežumu. blakusparādības.

Lietošanas metode un deva

JANUMET® 50/850 vai 50/1000 mg sitagliptīna un metformīna tabletes:

Terapija JANUMET ® jāsāk no minimālās devas, ko var ievadīt, lai pēc tam koriģētu vai apstiprinātu iepriekš minēto devu, balstoties uz metabolisko reakciju, kas novērota glikozes koncentrācijas asinīs izteiksmē.

Maksimālā deva nedrīkst pārsniegt sitagliptīna 100 mg devu, iespējams, lietojot divās dažādās devās kopā ar ēdienreizēm, lai samazinātu kuņģa-zarnu trakta blakusparādības.

Gadījumā, ja tiek izmantota trīskārša terapija ar sulfonilurīnvielām, var izmantot arī mazāku devu.

Jebkurā gadījumā Jūsu ārsts ir novērtējis un formulējis atbilstošu devu.

Brīdinājumi JANUMET ® - Sitagliptin + Metformin

Lai nodrošinātu pareizu glikēmijas kontroli, ir ļoti svarīgi, lai ārstēšana ar JANUMET ® tiktu saistīta ar periodisku glikēmijas līmeņa monitoringu un vienlaicīgu nefarmakoloģisku pasākumu, piemēram, fiziskās aktivitātes un sabalansēta uztura, izmantošanu.

Ir nepieciešams arī uzraudzīt nieru darbību, lai nepieļautu metformīna uzkrāšanos inducēt potenciāli letālu metaboliskas acidozes stāvokli pacientam.

Ārstēšana ar JANUMET ® ir jāaptur gadījumos, kad ir nepieciešams lietot jodētu kontrastvielu, vai arī zāles vai procedūras, kas var apdraudēt nieru darbību.

Hipoglikēmijas apstākļi, kas, iespējams, pārbaudāmi pēc nepareizām devām, aktīvo vielu ievadīšanas vai citi cēloņi, varētu samazināt pacienta uztveres un reaktīvo spēju, padarot mašīnu lietošanu un vadot transportlīdzekļus bīstami.

PIESĀRŅOJUMS UN BREASTFEEDING

JANUMET ® lietošana grūtniecības laikā ir stipri kontrindicēta, jo ir veikti pētījumi, kas liecina par palielinātu iedzimtu anomāliju risku jaundzimušajiem, kas dzimuši sievietēm, kuras ārstētas ar metformīnu.

Gluži pretēji, eksperimenti ar sitagliptīnu šobrīd nerada statistiski nozīmīgus rezultātus.

Turklāt šo aktīvo vielu iespējamā sekrēcija mātes pienā pakļauj bērnu iespējamajam hipoglikēmijas riskam, tādējādi pagarinot kontrindikāciju arī zīdīšanas periodā.

Mijiedarbība

Arī šajā gadījumā JANUMET ® novērotās farmakoloģiskās mijiedarbības ir jāpiešķir atsevišķi divu aktīvo vielu klātbūtnei.

Līdz ar to, lai gan sitagliptīns nav ļoti reaktīvs, bet pēc digoksīna un ciklosporīna lietošanas farmakokinētiskās izmaiņas var novērot, metformīns var negatīvi ietekmēt vienlaicīgu glikortikoīdu, beta agonistu, cimetidīna un diurētisko līdzekļu lietošanu.

Vairākos pētījumos ir novērtēta arī citu iespējamu in vitro mijiedarbību klātbūtne, kas tomēr ir neliela klīniskā nozīme in vivo.

Ir lietderīgi arī atcerēties, ka vienlaicīga rifampicīna vai jodētu kontrastvielu lietošana var mainīt normālu nieru darbību, palielinot organisma ekspozīciju šīm hipoglikēmiskajām zālēm.

Kontrindikācijas JANUMET ® - Sitagliptin + Metformin

JANUMET® ir kontrindicēts, ja ir paaugstināta jutība pret aktīvajām sastāvdaļām vai palīgvielām, I tipa diabētu, diabētisko keto acidozi, smagām aknu un nieru darbības izmaiņām, dehidratāciju, šoku, akūtām patoloģijām, sirds un elpošanas mazspēju, šoku, alkoholismu, grūtniecību un zīdīšanu. .

Nevēlamās blakusparādības - blakusparādības

Blakusparādības, kas aprakstītas pēc terapijas ar JANUMET ®, būtībā ir saistītas ar monoterapiju ar sitagliptīnu un metformīnu.

Pirmkārt, terapijas sākumposmā var būt kuņģa-zarnu trakta traucējumi, piemēram, slikta dūša, vemšana, aizcietējums vai caureja, augšējo elpceļu infekcijas un galvassāpes un reibonis.

Klīniski nozīmīgākas blakusparādības ir novērotas tikai retos gadījumos, parādoties paaugstinātas jutības reakcijām, piemēram, angioneirotiska tūska, izsitumi un nātrene, hematoloģiskās un elektrokardiogrāfiskās izmaiņas, kurām bija nepieciešams pārtraukt terapiju.

No otras puses, hipoglikēmijas apstākļi radās galvenokārt trīskāršās terapijas laikā ar sulfonilurīnvielas atvasinājumiem.