Duloksetīns ir antidepresants, kas pieder serotonīna un norepinefrīna atpakaļsaistes inhibitora (SNRI) klasei. Tas ir fluoksetīna (selektīva serotonīna atpakaļsaistes inhibitora vai SSRI) analogs, ko sintezē farmācijas uzņēmums Eli Lilly.
Duloksetīns - ķīmiskā struktūra
Visticamāk, duloksetīns vislabāk pazīstams ar tirdzniecības nosaukumiem Cymbalta® un Xeristar®.
Norādes
Par to, ko tā izmanto
Duloksetīna lietošana ir indicēta, lai ārstētu:
- depresija;
- Ģeneralizēta trauksme;
- Diabētiskā neiropātijas sāpes.
Brīdinājumi
Depresija ir saistīta ar paaugstinātu pašnāvības domu un / vai uzvedības un paškaitējuma risku. Pirms duloksetīna terapijas veikšanas var būt nepieciešama 2-4 nedēļu ilga ārstēšana, tādēļ pacienti rūpīgi jānovēro, līdz slimība būtiski uzlabojas.
Duloksetīnu nedrīkst lietot pacientiem, kas jaunāki par 18 gadiem, jo - šajā pacientu grupā - zāles palielina pašnāvības mēģinājumu un naidīguma risku (agresija, pretestība un dusmas). Tomēr, ja ārsts uzskata, ka tas ir absolūti nepieciešams, viņš var nozīmēt arī šiem pacientiem duloksetīnu.
Tā kā duloksetīns var izraisīt miegainību un reiboni, nav ieteicams vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.
Pēkšņa duloksetīna terapijas pārtraukšana nav ieteicama, jo var rasties atcelšanas simptomi.
Duloksetīna lietošana jāizvairās vai jāveic ļoti piesardzīgi pacientiem, kuriem ir šādi nosacījumi:
- Nieru darbības traucējumi;
- Konfiskācijas krīzes;
- Mānijas traucējumi;
- Bipolārie traucējumi;
- Glaukoma;
- Koagulācijas izmaiņas;
- Hiponatriēmija (zems nātrija līmenis asinīs);
- Citu zāļu lietošana, kas var izraisīt aknu bojājumus;
- Citu zāļu, kas satur duloksetīnu, lietošana.
Ja Jums ir kāds no šiem stāvokļiem, pirms duloksetīna terapijas uzsākšanas Jums jāinformē ārsts.
Mijiedarbība
Jāizvairās no duloksetīna lietošanas vienlaikus ar citām zālēm, kas satur to pašu aktīvo vielu.
Vienlaikus ar duloksetīna un MAOI (monoamīnoksidāzes inhibitoru) vienlaicīgu lietošanu ir jānovērš nopietnas blakusparādības, kas var rasties. Pirms terapijas ar duloksetīnu sākšanas pēc pēdējās MAOI lietošanas jābeidz vismaz 14 dienas. Ja, no otras puses, ir nepieciešams pāriet no terapijas, kas balstīta uz duloksetīnu, uz terapiju, kuras pamatā ir MAOI, ir nepieciešams, lai pēc pēdējās duloksetīna devas uzņemšanas būtu jāpaiet vismaz 5 dienām.
Jāizvairās no vienlaicīgas duloksetīna un narkotiku, kas izraisa miegainību, piemēram, benzodiazepīni, fenobarbitāls, antipsihotiskie līdzekļi, daži pretsāpju līdzekļi un antihistamīni, lietošana.
Jāizvairās no vienlaicīgas duloksetīna un zāļu, kas spēj palielināt serotonīna pārnesi, uzņemšana. Starp šīm zālēm mēs atgādinām:
- Triptāni, zāles, ko lieto migrēnas ārstēšanai;
- Tramadols, opioīdu pretsāpju līdzeklis;
- Triptofāns,
- SSRI, piemēram, paroksetīns un fluoksetīns ;
- Venlafaksīns, vēl viens serotonīna un noradrenalīna atpakaļsaistes inhibitors;
- TCA (tricikliskie antidepresanti), piemēram, klomipramīns, imipramīns un amitriptilīns ;
- Petidina, opioīdu pretsāpju līdzeklis;
- Preparāti, kuru pamatā ir asinszāle (vai asinszāli), augs ar antidepresantiem;
- IMAO, tāpat kā moklobemīds .
Vienlaicīga duloksetīna un perorālo antikoagulantu vai trombocītu agregācijas inhibitoru lietošana var palielināt patoloģiskas asiņošanas vai asiņošanas risku.
Duloksetīna lietošanas laikā nav ieteicams lietot alkoholu .
Blakusparādības
Duloksetīns var izraisīt dažādas blakusparādības. Šo blakusparādību biežums un intensitāte atšķiras atkarībā no pacienta. Tas ir atkarīgs no katra indivīda jutīguma pret narkotiku.
Galvenās blakusparādības, kas var rasties pēc duloksetīna terapijas, ir šādas.
Alerģiskas reakcijas
Jutīgos indivīdos duloksetīns var izraisīt smagas alerģiskas reakcijas. Šādas reakcijas var izraisīt reiboni un apgrūtinātu elpošanu ar mēles un lūpu pietūkumu.
Suspensijas simptomi
Ja ārstēšana ar duloksetīnu tiek pārtraukta pēkšņi, var rasties tā sauktie atcelšanas simptomi. Šie simptomi ir šādi:
- reibonis;
- reibonis;
- Adatas;
- Jutības, piemēram, elektriskās strāvas trieciens (īpaši galvas);
- Grūtības gulēt;
- Spilgti sapņi un murgi;
- galvassāpes;
- Nemierības sajūta;
- satraukums;
- Nemiers;
- aizkaitināmība;
- muskuļu sāpes;
- Trīce;
- Nogurums;
- miegainība;
- Slikta dūša vai vemšana;
- Caureja;
- Pārmērīga svīšana.
Parasti šie simptomi nav sastopami smagā formā un izzūd dažu dienu laikā, bet, ja tie notiek, ir jāinformē ārsts.
Nervu sistēmas traucējumi
Duloksetīna terapija var izraisīt: \ t
- galvassāpes;
- reibonis;
- Grūtības gulēt;
- Slikta miega kvalitāte;
- Nenormāli sapņi;
- satraukums;
- Nemiers;
- Nervozitāte;
- ģībonis;
- Koncentrācijas traucējumi;
- Slinkuma sajūta;
- trīce;
- Konfiskācijas krīzes;
- Nejutīgums, tostarp ādas nejutīgums, tirpšana vai tirpšana;
- dezorientācija;
- Nenormāla un nekontrolējama muskuļu raustīšanās un spazmas;
- Psihomotorā nemiers;
- Koordinācijas trūkums;
- Nemierīgo kāju sindroms.
Psihiskie traucējumi
Duloksetīns var izraisīt halucinācijas, mānija, dusmas, agresīva vai pašnāvnieciska uzvedība.
Acu slimības
Ārstēšana ar duloksetīnu var izraisīt redzes traucējumus un mirdzumu (skolēnu paplašināšanās). Turklāt zāles var veicināt glaukomas rašanos.
Kuņģa-zarnu trakta traucējumi
Pēc duloksetīna lietošanas, vemšanas, caurejas vai aizcietējuma, dedzināšanas vai sāpes vēderā, var rasties gremošanas traucējumi, gāzes uzkrāšanās zarnās, gastroenterīts un rīšanas grūtības. Turklāt asinis var izdalīties ar vemšanu vai melniem izkārnījumiem.
Reproduktīvās un krūts dziedzera traucējumi
Terapija ar duloksetīnu var izraisīt libido samazināšanos, grūtības vai nespēju sasniegt orgasmu un galaktoreju (patoloģisku piena sekrēciju) gan sievietēm, gan vīriešiem.
Sievietēm, kuras lieto šīs zāles, zāles var izraisīt patoloģiskas asiņošanas no vaginālām, bagātīgas, sāpīgas, neregulāras, ilgstošas vai sliktas menstruācijas cikli.
Tomēr vīriešiem var rasties sāpes sēkliniekos vai sēkliniekos, grūtības erekcijā un izmaiņas ejakulācijā.
Aknu un / vai žultsceļu traucējumi
Ārstēšana ar duloksetīnu var izraisīt aknu iekaisumu, aknu mazspēju un veicināt dzelti.
Endokrīnās sistēmas traucējumi
Duloksetīns var izraisīt antidiurētiskā hormona (SIADH) nepiemērotas sekrēcijas sindromu; šis sindroms savukārt var izraisīt dehidratāciju un hiponatrēmiju.
Zāles var izraisīt arī vairogdziedzera funkcijas samazināšanos, tādējādi izraisot nogurumu un ķermeņa masas palielināšanos.
Ausu traucējumi
Duloksetīna terapija var izraisīt ausu sāpes un troksni ausīs, traucējumu, ko raksturo tādu skaņu kā buzzing, svilpšana, klinkošana, svilpe utt.
Nieru un urīnceļu traucējumi
Duloksetīns var izraisīt nieru un urīnceļu problēmas, piemēram, grūtības vai nespēju urinēt, sāpīgu urināciju, nokturiju (nepieciešamību pārtraukt nakts miegu urinēt), palielinātu urinācijas biežumu vai urīna plūsmas samazināšanos.
Ādas un zemādas audu bojājumi
Ārstēšana ar duloksetīnu var izraisīt nātreni un fotosensitivitātes reakcijas. Var rasties arī smagākas ādas reakcijas, piemēram, Stīvensa-Džonsona sindroms (smagāks polimorfās eritēmas variants).
Serotonīna sindroms
Duloksetīns var izraisīt šo sindromu, īpaši, ja to lieto kopā ar citām zālēm, kas var palielināt serotonergisko transmisiju.
Šo sindromu var definēt arī kā serotonīna saindēšanos, un to izraisa pārmērīga serotonīna aktivitāte centrālajā nervu sistēmā. Indeksācija var notikt dzīvu, mērenu vai smagu formu.
Daži simptomi, kas var rasties, ir euforija, miegainība, nemiers, dzēruma sajūta, galvassāpes, drudzis, pastiprināta svīšana, muskuļu stīvums, mioklonija (muskuļu vai muskuļu grupas īslaicīga un nejauša kontrakcija), rabdomiolīze (šūnu plīsums). skeleta muskuļi un pēc tam izdalīšanās muskuļos esošu vielu asinīs) un krampji. Daži pacienti pat var nonākt šoka stāvoklī, ķermeņa temperatūra pārsniedz 40 ° C.
Citas blakusparādības
Citas blakusparādības, kas var rasties pēc ārstēšanas ar duloksetīnu, ir šādas:
- Sausa mute;
- Apetītes trūkums;
- Sasprindzinājuma sajūta rīklē, kas izraisa apnicīgu balsi;
- Deguna asiņošana;
- Palielināta svīšana;
- Palielināta slāpes;
- Ķermeņa svara zudums;
- Nogurums;
- Paaugstināts asinsspiediens;
- sirdsklauves;
- tahikardija;
- Sāpes krūtīs.
pārdozēt
Ja tiek lietots duloksetīns, var rasties miegainība, vemšana, krampji, serotonīna sindroms un koma. Ja ir aizdomas par duloksetīna pārdozēšanu, nekavējoties sazinieties ar savu ārstu un dodies uz tuvāko slimnīcu.
Rīcības mehānisms
Duloksetīns ir selektīvs serotonīna (5-HT) un noradrenalīna (NA) atpakaļsaistes inhibitors. Šie divi monoamīni tiek ražoti attiecīgo presinaptīvo nervu galu iekšienē un izlaisti sinaptiskajā sienā (telpā, kas atrodas starp presinaptisko un postinaptisko izbeigšanu) pēc noteiktu stimulu saņemšanas.
Reiz sinaptiskā telpā 5-HT un NA mijiedarbojas ar to postsinaptiskajiem receptoriem, kas izsaka to bioloģisko iedarbību. Pēc tam tie saistās ar transportieriem, kas piešķirti to atkārtotai uzņemšanai (SERT serotonīna un NET noradrenalīna gadījumā), un tie tiek ziņoti presinaptiskās nervu darbības pārtraukšanas laikā.
Duloksetīns inhibē gan NET, gan SERT ar augstu afinitāti, saistoties ar tām endogēnā monoamīna vietā. Šo transporteru inhibīcija izraisa serotonīna un noradrenalīna ilgstošu saglabāšanu sinaptiskajā telpā, tādējādi ļaujot tām turpināt mijiedarboties ar saviem receptoriem. Nepārtraukta receptoru mijiedarbība izraisa serotonīna un noradrenerģiskā signāla palielināšanos, līdz ar to uzlabojoties ārstētajām patoloģijām.
Lietošanas veids - Devas
Duloksetīns ir pieejams iekšķīgai lietošanai kapsulu veidā. Kapsulu jālieto veselā veidā, nesasmalcinot un ar glāzi ūdens.
Duloksetīna deva jānosaka ārstam individuāli.
Zāles parasti tiek dotas zemāk.
Depresija un diabētiskā neiropātijas sāpes
Parasti duloksetīna deva ir 60 mg zāļu dienā. Tomēr ārsts var izlemt mainīt devu, lai to pielāgotu katra pacienta vajadzībām.
Ģeneralizēta trauksme
Parastā duloksetīna sākuma deva ir 30 mg zāļu dienā, pēc tam palielinot līdz 60 mg. Devu var palielināt līdz 120 mg.
Jebkurā gadījumā ārsts var izlemt mainīt devu, lai to labāk pielāgotu pacientam atbilstoši viņa reakcijai uz terapiju.
Grūtniecība un zīdīšana
Duloksetīna vai līdzīgu zāļu lietošana var izraisīt jaundzimušo bojājumus grūtniecības laikā, īpaši pēdējā trimestra laikā. Faktiski tas varētu palielināt jaundzimušo pulmonālās hipertensijas rašanās risku (PPHN), kas izpaužas kā elpošanas ātruma palielināšanās un zilgana ādas seja. Turklāt jaundzimušajam var rasties tādi simptomi kā aizmigšanas vai barošanas grūtības, apgrūtināta elpošana, cianoze, nestabila ķermeņa temperatūra, vemšana, pastāvīga raudāšana, muskuļu stīvums vai vājums, letarģija, trīce, nervozitāte vai krampji. Parasti šie simptomi rodas 24 stundu laikā pēc dzimšanas.
Duloksetīna lietošana zīdīšanas periodā nav ieteicama.
Jebkurā gadījumā grūtniecēm, kuras ir reģistrētas vai paredzētas, un mātēm, kas baro bērnu ar krūti, obligāti jākonsultējas ar ārstu pirms duloksetīna lietošanas.
Kontrindikācijas
Duloksetīna lietošana ir kontrindicēta šādos gadījumos:
- Zināma paaugstināta jutība pret duloksetīnu;
- Pacientiem ar aknu un / vai nieru slimībām;
- Pacientiem, kuri jau ir ārstēti ar MAOI vai kuriem MAOI terapija ir pabeigta mazāk nekā divas nedēļas;
- Pacientiem, kas lieto fluvoksamīnu, vēl viens antidepresants;
- Pacientiem, kuri lieto ciprofloksacīnu vai enoksacīnu (zāles, ko lieto noteiktu infekciju veidu ārstēšanai);
- Pacientiem, kuri lieto citas zāles, kas satur duloksetīnu;
- Grūtniecības un zīdīšanas laikā.
Duloksetīns un stresa urīna nesaturēšana
Duloksetīnu var lietot arī stresa urīna nesaturēšanas ārstēšanai sievietēm. Šo traucējumu raksturo urīna piespiedu izlaišana fiziskas slodzes laikā vai tādu aktivitāšu laikā kā smešana, klepus, šķaudīšana vai svaru celšana.
Duloksetīnu lieto, lai ārstētu šo medicīnisko stāvokli, jo šķiet, ka tas spēj palielināt muskuļu spēku, kas ir atbildīgs par urīna saglabāšanu.
Duloksetīna sākuma deva parasti ir 20 mg zāļu, kas jālieto divas reizes dienā. Pēc tam deva tiek palielināta līdz 40 mg, kas jālieto divas reizes dienā.
Šīs slimības ārstēšanai duloksetīns tiek pārdots ar nosaukumu Yentreve®.
