vispārinājums
Antiaritmiskie līdzekļi ir zāles, ko lieto sirds aritmiju ārstēšanā.
Sirds ritmu parasti kontrolē miera uzturētāja vietne, ko sauc par sinoatriālo mezglu, un tā sastāv no specializētām šūnām, kas veido darbības potenciālu.
Sirds kontrakcijas ātrumam atpūtas laikā jābūt aptuveni 60 līdz 100 sitieniem minūtē. Ja sinusa ātrums ir mazāks par šo intervālu, mēs varam runāt par bradikardiju; gluži pretēji, ja sinusa ātrums ir augstāks par iepriekš minētajām vērtībām, tad runā par tahikardiju. Tomēr šajos gadījumos vienmēr tiek runāts par sirds aritmijām, neatkarīgi no tā, vai tās ir bradikardija vai tahikardija.
Šobrīd terapijā izmantotos antiaritmiskos līdzekļus var iedalīt dažādās klasēs atkarībā no to ietekmes uz miokarda šūnu darbības potenciālu. Šīs klases tiks īsumā aprakstītas turpmāk.
Tomēr, lai labāk izprastu antiaritmisko līdzekļu klasifikāciju un darbības mehānismu, ir nepieciešams īss ievads par to, kas ir iepriekš minētais sirdsdarbības potenciāls un kā tas tiek ģenerēts.
Sirdsdarbības potenciāls
Kā jau minēts, miokarda šūnas veido, radot rīcības potenciālu, kura gaita normālos apstākļos ir absolūti prognozējama.
Minēto sirdsdarbības potenciālu var iedalīt piecās fāzēs:
- 0 fāze vai ātra depolarizācijas fāze : šajā fāzē palielinās šūnu membrānas caurlaidība nātrija joniem, kas ļauj ātri ievadīt šo katjonu šūnā un izraisa ātru depolarizāciju. Kad sirds šūna ir miera stāvoklī, faktiski membrānas iekšējais potenciāls ir vairāk elektronegatīvs nekā ārējais (tas tiek definēts kā miega membrānas potenciāls). Kad impulss ierodas un nonākat nulles fāzē, mēs redzam ātru iekšējā membrānas potenciāla inversiju, kas kļūst pozitīva attiecībā pret ārpusi.
- 1. fāze : 1. fāzē membrānas caurlaidība samazinās līdz nātrija joniem, un šūnā tiek ievadīti hlora joni un kālija jonu izejas.
- 2. posms: 2. fāze, saukta arī par plato fāzi, ir raksturīga lēnai iekļūšanai kalcija jonu šūnā, ko līdzsvaro kālija jonu noplūde. Šo fāzi sauc par plato tieši tāpēc, ka membrānas potenciāla izmaiņas ir nelielas vai vispār nav.
- 3. posms : šajā fāzē kalcija jonu ieejas ātrums palēninās kopā ar nepārtrauktu kālija jonu izplūdi. Tas viss atdod membrānu atpakaļ uz sākotnējo atpūtas potenciālu.
- 4. posms : beidzot šajā posmā, membrānas Na + / K + ATPase sūkņa darbības rezultātā tiek atjaunotas jonu koncentrācijas šūnā un ārpus tās.
Īsumā apkopojot, mēs varam apgalvot, ka darbības potenciāls rodas, sākotnēji ievadot nātrija jonus sirds šūnā, pēc tam sekojot kalcija ievadīšanai un, visbeidzot, kālija saturam, kas darbības potenciālu atgriež pie stāvokļa atpūtas.
I klases antiaritmiskie līdzekļi
Antiaritmiskie līdzekļi, kas pieder pie I klases, veic savu darbību caur saiti un no tā izrietošo nātrija kanālu bloku.
Šos antiaritmiskos līdzekļus savukārt var iedalīt apakšklasēs. Tāpēc mēs varam atšķirt:
- IA klases antiaritmiskie līdzekļi: aktīvās sastāvdaļas, kas pieder pie šīs antiaritmisko līdzekļu grupas, bloķē nātrija kanālu, inhibējot ātrās depolarizācijas fāzi 0, tādējādi pagarinot darbības potenciālu. Šāda veida antiaritmiskie līdzekļi izdalās no nātrija kanāliem ar vidējo ātrumu. Šajā klasē ietilpst aktīvās sastāvdaļas, piemēram, hinidīns, disopiramīds un prokainamīds .
- IB klases antiaritmiskie līdzekļi: šai klasei piederošie antiaritmiskie līdzekļi vienmēr darbojas, bloķējot nātrija kanālus, bet tie atšķiras no pēdējiem daudz ātrāk nekā IA klases antiaritmiskie līdzekļi un rada īsu repolarizācijas 3. posmu, tādējādi samazinot arī darbības potenciāla ilgumu. Pateicoties ātrai darbības sākumam, tās tiek izmantotas īpaši ārkārtas situācijās.
Šajā antiaritmisko līdzekļu klasē ietilpst lidokaīns (efektīvs tikai tad, ja to lieto parenterāli), tokainīds, meksiletīns un fenitoīns .
- IC klases antiaritmiskie līdzekļi: šiem antiaritmiskajiem līdzekļiem ir zems disociācijas ātrums no nātrija kanāliem un rada ļoti lēnu sākuma fāzes 0 depolarizāciju.
Šajā kategorijā ietilpst aktīvās sastāvdaļas, piemēram, flekainīds, propafenons un moricizīns .
Blakusparādības
Tā kā I klases antiaritmisko līdzekļu lietošanas izraisītās blakusparādības ir diezgan neviendabīgas, tās var ievērojami atšķirties atkarībā no izvēlētās aktīvās sastāvdaļas veida un ievadīšanas ceļa (parenterāli vai, ja iespējams, iekšķīgi), ka plāno izmantot.
Piemēram, galvenās blakusparādības, kas var rasties pēc hinidīna lietošanas, ir kuņģa-zarnu trakts (vēdera sāpes, vemšana, caureja un anoreksija), bet galvenās nevēlamās blakusparādības, kas rodas, lietojot parenterālo lidokaīnu, ir vertigo, maldi, parestēzija un apjukums.
II klases antiaritmiskie līdzekļi
II klases antiaritmiskie līdzekļi ir aktīvās sastāvdaļas ar β-bloķējošu darbību. Detalizētāk, šīs aktīvās sastāvdaļas spēj bloķēt sirdī esošos β1 adrenerģiskos receptorus. Šo receptoru stimulācija faktiski palielina miokarda šūnu impulsa biežumu, kontraktilitāti un ātruma vadīšanas ātrumu.
Šāda veida receptoru bloķēšana, no otras puses, izraisa kalcija jonu pieplūduma šūnā bloķēšanu, tādējādi izraisot ilgstošu repolarizāciju, piemēram, propranololu, sotalolu, nadololu, l pieder pie šai antiaritmisko līdzekļu klasei. “ atenolols, acebutolols un pindolols .
Blakusparādības
Arī šajā gadījumā iespējamo nevēlamo blakusparādību veids ir ļoti atkarīgs no izmantotās aktīvās vielas un katra pacienta jutības pret zālēm.
Tomēr galvenās blakusparādības, lietojot β-blokējošos antiaritmiskos līdzekļus, ir: aizdusa, galvassāpes, reibonis, nogurums, bradikardija un Raynaud sindroms.
III klases antiaritmiskie līdzekļi
III klases antiaritmiskie līdzekļi ir aktīvās sastāvdaļas, kas darbojas, inhibējot sirds šūnu membrānu repolarizāciju. Detalizētāk, šie antiaritmiskie līdzekļi traucē darbības potenciāla 3. fāzi, bloķējot kālija kanālus.
Aktīvās vielas, piemēram, ibutilīds un amiodarons, pieder šai antiaritmisko līdzekļu klasei.
Galvenā blakusparādība, kas izriet no šāda veida antiaritmisko līdzekļu lietošanas, ir hipotensija, tai skaitā ortostatisks.
IV klases antiaritmiskie līdzekļi
IV klases antiaritmiskie līdzekļi iedarbojas, bloķējot kalcija kanālus, tādējādi radot lēnas šūnu membrānas repolarizācijas fāzi.
Starp dažādām aktīvās sastāvdaļām, kas pieder pie šīs antiaritmisko līdzekļu klases, mēs pieminam verapamilu un diltiazemu .
Blakusparādības, kas var rasties pēc IV klases antiaritmisko līdzekļu lietošanas, būtībā ir hipotensija, apjukums, galvassāpes, perifēra tūska, plaušu tūska un dažos gadījumos aizcietējums.
Citas antiaritmiskas zāles
Ir arī citi antiaritmiskie līdzekļi, kas neietilpst tikko veiktajā klasifikācijā. Tā tas ir, piemēram, adenozīna un digitālo glikozīdu gadījumā.
Adenozīns ir nukleozīds, ko var lietot - atbilstošās devās un intravenozi - paroksismālu supraventrikulāru tahikardiju ārstēšanā. Adenozīns darbojas, rīkojoties tieši uz sirds atrioventrikulāro mezglu.
Tomēr digitālo glikozīdu vidū mēs atceramies digoksīnu, kas ir aktīvā sastāvdaļa, ko galvenokārt izmanto fibrilācijas un priekškambaru plēves ārstēšanā. Digoksīns izraisa antiaritmisko aktivitāti, inhibējot membrānas Na + / K + ATPāzes sūkni, tādējādi palielinot intracelulāro nātrija līmeni.
