Bikalutamīds ir sintētisks nesteroīds antiandrogēnu līdzeklis. Tās lietošana kopš 1995. gada ir uzlabota progresējoša prostatas vēža ārstēšanai kombinētā terapijā ar ķirurģisko kastrāciju.
Bikalutamīds - ķīmiskā struktūra
Ja kastrācija nav iespējama, terapiju var veikt kombinācijā ar citām antiandrogēnām zālēm (piemēram, gonadotropīna atbrīvojošo faktoru līdzīgas zāles vai LHRH). Tomēr bikalutamīdu var lietot arī kā monoterapiju.
Norādes
Par to, ko tā izmanto
Bikalutamīda lietošana ir indicēta šādu slimību ārstēšanai:
- Uzlabots prostatas vēzis;
- Ne-metastātisks prostatas vēzis;
- Citas androgēnu atkarīgas patoloģijas.
Brīdinājumi
Ārstēšana ar bikalutamīdu jāveic stingrā ārsta uzraudzībā, kas specializējas pretvēža zāļu lietošanā.
Tā kā bikalutamīds galvenokārt tiek metabolizēts aknās, jāievēro piesardzība, ievadot zāles pacientiem ar jau esošu smagu aknu slimību, lai izvairītos no zāļu uzkrāšanās, kas varētu būt kaitīga. Tomēr terapijas laikā ir nepieciešams nepārtraukti uzraudzīt aknu darbību.
Liela uzmanība jāpievērš arī bikalutamīda lietošanai pacientiem ar jau esošu nieru disfunkciju.
Sakarā ar iespējamo sirdsdarbības blakusparādību rašanos - bikalutamīda terapijas laikā sirds slimniekiem ieteicams veikt nepārtrauktu sirds funkcijas uzraudzību.
Bikalutamīdu nedrīkst lietot sievietēm, pusaudžiem un bērniem.
Mijiedarbība
Pacientiem, kuri tika ārstēti kombinācijā ar bikalutamīdu un LHRH analogiem, novērota glikozes tolerances samazināšanās. Šī parādība var izraisīt cukura diabētu vai glikēmijas kontroles zudumu pacientiem ar jau esošu diabētu.
Bikalutamīds spēj inhibēt dažus aknu enzīmus, kas ir atbildīgi par antihistamīna zāļu, piemēram, terfenadīna un astemizola, metabolismu un prokinētiskām zālēm, piemēram, cisaprīdu . Šo medikamentu metabolisma samazināšanās var izraisīt to uzkrāšanos un toksisku iedarbību. Tādēļ jāizvairās no šāda veida zāļu un bikalutamīda vienlaicīgas lietošanas.
Jāpievērš uzmanība vienlaicīgai bikalutamīda un zāļu, piemēram, cimetidīna (zāles, ko lieto kuņģa čūlas ārstēšanai) un ketokonazola (pretsēnīšu) lietošanai. Šīs zāles faktiski var samazināt bikalutamīda metabolismu, izraisot tā uzkrāšanos organismā, tādējādi palielinot toksicitāti.
Turklāt bikalutamīds var ietekmēt tādas zāles kā:
- Perorālie antikoagulanti, piemēram, varfarīns ;
- Ciklosporīna - imūnsupresīvs līdzeklis, ko izmanto, lai novērstu transplantātu atgrūšanu;
- Zāles, kas iedarbojas uz kalcija kanālu blokatoriem, šīs zāles lieto hipertensijas ārstēšanai.
Jums jāpastāsta savam ārstam, ja Jūs lietojat citas zāles, tostarp zāles ārpus zāles, augu un / vai homeopātiskās zāles.
Blakusparādības
Bikalutamīds var izraisīt dažādas blakusparādības. Nevēlamo blakusparādību veids un intensitāte dažādiem indivīdiem var atšķirties. Faktiski atbildes reakcija uz ķīmijterapiju ir ļoti atšķirīga starp vienu pacientu un citu.
Tālāk norādītas dažas no galvenajām blakusparādībām, kas var rasties pēc zāļu terapijas.
Krūts sāpes un pietūkums
Dažiem pacientiem ārstēšana ar bikalutamīdu izraisa krūts tūsku, kas ir sāpīgs. Šāda efekta gadījumā ir jāinformē ārsts, ka, ja viņš to uzskata par nepieciešamu, viņš var parakstīt ārstēšanu.
Aknu un / vai žultsceļu traucējumi
Ārstēšana ar bikalutamīdu var traucēt aknu darbību; šis traucējums izpaužas kā ādas un acu baltās daļas dzeltēšana ( dzelte ).
Alerģiskas reakcijas
Bikalutamīds var izraisīt alerģiskas reakcijas jutīgiem cilvēkiem. Šīs reakcijas parasti rodas ar lokālu sejas, lūpu, rīkles un / vai mēles pietūkumu un no tā izrietošām grūtībām runāt un elpot, vai arī ar smagu niezi un ādas pietūkumu.
Elpošanas traucējumi
Bikalutamīda terapija var izraisīt nopietnus elpošanas traucējumus. Var rasties smaga sēkšana, kam seko klepus un drudzis . Ir ziņots arī par intersticiālas plaušu slimības gadījumiem, dažos gadījumos ar letālu iznākumu.
Slikta dūša un vemšana
Ārstēšana ar bikalutamīdu var izraisīt sliktu dūšu un vemšanu. Parasti šie simptomi parādās vieglā formā un tos var viegli kontrolēt, lietojot pretvemšanas (antivomit) zāles.
Samazināta seksuālā vēlme un impotence
Bikalutamīds var izraisīt seksuālās vēlmes samazināšanos un var negatīvi ietekmēt spēju iegūt erekciju. Kopumā šīs blakusparādības ir īslaicīgas un seksuāla funkcija normalizējas kādu laiku pēc terapijas beigām.
anēmija
Terapija ar bikalutamīdu var izraisīt anēmiju, tādēļ tā var samazināt hemoglobīna līmeni asinīs. Galvenie anēmijas simptomi ir neskaidrība, nogurums un vājums .
Cukura diabēts
Ārstēšana ar bikalutamīdu - īpaši, ja to lieto kombinācijā ar analogām LHRH zālēm - var veicināt diabēta rašanos. Tādēļ glikozes līmenis asinīs ir pastāvīgi jākontrolē.
Sirds darbības traucējumi
Bikalutamīds var izraisīt nopietnus sirdsdarbības traucējumus, piemēram, sirds mazspēju un miokarda infarktu, ar pat letāliem rezultātiem.
Ādas traucējumi
Ārstēšana ar bikalutamīdu var izraisīt ādas izsitumus - līdzīgi kā pinnes -, kas saistīti ar niezi. Šajā gadījumā būtu lietderīgi izmantot neitrālus mazgāšanas līdzekļus, un - ja ārsts to uzskata par nepieciešamu, var lietot antihistamīna zāles. Turklāt bikalutamīds var izraisīt ādas sausumu .
neauglība
Bikalutamīda terapija cilvēkiem var izraisīt īslaicīgu auglības vai neauglības pasliktināšanos.
Citas blakusparādības
Citas blakusparādības, kas var rasties bikalutamīda terapijas laikā, ir:
- reibonis;
- Vispārēja nespēks;
- Sāpes vēderā un / vai krūšu kurvī;
- Asins klātbūtne urīnā (hematūrija);
- Aizcietējums;
- tūska;
- Apetītes samazināšanās vai zudums;
- depresija;
- miegainība;
- Caureja;
- Meteorisms;
- svīšana;
- Svara pieaugums;
- Elpas trūkums.
pārdozēt
Bikalutamīda pārdozēšanas gadījumā nav antidota. Ja esat lietojis vai aizdomas, ka esat lietojis medikamentu pārdozēšanu, nekavējoties sazinieties ar savu ārstu vai tuvāko slimnīcu.
Rīcības mehānisms
Lai izdzīvotu, vēža šūnām, kas veido daudzas prostatas vēža formas, ir nepieciešams testosterons (androgēnu hormons). Testosterons saistās ar specifiskiem proteīniem - androgēnu receptoriem (vai AR), kas atrodas uz vēža šūnu membrānas. Kad testosterons ir saistīts ar tā receptoriem, sākas ķīmisko signālu kaskāde, kas rada noteiktu bioloģisko reakciju.
Bikalutamīds spēj saistīties ar androgēnu receptoriem (AR) testosterona vietā, tādējādi novēršot tā darbību. Šādā veidā tiek kavēta audzēja šūnu augšana un inhibīcija.
Lietošanas veids - Devas
Bikalutamīds ir pieejams iekšķīgai lietošanai. To var atrast apvalkoto tablešu veidā. Tabletes jālieto kopā ar glāzi ūdens reizi dienā.
Bikalutamīda devu nosaka onkologs atkarībā no ārstējamā audzēja veida un atbilstoši pacienta stāvoklim. Parastās zāļu devas ir uzskaitītas zemāk.
Monoterapija
Parastā bikalutamīda deva ir trīs tabletes, kas satur 50 mg aktīvās vielas, kas jālieto vienu reizi dienā. Ārstēšana ar bikalutamīdu var ilgt vairākus gadus.
Asociācijas terapija
Ja bikalutamīdu lieto kombinācijā ar analogām LHRH zālēm, parastā zāļu deva ir viena tablete, kas satur 50 mg aktīvās vielas - jālieto vienu reizi dienā. Bikalutamīda terapija jāsāk vismaz trīs dienas pirms ārstēšanas uzsākšanas ar LHRH analogu.
Turklāt bikalutamīdu var ievadīt arī kombinācijā ar staru terapiju.
Ja esat aizmirsis lietot tableti, noteikti nevajadzētu dubultot nākamo devu, lai aizvietotu aizmirstību, bet par to nekavējoties jāinformē onkologs.
Pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem var būt nepieciešama zāļu devas pielāgošana.
Ja ārstējamais pacients cieš no viegliem aknu darbības traucējumiem, devas pielāgošana nav nepieciešama.
Grūtniecība un zīdīšana
Bikalutamīdu nedrīkst lietot sievietēm, un jebkurā gadījumā to nedrīkst lietot grūtniecības un zīdīšanas laikā.
Kontrindikācijas
Bikalutamīda lietošana ir kontrindicēta šādos gadījumos:
- Zināma paaugstināta jutība pret bikalutamīdu;
- Sievietēm;
- Pusaudžiem un bērniem;
- Ja lietojat zāles, piemēram, terfenadīnu, astemizolu vai cisaprīdu (skatīt apakšpunktu "Mijiedarbība ar citām zālēm").
