EFIENT ® Prasugrel

EFIENT® ir zāles, kuru pamatā ir prasugrela hidrohlorīds.

TERAPEUTISKĀ GRUPA: Antitrombotikas

IndikācijasAkciju mehānismsStudijas un klīniskā efektivitāte Lietošanas un devu lietošanas norādījumiRezultāti Grūtniecība un zīdīšanaInterakcijasKontrindikācijasVēlamās blakusparādības

Indikācijas EFIENT ® Prasugrel

EFIENT ® lieto, lai novērstu aterotrombotiskiem uzēmiskiem notikumiem pacientiem ar akūtu koronāro sindromu, miokarda infarktu vai primāru vai aizkavētu perkutānu koronāro iejaukšanos.

EFIENT® efektivitāte ir vislielākā, ja to lieto vienlaikus ar acetilsalicilskābi.

EFIENT ® Prasugrel darbības mehānisms

Prasugrels ir viena no pēdējām aktīvajām sastāvdaļām, ko EMEA apstiprinājusi antitrombotiskām īpašībām. Piederība jau zināmo un pārdoto tienopiridīnu ģimenei ir prodrug, kas iekšķīgi ievada zarnās un pēc tam uzsūcas.

Pēc citohroma P450 fermentu pirmās caurlaides metabolisma, kas var ietekmēt to darbību, aktīvās vielas maksimālā koncentrācija tiek reģistrēta tikai 30 minūtes pēc uzņemšanas.

Tāpat kā citi elementi, kas pieder pie tienopiridīna ģimenes, prazugrela aktīvie metabolīti iedarbojas pret trombozi, atpazīstot un neatgriezeniski saistot trombocītu P2Y receptoru, inhibējot tā saistīšanos ar ADP un sekojošo glikoproteīna IIb / IIIa kompleksa aktivāciju, kas iesaistīta mijiedarbība ar fibrinogēnu un trombocītu spraudņa stabilizācija.

Ņemot vērā ātrās iedarbības kinētiku, terapeitiskā iedarbība tiek iegūta šauros laika intervālos, salīdzinot ar tiem, kas aprakstīti citām līdzīgām aktīvajām sastāvdaļām, un, ņemot vērā saiknes neatgriezeniskumu, mēdz pazust tikai pēc vismaz 5 dienām pēc terapijas pārtraukšanas. . Pēc tās iedarbības, aptuveni pusotru stundu ilgā eliminācijas pusperiodā, aktīvais metabolīts tiek izvadīts apmēram 70% no urīna un pārējā - ar izkārnījumiem.

Veiktie pētījumi un klīniskā efektivitāte

PRASUGREL EFEKTIVITĀTE AKŪTU KORONĀRĀS SINDROMĀ

TRITON pētījums ir pirmais klīniskais pētījums, kas pierādīja prasugrela terapeitisko efektivitāti. Šajā pētījumā piedalījās 13 000 pacientu ar akūtu koronāro sindromu un tika ārstēti ar prasugrelu vai klopidogrelu. Rezultāti liecina par prasugrela labāku profilaktisko efektu, salīdzinot ar klopidogrelu, ar išēmisku notikumu un miokarda infarkta sastopamību, 10% pacientu, kas tika ārstēti ar prasugrelu un 12% klopidogrela grupā.

2. PRASUGREL: NO MOLEKULĀRĀS PRIEKŠROCĪBAS UZ KLĪNISKĀS ATBILSTĪBAS

Prasugrels ir pirmā no trešās paaudzes aktīvajām sastāvdaļām, kas pieder pie tienopiridīna kategorijas. Vislielākā terapeitiskā efektivitāte, kas novērota dažādos klīniskajos pētījumos, galvenokārt bija saistīta ar šīs aktīvās vielas farmakokinētiskajām īpašībām, kas spēj ietekmēt trombocītu receptoru iedarbību laika intervālos, kas noteikti ir zemāki par citiem aktīviem līdzekļiem. Tas nozīmē ātrāku laika grafiku un veiksmīgāku terapiju.

3. PRASUGREL PADOMS

Tienopiridīni ir izmantoti jau vairāk nekā 15 gadus, lai novērstu aterotrombotiskus uz išēmiskus notikumus. Gadiem ilgi lietoja tiklopidīnu, kas vēlāk tika aizstāts ar klopidogrelu.

Kopš 2009. gada gan EMEA, gan FDA ir atļāvušas pārdot jaunu, aktīvu prasugrelu, kas ir desmit reizes efektīvāks nekā klopidogrels, un galvenokārt mazāk pakļautas farmakokinētiskām izmaiņām, un tāpēc ir drošākas.

Lietošanas metode un deva

EFIENT ® 5 mg prasugrela hidrohlorīda tabletes : visbiežāk lietotā deva ir vienreizēja 60 mg iekraušanas deva, kam seko 10 mg uzturošā deva, ko lieto kā vienu dienas devu. EFIENT ® parasti lieto kombinācijā ar acetilsalicilskābi.

Terapeitiskās iejaukšanās ilgumu, pareizas zāļu kombinācijas izvēli un iespējamo devas pielāgošanu (nepieciešama konkrētām pacientu kategorijām, kas pakļautas riskam) nosaka ārsts pēc rūpīgas pacienta klīniskā stāvokļa izvērtēšanas.

Jebkurā gadījumā, pirms EFIENT ® Prasugrel lietošanas - JŪSU VAJADZĪGS UN JŪSU DOKTORA PĀRBAUDE.

Brīdinājumi EFIENT ® Prasugrel

Tāpat kā citas antitrombotiskas zāles, pirms EFIENT ® lietošanas jāievēro rūpīga hematoloģiskā un koagulatīvā attēla uzraudzība, lai samazinātu iespējamo asiņošanas risku. Īpaša piesardzība jāievēro pacientiem, kas pakļauti šiem riskiem, un jo īpaši pacientiem ar nesenām traumām, peptiskām čūlām, kuņģa-zarnu trakta asiņošanu vai deguna asiņošanu, kam arī jāapsver iespēja izvairīties no ārstēšanas ar narkotikām vai to apturēšanas, ja tas jau atrodas.

Devas pielāgošana var būt nepieciešama pacientiem, kas vecāki par 75 gadiem un kuru ķermeņa masa ir mazāka par 60 kg, vai vienlaicīga terapija ar zālēm, kas darbojas koagulācijas sistēmā.

Ja ķirurģiskas vai zobārstniecības procedūras ir pakļautas asiņošanas riskam, terapija ir jāpārtrauc vismaz septītā.

Īpaša uzmanība jāpievērš arī pacientiem ar aknu slimību, ņemot vērā zāļu metabolismu aknās, un tā saucamajiem lēniem metabolizētājiem, kuriem dažādu citohromu fermentu formu gēnu varianti varētu noteikt aktīvā metabolīta koncentrācijas izmaiņas, un līdz ar to arī terapijas efektivitāti.

EFIENT ® satur laktozi, tādēļ tas nav ieteicams pacientiem ar glikozes / galaktozes nepanesību vai pacientiem ar laktāzes enzīmu deficītu.

Prasugrels tieši neietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.

PIESĀRŅOJUMS UN BREASTFEEDING

Dažādie eksperimentālie pierādījumi, kas šobrīd tiek veikti tikai attiecībā uz jūrascūciņām, neuzrādīja īpašu toksisku ietekmi uz augļa veselību pēc prasugrela lietošanas grūtniecības laikā. Tomēr klīnisko pētījumu trūkums un nozīmīgi dati par cilvēkiem liecina, ka EFIENT® jāizvairās gan grūtniecības, gan zīdīšanas laikā.

Mijiedarbība

Dažādie literatūras pētījumi par dažādu aktīvo vielu iespējamo mijiedarbību ar prasugrelu liecina par ievērojami mazāku jutību salīdzinājumā ar līdzīgām aktīvām sastāvdaļām, piemēram, klopidogrelu, kas padara EFIENT® drošāku pacienta veselībai.

Šajā sakarā dažādās aktīvās sastāvdaļas, kas var mijiedarboties gan kā CYP3A4 inhibitori, gan kā induktori (enzīms, kas atbild par prasugrela metabolismu), nerada nozīmīgas farmakokinētiskas variācijas, kas maina zāļu funkcionālās un bioloģiskās īpašības.

Lielāka uzmanība jāpievērš, ja vienlaikus lieto nesteroīdos pretiekaisuma līdzekļus, varfarīnu, heparīnu un citas zāles, kas iedarbojas uz koagulācijas sistēmu, par kurām būtu iespējams palielināt antikoagulantu iedarbību un paaugstinātu asiņošanas risku.

Kontrindikācijas EFIENT ® Prasugrel

EFIENT® ir kontrindicēts pacientiem, kas cieš no patoloģijām, traumām vai potenciāli bīstamām slimībām sakarā ar asiņošanas epizožu rašanos, smagu aknu disfunkciju un patiesu hipersensitivitāti - vienu no tā sastāvdaļām.

Nevēlamās blakusparādības - blakusparādības

Visbiežāk aprakstītā blakusparādība dažādos klīniskajos pētījumos, kas noveda pie zāļu terapijas pārtraukšanas aptuveni 7% pacientu, kas tika ārstēti ar EFIENT®, bija asiņošana, kas aprakstīta kā asiņošana no kuņģa-zarnu trakta, hematūrija, hematoma un deguna asiņošana.

Retāk bija trombocitopēnija, leikopēnija, anēmija un purpura gadījumi.