AULIN ® Nimesulide

AULIN ® ir zāles, kuru pamatā ir nimesulīds

TERAPEUTISKĀ GRUPA: nesteroīdie pretiekaisuma un pretreimatisma līdzekļi

IndikācijasAkciju mehānismsStudijas un klīniskā efektivitāte Lietošanas un devu lietošanas norādījumiRezultāti Grūtniecība un zīdīšanaInterakcijasKontrindikācijasVēlamās blakusparādības

Indikācijas AULIN ® Nimesulide

AULIN ® ir indicēts akūtu iekaisuma vai ginekoloģisku sāpju īslaicīgai simptomātiskai ārstēšanai, piemēram, dismenorejas gadījumā.

Darbības mehānisms AULIN ® Nimesulide

Nimesulīds, AULIN ® aktīvā viela, ir nesteroīds pretiekaisuma līdzeklis, kas, pateicoties savām īpašajām ķīmiskajām īpašībām, un jo īpaši sulfoanilīdu funkcionālajai grupai, ir sulfonamīdu apakšgrupas priekštēls.

Šī ne skābes aktīvā viela, ko lieto iekšķīgi, sasniedz kuņģa vidi, kurā tā tiek pārvērsta protonētā formā, tā kļūst daudz lipīgāka, šķērsojot šūnu membrānas ļoti viegli un tādējādi saglabājot biopieejamību, kas lielāka par 50% no kopējās lietotās devas.

Pēc tam, kad sasniedzis maksimālo koncentrāciju plazmā pēc apmēram 2 stundām un saistās ar plazmas olbaltumvielām, nimesulīds tiek sadalīts starp dažādiem orgāniem un aparātiem, kur tā izmanto terapeitisko iedarbību

Faktiski dažādi pētījumi ir parādījuši, ka šī aktīvā viela galvenokārt var izraisīt COX2 inhibējošu iedarbību, garantējot:

Prostaglandīnu sintēzes inhibīcija, piemēram, PGE2, ar iekaisuma, algogēno un pirogēno iedarbību;
Jutīga antioksidanta iedarbība, kas kavē oksidētāju izdalīšanos no neitrofiliem un organisma detoksikāciju no superoksīda anjona patogēnas iedarbības;
Skrimšļu audu un ekstracelulāro matricu aizsardzība, inhibējot dažus proteolītiskas aktivitātes un pazīstami kā metalloproteazi.

Visi iepriekšminētie molekulārie darbības mehānismi ļauj nimesulīdam darboties kā pretiekaisuma un pretsāpju līdzeklis, vienlaikus saglabājot dažu prostaglandīnu aizsargājošo iedarbību uz kuņģa gļotādas veselību.

Pēc tās darbības pēc aptuveni 3 - 5 stundām to citohroma sistēma CYP2C9 metabolizē aknu līmenī un pēc tam izdalās neaktīva metabolīta veidā galvenokārt ar urīnu.

Veiktie pētījumi un klīniskā efektivitāte

1. NIMESULĪTS, KAS ATTIECAS UZ DZĪVNIEKU AGENTU

Eur. J. Med. Chem. 2012 Jan; 47 (1): 432-44. Epub 2011 novembris 15.

Eksperimentālais pētījums, kas novērtē COX2 inhibitoru, piemēram, nimesulīda, efektivitāti neoplastisko slimību ārstēšanā. Precīzāk, ir pierādīts, ka šī aktīvā viela samazina krūts vēža šūnu augšanu, kā rezultātā ir drošs un panesams farmakokinētikas viedoklis.

2. NIMESULIDE NEURONĀLĀS BĪSTAMĪBAS AIZSARDZĪBAI

J Neurotrauma. 2012. gada 1. maijs; 29 (7): 1518-29. Epub 2012 Mar 29.

Ļoti interesants eksperimentāls pētījums, kas parāda, kā vienlaicīga nimesulīda un magnija sulfāta lietošana var mazināt neironu bojājumus, ko izraisa pārejoši išēmiski notikumi.

3.SANGUINĀTS, KAS SAISTĪTS AR NIMESULĪDA IZMANTOŠANU

Ziņojumā par gadījumu ziņots par nozīmīgu blakusparādību, kas saistīta ar nimesulīda terapiju 50 gadus vecam pacientam ar ankilozējošo spondilītu. Šajā gadījumā retroperitoneālā asiņošana riskēja nopietni apdraudēt nieru darbību.

Lietošanas metode un deva

AULIN ®

Nimesulīda 100 mg tabletes;

Granulas perorālai suspensijai ar 50 vai 100 mg nimesulīda;

Zāles svecīte rektālai lietošanai no 200 mg nimesulīda.

Akūtu sāpju ārstēšanai pieaugušajiem parasti ieteicams lietot 100 mg nimesulīda tableti vai paciņu, divreiz dienā, vēlams pēc ēšanas, vai 200 mg svecītes vienmēr divas reizes dienā. .

Jūsu ārsts var pārskatīt devu, pamatojoties uz slimības smagumu, terapeitisko efektivitāti un galvenokārt vienlaicīgu slimību, kas ietekmē aknas un nieres, klātbūtni.

Brīdinājumi AULIN ® Nimesulide

AULIN ® terapija jāsaprot kā īstermiņa simptomātiska terapija, kas ir noderīga akūtu sāpju stāvokļu pārvarēšanai.

Šī iemesla dēļ un ņemot vērā, ka blakusparādību sastopamība ir proporcionāla terapijas ilgumam, būtu lietderīgi pēc iespējas ātrāk ierobežot nimesulīda uzņemšanu.

Īpaša piesardzība jāievēro pacientiem, kas cieš no aknu, nieru vai kuņģa-zarnu trakta patoloģijām, kuriem pirms AULIN lietošanas ir jākonsultējas ar savu ārstu un jāvienojas periodiski uzraudzīt terapijas efektivitāti un drošību.

Ja rodas kādas blakusparādības, pacientam nekavējoties jāsazinās ar savu ārstu, ņemot vērā iespēju nekavējoties pārtraukt terapiju.

AULIN ® tabletes satur laktozi, tāpēc tās lietošana nav ieteicama pacientiem ar laktozes nepanesību, laktāzes enzīmu deficītu un glikozes-galaktozes malabsorbcijas sindromu.

AULIN ® granulāts iekšķīgi lietojamas suspensijas pagatavošanai satur saharozi, tāpēc tā ir tik maz norādīta pacientiem, kuri cieš no iedzimta fruktozes nepanesības, glikozes / galaktozes malabsorbcijas un saharozes-izomaltāzes deficīta.

PIESĀRŅOJUMS UN BREASTFEEDING

Ņemot vērā nimesulīda spēju būtiski samazināt prostaglandīnu veidošanos, molekulas, kas ir noderīgas, lai nodrošinātu pareizu augļa un embrija attīstību, AULIN ® lietošana ir kontrindicēta visā grūtniecības laikā.

Faktiski, dažādi pētījumi liecina, ka NPL lietošana grūtniecības laikā var ievērojami palielināt augļa bojājumu risku elpošanas un sirds un asinsvadu sistēmā nedzimušam bērnam, vienlaikus palielinot asiņošanas un komplikāciju risku piegādes laikā.

Mijiedarbība

Tāpat kā citi nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi, nimesulīds var mijiedarboties arī ar dažādām aktīvām sastāvdaļām, kas spēj mainīt gan farmakokinētiskās, gan farmakodinamiskās īpašības un drošības profilu.

Šī iemesla dēļ pacientam jāpievērš īpaša uzmanība vienlaicīgai pieņēmumam par:

Diurētiskie līdzekļi, AKE inhibitori, angiotenzīna II antagonisti, metotreksāts un ciklosporīns, kas spēj palielināt nimesulīda toksicitāti nierēm;
Valproīnskābe, fenofibrāti, salicilāti, tolbutamīds, kas spēj konkurēt ar nimesulīdu, lai saistītos ar aktīvo vietu, tādējādi samazinot tā terapeitisko efektivitāti;
Aktīvās sastāvdaļas, kas spēj mainīt kuņģa kustību, tādējādi izraisot būtiskas zāļu absorbcijas izmaiņas;
Citohroma enzīmu antibiotikas un substrāti, lai mainītu farmakokinētiskās un farmakodinamiskās īpašības;
NPL un opioīdi, ņemot vērā to mijiedarbības palielināto pretsāpju efektu;
Antikoagulanti, ņemot vērā paaugstinātu asiņošanas risku, kas saistīts ar vienlaicīgu NPL lietošanu.

Kontrindikācijas AULIN ® Nimesulide

AULIN ® lietošana ir kontrindicēta, ja ir paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai kādu no palīgvielām, aknu un nieru mazspēju, kuņģa čūlas un kuņģa-zarnu trakta patoloģijām un smagu sirds mazspēju.

Nevēlamās blakusparādības - blakusparādības

Neskatoties uz to, ka nimesulīds tieši ietekmē COX2, samazinot kuņģa-zarnu trakta blakusparādību risku, ir lietderīgi atcerēties, kā terapija ar AULIN® var noteikt:

Dermatoloģiskas reakcijas, piemēram, ādas izsitumi, nieze, nātrene un tūska;
Hematoloģiskas reakcijas, piemēram, anēmija, neitrofīlija, trombocitopēnija, granulu citopēnija;
Centrālās reakcijas, piemēram, miegainība, galvassāpes, bezmiegs un reibonis;
Sirds un asinsvadu reakcijas, piemēram, tahikardija un hipertensija;
Kuņģa-zarnu trakta reakcijas, piemēram, sāpes vēderā, slikta dūša, vemšana, caureja un gastralģija;
Metaboliskas reakcijas, piemēram, hiperkalēmija;
Elpošanas reakcijas alerģiski, piemēram, astma, aizdusa un bronhu spazmas;
Urogenitālie traucējumi, piemēram, dizūrija, oligūrija un izolēta hematūrija;
Aknu darbības izmaiņas.

Tomēr vairumā gadījumu šīs blakusparādības ir ietekmējušas pacientus, kam ir predispozīcija vai pakļauti nepietiekamai un ilgstošai ārstēšanai.