narkotikas

Kumarīna antikoagulanti

Šajā narkotiku klasē mēs atšķiram:

  • Varfarīns
  • dicumarol
  • fenprokumons
  • phenindione
  • Phytonadione (Vit. K1)

Varfarīns

Antitrombotisks kumarīna līdzeklis, ko izmanto arī kā rodenticīdu, dabiski sastopams kā bishidroksikumīns un sintezēts kā dicumarols.

Klīniskais pielietojums varfarīns sastāv no racēmiska maisījuma, ko raksturo divu enantiomorfu vienāds daudzums. S-varfarīna levorotācija ir četras reizes spēcīgāka nekā deformējošs R-varfarīns.

Kumarīna antikoagulanti bloķē dažu protrombīna glutamisko atlieku un VII, IX un X faktoru, kā arī endogēnā antikoagulanta proteīna C gamma-karboksilāciju.

fenprokumons

Kumarīna antikoagulantu līdzīgs un līdzīgs walfarin un dicumarol.

K vitamīna antagonisti ārpus folarīna reti tiek lietoti, jo tiem ir mazāk labvēlīgas farmakoloģiskās īpašības vai lielāka toksicitāte. Fenprokumonam ir ilgs eliminācijas pusperiods (6 dienas). Itālijā tas nav atrodams nevienā specialitātē.

Klīniski pierādīta perorālo antikoagulantu mijiedarbība

Perorāliem antikoagulantiem piemīt inducējamas vielmaiņas īpašības ar iespēju nomākt vielmaiņu.

Iespēja paaugstināties saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām.

Antikoagulantu iedarbību ietekmē zāles, kas maina koagulācijas faktoru sintēzi vai katabolismu.

Zāles, kas var palielināt antikoagulantu efektu:

  • amiodarons
  • hinidīnu
  • Cimetidīns
  • Ciprofloksacīns
  • klofibrāta
  • Hloramfenikols
  • danazols
  • disulfirāms
  • D-Tiroksīna
  • eritromicīns
  • NPL
  • fenilbutazonu
  • Flukonazols
  • Gemfibrozils
  • Lovastatīns
  • metronidazolu
  • mikonazols
  • Vairogdziedzera hormoni
  • propafenons
  • salicilātu
  • Anaboliskie steroīdi
  • sēru
  • sulfīnpirazons
  • Trimetoprims-sulfametoksazols

Zāles, kas var samazināt antikoagulantu iedarbību

  • aminoglutethimide
  • barbiturāti
  • Karbamazepīns
  • holestiramīnu
  • Fenitoīns
  • glutethimide
  • nafcilīna
  • primidons
  • rifampicīns

Kumarīna antikoagulantu ietekme uz citām zālēm

  • Fenitoīns
  • Perorālie hipoglikēmiskie līdzekļi