NOLVADEX ® - Tamoksifēns

NOLVADEX ® ir zāles, kuru pamatā ir tamoksifēna citrāts

TERAPEUTISKĀ GRUPA: Antiestrogēni - hormonālie antagonisti un saistītās vielas

IndikācijasAkciju mehānismsStudijas un klīniskā efektivitāte Lietošanas un devu lietošanas norādījumiRezultāti Grūtniecība un zīdīšanaInterakcijasKontrindikācijasVēlamās blakusparādības

Indikācijas NOLVADEX ® - Tamoksifēns

NOLVADEX ® ir selektīvs pret estrogēnu lietojams līdzeklis, ko lieto krūts vēža ārstēšanai, un nesen tika novērtēts, lai īslaicīgi ārstētu sievietes neauglību.

Darbības mehānisms NOLVADEX ® - tamoksifēns

Tamoksifēns, NOLVADEX ® aktīvā viela, ir trifeniletilēna atvasinājums, kas ir pat visplašāk lietotā klomifēna citrāta prekursors, kam raksturīga svarīga selektīva farmakoloģiskā aktivitāte, kas padara to par vienu no visplašāk lietotajām zālēm estrogēnu atkarīgā krūts vēža ārstēšanā.

Iepriekš minētā aktīvā sastāvdaļa, reizē, iekšķīgi lietojot un absorbējot zarnu līmenī, saistoties ar plazmas albumīnu, sasniedz dažādos audus, kas konkurē ar estrogēniem, lai tie saistītos ar estrogēnu receptoriem.

Tādā veidā tamoksifēns krūts vēža laikā var saistīties ar pārmērīgi ekspresētajiem estrogēniem receptoriem, tādējādi novēršot estrogēnu ietekmi uz trofisko un proliferatīvo ietekmi uz estrogēnu atkarīgā krūts vēža neoplastiskajām šūnām.

Nesenie pierādījumi liecina, ka tamoksifēns var samazināt kopējo holesterīna līmeni, jo īpaši ZBL līmeni, saglabājot kaulu minerālvielu blīvumu, tādējādi aizsargājot pret sirds un asinsvadu un osteoporotiskajām slimībām.

Šīs narkotikas sarežģītā bioloģiskā aktivitāte joprojām ir daudzu pētījumu priekšmets, kura mērķis ir labāk raksturot tās molekulāro darbības mehānismu.

Veiktie pētījumi un klīniskā efektivitāte

1. TAMOKSIFĒNA: ILGTSPĒJA ALTERNATĪVA KLOMIFĒNAM RESISTANTĀ SIEVIETĒ

Pētījums, kas pierāda, ka tamoksifēns var būt efektīvs devā 40 mg dienā, izraisot ovulāciju sievietēm ar policistisku olnīcu sindromu un rezistenci pret klomifēna citrātu.

2. TAMOKSIFĒNU UN TROMBEMBOLISKIE PASĀKUMI

Epidemioloģiskais darbs, kas parāda, kā tamoksifēna lietošana var korelēt ar trombembolisko epizožu biežumu. Šīs epizodes tika novērotas 5% sieviešu, kas tika ārstētas zem 45 gadu vecuma, 7% no 45 līdz 54 gadiem, 14% no 55 līdz 64 gadiem, 19% no 65 līdz 74 gadiem, 27% pacientiem, kas vecāki par 74 gadus vecs.

3. TAMOKSIFĒNU ANTIFIBROTIKAS IETEKME

Eksperimentālais pētījums, kas parāda, kā tamoksifēns var inhibēt nieru fibrozi nefrosklerozes modeļos, iespējams, modulējot pro-fibrotisko faktoru, piemēram, TGF beta, sekrēciju.

Lietošanas metode un deva

NOLVADEX ®

Apvalkotās tabletes ar 10 - 20 mg tamoksifēna citrāta:

devu, kas parasti ir no 20 līdz 40 mg dienā, lietojot vienā vai divās ievadīšanas reizēs, noteikti nosaka ārsts, kam ir jāuzrauga visa terapeitiskā procedūra un ārstēšanas efektivitāte.

Brīdinājumi NOLVADEX ® - Tamoxifen

Lai NOLVADEX ® terapija varētu izteikt maksimālo terapeitisko efektivitāti, neapdraudot pacienta veselības stāvokli, potenciāli bīstamām blakusparādībām, pirms tās jāveic rūpīga medicīniskā pārbaude, lai novērtētu preskriptīvo piemērotību un prombūtni. apstākļiem, kas nav savienojami ar tamoksifēnu.

Šajā sakarā ir svarīgi, lai ārsts informētu pacientu par iespējamām terapijas blakusparādībām un galvenajām pazīmēm, ar kurām tās rodas, lai tās varētu nekavējoties atpazīt.

Turklāt medicīniskā uzraudzība kļūst būtiska, lai noskaidrotu pacienta veselības stāvokli un tamoksifēna terapijas efektivitāti.

NOLVADEX ® satur laktozi un tādēļ ir kontrindicēts pacientiem ar galaktozes nepanesību, laktāzes enzīmu deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbciju.

Blakusparādību parādīšanās vizuālajās ierīcēs, miglainā un dūmainība var padarīt transportlīdzekļu vadīšanu vai mašīnas lietošanu bīstamu.

PIESĀRŅOJUMS UN BREASTFEEDING

Lai gan literatūrā ir pretrunīgi dati par tamoksifēna drošības profilu grūtniecības laikā, daudzi eksperimentālie dati, kas liecina par ietekmi uz augli, līdzīgi tiem, ko izraisa estrogēni vai klomifēns, ļauj paplašināt kontrindikācijas arī tamoksifenam.

Šīs kontrindikācijas attiecas arī uz turpmāko zīdīšanas posmu.

Mijiedarbība

Aknu metabolisms, kam tiek pakļauts tamoksifēns, pakļauj pacientam klīniski nozīmīgu zāļu mijiedarbību.

Faktiski ārstēšanas efektivitāti un tās blakusparādību biežumu var būtiski mainīt, vienlaicīgi lietojot CYP3A4 modulatorus - fermentu, kas ir atbildīgs par tamoksifēna metabolismu.

Turklāt tamoksifēns var pastiprināt vienlaicīgu dikarīnisko antikoagulantu lietošanu, tādējādi prasot periodisku asinsreces rādītāju uzraudzību.

Statistiski embolisko trombu epizožu biežums bija lielāks pacientiem, kuri saņēma tamoksifēnu un citotoksiskas zāles.

Kontrindikācijas NOLVADEX ® - Tamoxifen

NOLVADEX ® lietošana ir kontrindicēta, ja ir paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai kādu no tā palīgvielām, grūtniecības un zīdīšanas laikā, kā profilaktiska terapija krūts vēža ārstēšanai, vai pacientiem ar ductal karcinomu in situ vai ar antikoagulantu terapiju.

Nevēlamās blakusparādības - blakusparādības

Ilgstoša terapija, kas nepieciešama krūts vēža ārstēšanai, pakļauj pacientam daudzas blakusparādības, kas saistītas ar tamoksifēna lietošanu.

Precīzāk, visbiežāk novērotās nevēlamās blakusparādības ir karstās uzliesmojumi, maksts asins zudums, ādas izsitumi, dermatīts, hidro sāļu aizture, reibonis, redzes traucējumi, apakšējo ekstremitāšu krampji, olnīcu cistu tilpuma palielināšanās, aknu steatoze un aknu mazspēja. terapiju ar NOLVADEX ®.

Tomēr tie, kuriem ir vislielākās bažas, ņemot vērā īpašo nozīmi no klīniskā viedokļa, ir saistīti ar lielākiem embolisko trombu notikumu biežumu un ļaundabīgām patoloģijām, kas koncentrējas galvenokārt dzemdes un endometrija rajonā.