vispārinājums
Venlafaksīns ir aktīvā viela, ko lieto depresijas un trauksmes stāvokļu ārstēšanā.
Tādēļ šī molekula spēj iedarboties gan uz antidepresantu, gan anksiolītisku iedarbību, galvenokārt kā pacientam ievadītās devas funkcija.
Detalizētāk, venlafaksīns ir selektīvs serotonīna un noradrenalīna atpakaļsaistes inhibitors . Inhibitoru iedarbība tiek veikta, kavējot iepriekšminēto neirotransmiteru atkārtotu uzņemšanu (SerT un NET) transportētāju darbību.
Venlafaksīnu ASV tirgū 1993. gadā ieviesa farmācijas uzņēmums Wyeth (pēc tam Pfizer iegādājies) ar tirdzniecības nosaukumu "Efexor". Itālijā šī venlafaksīna preparāta pirmā tirdzniecības atļauja datēta ar 1998. gadu.
Speciālistu Venlafaxine saturošu zāļu piemēri
- Efexor®
- Ixilania®
- Zaredrop®
Terapeitiskās indikācijas
Kad ir norādīts Venlafaxine lietojums?
Norāda venlafaksīna ievadīšanu:
- Lielas depresijas epizožu ārstēšanā;
- Lielas depresijas epizožu atkārtošanās profilaksei;
- Trauksmes traucējumu ārstēšanā, piemēram:
- Ģeneralizēta trauksme;
- Sociālās trauksmes traucējumi;
- Panikas traucējumi (panikas lēkmes), ar vai bez agorafobijas.
Brīdinājumi
Brīdinājumi un piesardzības pasākumi, lietojot Venlafaxine
Pirms Venlafaxine zāļu lietošanas Jums jāpastāsta savam ārstam, ja esat vienā vai vairākos no šādiem nosacījumiem:
- Jūs saņemat ārstēšanu ar zālēm, kas spēj palielināt serotoninergisko transmisiju un / vai spēj mainīt sirds ritmu (lai noskaidrotu, kas tās ir, skatiet šo nodaļu "Farmakoloģiskā mijiedarbība");
- Jūs ciešat no sirds slimībām (ieskaitot sirds ritma izmaiņas), hipertensiju vai citus asinsvadu sistēmas traucējumus ;
- Viens cieš vai ir cietis agrāk no hiponatriēmijas ;
- Ir tendence attīstīties asiņošanai un / vai Jūs lietojat zāles, kas var palielināt asiņošanas risku (piemēram, antikoagulanti);
- Vienam cieš vai ir bijusi krampji ;
- Viens cieš no acu slimībām, piemēram, glaukomas;
- Ir agresīva uzvedība ;
- Ir ģimenes manija vai bipolāri traucējumi .
Vai zinājāt, ka ...
Venlafaksīna lietošana var izraisīt glikozes līmeņa izmaiņas asinīs, tādēļ diabēta slimniekiem var būt nepieciešams pielāgot pretdiabēta terapijas devas, kurām tās tiek pakļautas.
Pašnāvības domas
Pacientiem ar psihiskiem traucējumiem, piemēram, trauksmi un īpaši depresiju, ir pakļauts paaugstināts pašnāvības domu un / vai uzvedības risks un paaugstināts paškaitējuma risks. Tā kā venlafaksīna iedarbība nav tūlītēja, bet ilgst dažas nedēļas, lai konstatētu sevi, var būt lietderīgi kontrolēt pacientus, kamēr nav uzlabojusies trauksme vai depresija. Tie paši pacienti var meklēt palīdzību, runājot ar savu ārstu vai ģimenes locekļiem.
Lietošana bērniem un pusaudžiem.
Venlafaxine nedrīkst ievadīt bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam. Tomēr galīgais lēmums vienmēr ir atkarīgs no ārsta, rūpīgi izvērtējot pacientu.
Lūdzu, ņemiet vērā
Venlafaxine spēj traucēt spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus . Tādēļ šīs aktivitātes nedrīkst veikt terapijas laikā ar šo aktīvo vielu.
Farmakoloģiskā mijiedarbība
Mijiedarbība starp Venlafaxine un citām zālēm
Tā kā var rasties bīstamas un dažreiz letālas zāļu mijiedarbības, venlafaxine nedrīkst lietot kombinācijā ar zālēm, kas var palielināt serotonergisko transmisiju, piemēram:
- Monoamīnoksidāzes inhibitori (MAOI);
- Selektīvie serotonīna atpakaļsaistes inhibitori (SSRI);
- Triptāni, zāles, ko lieto migrēnas ārstēšanai;
- Tricikliskie antidepresanti (TCA);
- Antipsihotiskie līdzekļi ;
- Tramadols un citi opioīdu pretsāpju līdzekļi ;
- Triptofānu saturošas zāles;
- Dekstrometorfānu saturošas zāles;
- Metadona zāles;
- Metilēnzilā produkti
- Preparāti, kuru pamatā ir asinszāle (vai asinszāli), augs ar antidepresantiem.
Tāpat, pirms lietojat venlafaxine, jāinformē ārsts, ja lietojat zāles, kas var mainīt sirds ritmu, kādi ir antiaritmiskie līdzekļi, daži antihistamīnu veidi, dažu veidu antibiotikas (piemēram, makrolīdi un hinoloni) un dažu veidu antipsihotiskie līdzekļi .
Visbeidzot, mēs atgādinām, ka arī azola pretsēnīšu, pretvīrusu līdzekļu un metoprolola lietošana var ietekmēt venlafaksīna aktivitāti.
Ja Jūs lietojat vienu vai vairākas iepriekš minētās zāles, pirms ārstēšanas ar venlafaxine lietošanas Jums jāinformē ārsts.
Tomēr ārsts ir jāinformē arī par to, vai Jūs lietojat - vai nesen esat lietojis - zāles vai citas vielas, tostarp bezrecepšu zāles, OTC zāles, vai augu un augu izcelsmes produkti un homeopātiskie produkti.
Blakusparādības
Blakusparādības, ko izraisa Venlafaxine lietošana
Venlafaksīns var izraisīt blakusparādības tāpat kā jebkuras citas zāles. Tomēr šīs blakusparādības nav vienādas visiem cilvēkiem. Faktiski ne visiem pacientiem rodas blakusparādības vai tās izpaužas tādā pašā veidā, jo katra persona reaģē atšķirīgi pret zāļu lietošanu.
Tomēr galvenās blakusparādības, kas var rasties venlafaksīna terapijas laikā, ir uzskaitītas zemāk (lai iegūtu sīkāku informāciju, mēs iesakām izlasīt ārsta norādīto zāļu lietošanas instrukciju).
Psihiskie traucējumi
Venlafaxine blakusparādības, kas var izraisīt psihiski, ir daudzveidīgas un sastāv no:
- apjukums;
- depersonalizācija;
- Nervozitāte;
- bezmiegs;
- Libido samazināšana un anorgāzija;
- Halucinācijas un derealizācija;
- Mania.
Turklāt dažos gadījumos var rasties arī smalkas un agresīvas idejas.
Nervu sistēmas traucējumi
Venlafaksīna terapija var izraisīt arī nervu sistēmas traucējumu parādīšanos, piemēram:
- Galvassāpes;
- reibonis;
- miegainība;
- trīce;
- hipertonija;
- parestēzija;
- mioklonuss;
- Psihomotorā nemiers;
- Līdzsvara traucējumi;
- garšas sajūtas pārmaiņas;
- Ģībonis;
- Krampji.
Sirds un asinsvadu sistēmas traucējumi
Ārstēšana ar venlafaksīnu var izraisīt sirdsklauves, tahikardiju, vazodilatāciju, hipotensiju un ortostatisku hipotensiju.
Acu slimības
Venlafaksīna terapija var izraisīt dažādas problēmas arī acu līmenī, izraisot tādas blakusparādības kā neskaidra redze, izmitināšanas traucējumi un mirdze. Retos gadījumos aktīvā viela var arī veicināt slēgta leņķa glaukomas parādīšanos.
Kuņģa-zarnu trakta traucējumi
Venlafaksīna terapijas laikā var rasties šādas gremošanas sistēmas blakusparādības:
- Sausa mute (šī blakusparādība palielina zobu kariesa rašanās risku, tādēļ ieteicams saglabāt precīzu mutes dobuma higiēnu);
- Slikta dūša un / vai vemšana;
- Caureja vai aizcietējums;
- Kuņģa-zarnu trakta asiņošana.
Urīnceļu traucējumi
Venlafaksīna terapija var izraisīt dizūriju un nesaturēšanu vai urīna aizturi.
Citas blakusparādības
Citas blakusparādības, kas var rasties venlafaksīna gadījumā, ir:
- Pat smagas alerģiskas reakcijas jutīgos indivīdos, angioneirotiskā tūska un Stīvensa-Džonsona sindroms;
- Fotosensitivitātes reakcijas;
- hiponatriēmija;
- Alopēcija;
- Apetītes samazināšana;
- Tinīts un vertigo;
- Hiperhidroze un nakts svīšana;
- Aknu darbības izmaiņas;
- Menoragija vai metrorrāģija;
- Priekšlaicīga ejakulācija vai erekcijas disfunkcija;
- Nogurums un nogurums;
- Ķermeņa svara un holesterolēmijas palielināšanās.
Serotonīna sindroms
Tāpat kā daudzi serotonīna atpakaļsaistes inhibitori, venlafaksīns var izraisīt serotonīna sindromu vai saindēšanos ar serotonīnu . Šī sindroma attīstības risks, ko raksturo pārmērīgs serotoninergiskās aktivitātes līmenis centrālajā līmenī, palielinās, ja attiecīgā aktīvā viela tiek ievadīta kombinācijā ar citām zālēm, kas spēj uzlabot serotonīna signālu.
Serotonīna sindroms var rasties vieglas, vidēji smagas vai smagas formas gadījumā, un to raksturojošie simptomi parasti parādās ļoti ātri.
Attiecībā uz vieglu formu pacients var izpausties:
- tahikardija;
- drebuļi;
- Palielināta svīšana;
- galvassāpes;
- zīlīšu;
- trīce;
- muskuļu spazmas;
- spazmas;
- Precīzi refleksi.
Tomēr mērenas intoksikācijas gadījumā tās var rasties:
- Zarnu skaņu akcentēšana (borborigmas);
- Caureja;
- Arteriālā hipertensija;
- Drudzis.
Visbeidzot, ja sindroms izpaužas smagā formā, ir izteikts sirdsdarbības ātruma un asinsspiediena pieaugums. Pacients var ievadīt arī šoka stāvokli, kura ķermeņa temperatūra pārsniedz 40 ° C. Turklāt var rasties rabdomiolīze (skeleta muskuļu šūnu plīsums un to izdalīšanās asinsritē), krampji un nieru mazspēja.
Abstinences simptomi
Venlafaksīna terapijas pārtraukšana, īpaši, ja pēkšņi, var izraisīt atcelšanas simptomus, kas sastāv no:
- reibonis;
- parestēzija;
- Miega traucējumi;
- astēnija;
- Nemiers;
- satraukums;
- Slikta dūša un / vai vemšana;
- trīce;
- Galvassāpes.
Parasti šie simptomi parādās vieglā formā un ir pašierobežojoši, bet dažiem pacientiem tie var būt arī smagi.
pārdozēt
Venlafaksīna pārdozēšanas gadījumā ir iespējama vemšana, tahikardija vai bradikardija, hipotensija, krampji un mainītais apziņas stāvoklis. Nopietnākajos gadījumos var notikt arī nāve.
Tādēļ, ja tiek uzņemtas pārmērīgas venlafaksīna devas, ir nekavējoties jāsazinās ar medicīnisko palīdzību vai dodieties uz tuvāko neatliekamās palīdzības dienestu, lai kopā ar jums nogādātu zāļu iepakojumu.
Rīcības mehānisms
Kā Venlafaxine darbojas?
Venlafaksīns ir selektīvs serotonīna un noradrenalīna atpakaļsaistes inhibitors (NSRI), divi neirotransmiteri, kuru deficīts ir atbildīgs par tādu psihisku traucējumu rašanos kā depresija (monoaminergiska hipotēze). No otras puses, trauksmes traucējumu rašanās pirmām kārtām ir saistīta ar serotonīna deficītu, nevis noradrenalīnu.
Tomēr gan venlafaksīns, gan galvenais tā metabolisma produkts - O-desmetilvenlafaksīns (ODV) - spēj mijiedarboties ar serotonīna un noradrenalīna atpakaļsaistīšanas līdzekļiem - SerT un NET -, kas kavē tā darbību. . Pateicoties šim darbības mehānismam, iepriekšminētie neirotransmiteri ilgāku laiku paliek sinaptiskajā sienā, tādējādi palielinoties serotonīna un noradrenerģisko transmisiju apjomam un uzlabojot psihisko traucējumu simptomus, par kuriem ir norādīts zāļu lietojums.
Lūdzu, ņemiet vērā
Venlafaksīns neietekmē serotonīna un noradrenalīna pārvadātājus vienādā mērā, bet tam ir lielāka afinitāte pret SerT (serotonīna transporteri).
Nav pārsteidzoši, ka, salīdzinot ar nelielām devām - līdz 150 mg dienā - attiecīgā aktīvā viela galvenokārt darbojas kā selektīvs serotonīna atpakaļsaistes inhibitors, bet lielākās devās tas arī var inhibēt noradrenalīna atpakaļsaistīšanu.
Lietošanas metode un Devas
Kā lietot Venlafaxine
Venlafaksīns ir pieejams farmaceitiskos preparātos, kas ir piemēroti iekšķīgai lietošanai, piemēram, tabletes, ilgstošās darbības tabletes, kapsulas, cietas kapsulas ar regulētu atbrīvošanu un šķīdums iekšķīgai lietošanai.
Tabletes un kapsulas jānorij veselas, uzdzerot ūdeni; kamēr šķīdums iekšķīgai lietošanai iepriekš jāatšķaida ar ūdeni. Zāles jālieto vienā un tajā pašā laikā katru dienu, vēlams no rīta vai vakarā.
Lūdzu, ņemiet vērā
Venlafaxine jālieto pilnā kuņģī . Turklāt jāatceras, ka terapijas laikā ar šo aktīvo vielu jālieto alkohola lietošana .
Katram pacientam ievadāmā venlafaksīna deva jānosaka ārstam tikai individuāli. Tomēr parastā sākumdeva ir 37, 5-75 mg aktīvās vielas dienā. Pēc tam ārsts pakāpeniski palielinās ievadāmo zāļu daudzumu, līdz tiek sasniegta optimālā deva, kas ļauj pacientam kontrolēt simptomātiku.
Parasti maksimālā sasniedzamā deva depresijas traucējumu ārstēšanai ir 375 mg venlafaksīna dienā; Lai gan trauksmes traucējumu ārstēšanai maksimālā dienas deva ir 225 mg.
Nekādā gadījumā ārstēšanu nedrīkst pārtraukt bez ārsta skaidras norādes.
Grūtniecība un zīdīšana
Vai Venlafaxine var lietot grūtniecības laikā un zīdīšanas laikā?
Venlafaksīna lietošana grūtniecības laikā palielina pastāvīgas plaušu hipertensijas rašanās risku jaundzimušajam, kas ir nopietns stāvoklis, kas rodas 24 stundu laikā pēc bērna piedzimšanas. Tādēļ, pirms lietojat venlafaksīnu saturošas zāles, Jums jāinformē ārsts par grūtniecību. Šis veselības rādītājs pēc rūpīgas izvērtēšanas par saistību starp iespējamo risku auglim / jaundzimušajam un gaidāmo ieguvumu mātei noteiks, vai venlafaxine var lietot grūtniece.
Venlafaksīns kā zīdīšanas periodā izdalās mātes pienā . Tādēļ, pirms lietojat šo aktīvo vielu, Jums jāpastāsta savam ārstam, ja barojat bērnu ar krūti. Arī šajā gadījumā tā izlems, vai māte var turpināt zīdīšanu, vai arī viņai jāpārtrauc zīdīšana, lai lietotu venlafaksīnu.
Kontrindikācijas
Ja Venlafaxine nedrīkst lietot
Venlafaksīna zāļu lietošana ir kontrindicēta:
- Ja ir zināma paaugstināta jutība pret venlafaksīnu un / vai vienu vai vairākām palīgvielām, ko satur zāles;
- Pacientiem, kuri saņem terapiju - vai kuri ir lietojuši mazāk nekā 14 dienas - monoamīnoksidāzes inhibitorus (lieto depresijas traucējumu un Parkinsona slimības ārstēšanai) vai citas zāles, kas spēj palielināt serotonīna pārnesi .
