vispārinājums
Akronīms FANS identificē plašu un ļoti lietotu zāļu kategoriju; mēs runājam par nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem, no kuriem NSAID ir saīsinājums.
Kā norāda nosaukums, šīs zāles spēj samazināt daudzus iekaisuma procesus organismā un tām nav tipiskas kortizona un atvasinājumu steroīdu struktūras (ko parasti sauc par kortizonu).
Neskatoties uz to, ka NSAID ir atšķirīgas ķīmiskās struktūras un pieder pie atsevišķām ķīmiskajām klasēm, tās ir diezgan viendabīga zāļu grupa, ņemot vērā to ievadīšanas izraisīto terapeitisko iedarbību; Faktiski, NSAID veic papildus pretsāpju iedarbību, veicot pretsāpju un pretdrudža darbību, kas nozīmē, ka tie cīnās pret sāpēm un drudzi .
vēsture
Ne-steroīdo pretiekaisuma līdzekļu vēsture sākas vairāk nekā pirms 300 gadiem, ap 1760. gadu, kad priestera Edvarda Akmens dokumentēja vītolu mizas klīnisko lietderību 50 pacientu, kuri cieš no drudzēm un periodiskiem traucējumiem, ārstēšanā. Patiesībā cilvēks daudzus gadus bija pazīstis vītolu mizas dziedinošās īpašības līdz tādam laikam, ka viduslaikos tie tika plaši izmantoti, ārstējot ar malāriju saistītus karstos stāvokļus, kas bija plaši izplatītas slimības tajā laikā.
Gadu gaitā cilvēki turpināja izmantot vītolu mizu, lai ārstētu dažādas drudža valstis, kamēr - ar zinātnes attīstību un zinātnisko metožu uzlabošanu - daudzus gadus vēlāk, 1829. gadā, salicilglikozīds tika izolēts. (ko sauc par salicīnu). Dažus gadus vēlāk ķīmiķi atklāja, ka aktīvā viela, kas spēj cīnīties pret febrilām valstīm, bija salicilskābe, kurai tomēr bija briesmīga garša un iekaisusi mutes un kuņģa gļotādu. Šā iemesla dēļ vairāki pētnieki strādāja, lai mainītu salicilskābes struktūru, atstājot tās ārstnieciskās īpašības neskartas; tādējādi ieguva acetilsalicilskābi, kas deva labākus rezultātus, bet tomēr saturēja daudz piemaisījumu.
Rīcības mehānisms
NPL ir atšķirīgas terapeitiskās īpašības, piemēram, pretsāpju, pretdrudža un pretiekaisuma līdzekļi; patiesībā tie samazina sāpes, kas saistītas ar iekaisumu, zemāku ķermeņa temperatūru drudža gadījumā un mazina iekaisuma simptomus.
Iekaisuma procesā, sākot no šūnu membrānu fosfolipīdiem, tiek radīti tā sauktie iekaisuma mediatori; ar sarežģītu bioķīmisko procesu, ar sākotnējo iejaukšanos fermentā, ko sauc par fosfolipāzi (ko inhibē kortikosteroīdu zāles), ražo arahidonskābi, kuru pēc tam lipooksigenāzes (LOX) pārvērš par leukotriēniem un ciklooksigenāzēm (COX) prostaglandīnu H2 (prekursors). visi prostaglandīni, ķīmiskās vielas, kas ir atbildīgas par daudzu fizioloģisku un patoloģisku procesu kontroli), prostaciklīni un tromboksāni. Visi šie iekaisuma procesa mediatori tiek saukti par autakoidiem, un tiem ir būtiska loma paša iekaisuma procesa aktivizēšanā.
NPL izraisa pretsāpju un pretiekaisuma iedarbību, galvenokārt inhibējot ciklooksigenāzes (COX) fermentu, kas ļauj pārveidot arahidonskābi prostaglandīnos vai prostanoidos (PG) un tromboksānos. Normālos apstākļos PG ir svarīga loma, lai nodrošinātu kuņģa gļotādas integritāti, normālu nieru cirkulāciju un efektīvu trombocītu darbību.
Ciklooksigenāzes enzīmam ir divas dažādas izoformas, ko sauc par COX-1 un COX-2, no kurām pirmā regulē prostaglandīnu sintēzi normālos fizioloģiskos apstākļos, kamēr COX-2 tiek ražots īpaši tad, ja tiek izraisīta iekaisuma reakcija un tikai audos. iekaisums.
Blakusparādības
Tradicionālo nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu, kas izpaužas kā ciklooksigenāzes enzīma abu formu inhibīcija, COX inhibējošā iedarbība papildus iekaisuma un sāpju nomākšanai, arī rada virkni nevēlamu ietekmi uz mehānismu mehānismiem. kuņģa gļotādas aizsardzība.
Prostaglandīni faktiski ir būtiski skābju sekrēcijas periodiskās samazināšanas procesā, stimulē gļotu un bikarbonātu ražošanu un veicina asins plūsmu uz kuņģa gļotādu, tādējādi garantējot tā integritāti.
Papildus šai sistēmiskai kaitīgai iedarbībai, kas ir saistīta ar prostaglandīnu sintēzes inhibīciju, NPL ir lokāla kaitīga iedarbība, ko izraisa to spēja veicināt sālsskābes iekļūšanu kuņģa sienā, veicinot koroziju. kuņģa gļotādas. Plašāku informāciju lasiet par NSPL blakusparādībām.
Jo tie tiek izmantoti
Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi ir visbiežāk lietotie medikamenti, NPL lieto visā pasaulē, sākot no jauniem un veciem, galvenokārt kā pašārstēšanās, tādējādi arī pārstāvot visizplatītāko zāļu klasi.
Tos faktiski izmanto reimatisko un ne reimatisko slimību ārstēšanā. piemēram, reimatoīdais artrīts un osteoartrīts, dažādās citās patoloģijās, kas izpaužas ar febriliem stāvokļiem, un kopumā visās šajās muskuļu un skeleta sistēmas patoloģiskajās izpausmēs, ko izraisa iekaisuma parādība.
Terapeitiskā klasifikācija
NPL ir šādi:
- Zāles ar pretiekaisuma īpašībām
- NPL samazina iekaisuma sastāvdaļas un imūnreakciju, kurā prostaglandīniem ir nozīmīga loma: vazodilatācija, tūska, sāpes. Pretiekaisuma iedarbība ir klīniski parādīta vēlāk par analgētisko līdzekli.
NPL neietekmē citus iekaisuma aspektus, piemēram, leikocītu migrāciju, lizosomu fermentu izdalīšanos, toksisku skābekļa radikāļu ražošanu.
- NPL samazina iekaisuma sastāvdaļas un imūnreakciju, kurā prostaglandīniem ir nozīmīga loma: vazodilatācija, tūska, sāpes. Pretiekaisuma iedarbība ir klīniski parādīta vēlāk par analgētisko līdzekli.
- Zāles ar pretsāpju īpašībām
- NPL samazina prostaglandīnu sintēzi, kas sensibilizē receptorus pret iekaisuma mediatoru (bradikinīnu) iedarbību, īpaši tiem, kas iekaisuši ar lokālu prostaglandīnu sintēzes palielināšanos: bursīts, muskuļu sāpes, odontalģija, dismenoreja.
Ietekme uz migrēnu varētu būt saistīta ar antagonismu pret prostaglandīnu izraisītu vazodilatāciju. Pierādījumi liecina par darbību ventilatoru centrālajā līmenī, īpaši muguras smadzeņu līmenī.
- NPL samazina prostaglandīnu sintēzi, kas sensibilizē receptorus pret iekaisuma mediatoru (bradikinīnu) iedarbību, īpaši tiem, kas iekaisuši ar lokālu prostaglandīnu sintēzes palielināšanos: bursīts, muskuļu sāpes, odontalģija, dismenoreja.
- Zāles ar pretdrudža īpašībām
- PGE2 sintēzes un atbrīvošanās inhibīcija hipotalāmā. Iekaisuma reakcijas laikā tiek stimulēta pirogēna citokīna, IL-1, izdalīšanās. Tas stimulē PGE2 veidošanos, kas nosaka ķermeņa temperatūras pieaugumu.
- Narkotikas ar antitrombocītu īpašībām
- inhibējot tromboksāna sintēzi trombocītu līmenī; anti-agregācijas iedarbība ir īpaša acetilsalicilskābes īpašība, kas - pateicoties keratolītiskajai iedarbībai - arī tiek izmantota lokāli, lai ārstētu calluses, calluses, epidermofitozi (sēnīšu izraisītu izsitumu);
Terapeitiskie lietojumi
NPL ir parasti indicēts šādu slimību simptomātiskai ārstēšanai
- Reimatoīdais artrīts
- Iekaisuma artropātijas (piemēram, ankilozējošais spondilīts, psoriātiskais artrīts, Reitera sindroms)
- Osteoartrīts (pazīstams arī kā osteoartrīts)
- Nieru kolikas
- Dismenoreja (menstruālā sāpes)
- Vieglas vai vidēji smagas sāpes iekaisuma procesu un audu bojājumu dēļ
- Metastātiska kaulu sāpes
- Pēcoperācijas sāpes
- Drudzis, pireksija
- Akūta podagra
- Patoloģiskais ileuss (zarnu obstrukcija)
- Zobu sāpes
- Galvassāpes un migrēna
- Tos lieto arī jaundzimušajiem, kuru ductus arteriosus neatrodas 24 stundu laikā pēc dzimšanas
- Kā vienīgais NSAID, kas spēj neatgriezeniski inhibēt COX-1, aspirīns ir indicēts trombocītu agregācijas inhibēšanai; tāpēc, lietojot mazas devas (piemēram, CARDIOASPIRIN ®), to lieto arteriālās trombozes un ar to saistītu kardiovaskulāru traucējumu profilaksei. Aspirīns inhibē trombocītu agregāciju, inhibējot tromboksāna A2 iedarbību.
Turklāt NPL lieto arī kā pretsāpju līdzekļus; tādēļ tie ir paredzēti, lai mazinātu sāpīgus vieglas vai vidējas intensitātes stāvokļus, īpaši, ja sāpju sajūta ir saistīta ar iekaisuma procesu klātbūtni. Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi spēj nomierināt dažāda veida sāpes, piemēram, muskuļu sāpes, tās, kas rodas nelielu ķirurģisku procedūru dēļ, piemēram, zobu ekstrakcijas, menstruālo sāpes un dažāda veida sāpes, ko izraisa galvassāpes.
