CAPOTEN ® Captopril

CAPOTEN ® ir kaptoprils balstīta viela

TERAPEUTISKĀ GRUPA: Antihipertensīvi līdzekļi - AKE inhibitori nav saistīti

IndikācijasAkciju mehānismsStudijas un klīniskā efektivitāte Lietošanas un devu lietošanas norādījumiRezultāti Grūtniecība un zīdīšanaInterakcijasKontrindikācijasVēlamās blakusparādības

Indikācijas CAPOTEN ® Captopril

Arteriālās hipertensijas ārstēšanai CAPOTEN® var lietot gan monoterapijā, gan kombinācijā ar citiem antihipertensīviem līdzekļiem (īpaši tiazīdu diurētiskiem līdzekļiem).

CAPOTEN ® kombinācijā ar digitalizu vai diurētiskiem līdzekļiem ir indicēts arī sastrēguma sirds mazspējas ārstēšanai.

CAPOTEN® var lietot pēc infarkta pacientiem ar kreisā kambara disfunkciju un pacientiem ar diabētisku nefropātiju ar preventīvu rīcību nieru bojājumu progresēšanai.

Darbības mehānisms CAPOTEN ® Captopril

CAPOTEN ®, jo īpaši tās aktīvā viela kaptoprils, ātri uzsūcas kuņģa-zarnu traktā, sasniedzot maksimālo plazmas maksimumu pēc apmēram stundas. Tā biopieejamība, kas vidēji ir aptuveni 75% no kopējās devas, var ievērojami samazināties, ja vienlaikus lieto pārtiku, līdz 35%. Aktīvās vielas izraisītā bioloģiskā iedarbība jau ir novērota pēc 15 minūtēm no devas ievadīšanas, lai maksimāli palielinātu to apmēram pusotru stundu laikā.

Kaptoprila antihipertensīvā efektivitāte ir saistīta ar ievērojamo AKE enzīmu inhibīciju, kas nepieciešama, lai pārveidotu angiotenzīnu I par tās aktīvo metabolītu, angiotenzīnu II, tādējādi novēršot bioloģisko efektu virkni, piemēram, perifēro vazokonstrikciju un hidrosalīna aizturi. arteriālās hipertensijas patoģenēze. Šķiet, ka antihipertensīvais efekts tiek atbalstīts ar kinināzes II inhibīciju, kas ir enzīms, kas ir atbildīgs par dažu ar vazodilatējošu molekulu degradāciju, piemēram, bradikinīnu. Pēc iedarbības kaptoprils tiek izvadīts ar urīnu vairāk nekā 75%.

Papildus labi dokumentētai un raksturotai hipotensīvai iedarbībai, vairākos pētījumos ir novērota arī regresīva iedarbība pret kreisā kambara hipertrofiju, uzlabojot ventrikulāro kontrakcijas funkciju.

Šie uzlabojumi, kam pievienota arī nieru aizsardzība pacientiem ar diabētisku nefropātiju, spēj garantēt saslimstības, hospitalizācijas un mirstības samazināšanos saistībā ar kardiovaskulāriem notikumiem.

Veiktie pētījumi un klīniskā efektivitāte

1 CAPTOPRIL EFEKTIVITĀTE HIPERTENĪVĀ KRĪZE

Šajā pētījumā tika pārbaudīta kaptoprila efektivitāte hipertensijas krīzes ārstēšanā. 53% ārstēto pacientu 25 mg sublingvālās kaptoprila lietošana nodrošināja sākotnējo asinsspiediena vērtību samazinājumu par 25% tikai vienas stundas laikā no uzņemšanas. Pārējos gadījumos turpmākā 25 mg kaptoprila lietošana nodrošināja optimālu asinsspiediena kontroli. Rūpīga izvērtēšana noteica, ka šīs terapijas neatbildētāji bija pacienti, kuriem iepriekš bija veikta antihipertensīva terapija.

2. CAPTOPRIL UN COGNITIVE FUNKCIONALITĀTE

Viena no hipertensijas blakusparādībām ir slimnieka atmiņas un kognitīvo spēju lēna pasliktināšanās. Minētais pētījums parāda, kā kaptoprila lietošana var ne tikai nodrošināt labāku asinsspiediena kontroli, bet arī būtiski uzlabot pacienta kognitīvās spējas, mazinot trauksmes un depresijas līmeni.

3. CAPTOPRIL: eksperimentālie pierādījumi kreisā kambara hipertrofijas regresijai

Kreisā kambara hipertrofija ir viens no patoloģiskajiem apstākļiem, kas visvairāk saistīts ar infarkta un sirds un asinsvadu slimību, piemēram, sirds mazspējas biežumu. Nosakot kaptoprila lomu šo slimību profilaksē un kreisā kambara hipertrofijas regresijas izraisīšanā, attiecīgais pētījums mēģina noskaidrot bioloģisko mehānismu, kas ir šī efekta pamatā. Pēc Cleveland pētnieku domām, šo darbību noteiks kaptoprila spēja inhibēt NF-KB sintēzi un sekrēciju, kas ir hipertensijas un sirds hipertrofijas patoģenēzē iesaistītais pirmsindustrisks faktors.

Lietošanas metode un deva

CAPOTEN ® captopril 25/50 mg tabletes: augsta asinsspiediena ārstēšanai sākotnējā deva ir 50 mg, lietojot vienu vai divas dienas. Samazinātas asinsspiediena kontroles gadījumā pēc vismaz 2/4 nedēļu ilgas ārstēšanas ārsts, rūpīgi izvērtējot pacienta klīnisko priekšstatu, var nolemt palielināt devu līdz 100 mg dienā vai piesaistīt zemu tiazīdu diurētiku. deva; pēdējā gadījumā jāpārskata arī CAPOTEN ® deva

Lai ārstētu sastrēguma sirds mazspēju (ārstēšanu slimnīcā), ārsts pēc devas rūpīgas izvērtēšanas un ar pacientu rūpīgi izvērtējot devu - vienmēr jābūt starp 25 mg / dienā un 150 mg / dienā. pastāvīga asinsspiediena līmeņa uzraudzība. Īpaša uzmanība jāpievērš, ja vienlaikus tiek lietotas zāles, piemēram, diurētiskie līdzekļi un digitalis, atkārtoti izvērtējot atsevišķās devas.

Lai ārstētu diabētisko nefropātiju, ieteicamā deva paliek 75/100 mg dienas devā, ņemot vērā, ka nieru darbības samazināšanās gadījumā kaptoprila klīrenss var samazināties, līdz ar to palielinoties plazmas koncentrācijai. Šādos apstākļos būtu ieteicams pārskatīt devu, pazeminot to.

Jebkurā gadījumā, pirms sākat lietot CAPOTEN ® Captopril, JŪSU VAJADZĪGS UN JŪSU DOKTORA PĀRBAUDE.

Brīdinājumi CAPOTEN ® Captopril

Vairāki literatūras pētījumi saistās ar AKE inhibitoru stāvokli ar sejas, lūpu un laringālo angioneirotisko tūsku, kas varētu apdraudēt normālu elpošanas spēju. Šajā gadījumā terapija nekavējoties jāpārtrauc un jāīsteno visi iespējamie iejaukšanās pasākumi, lai izvairītos no nosmakšanas.

Lai izvairītos no hipotensīvām krīzēm, pareizas devas formulēšanā īpaša uzmanība jāvelta, ja vienlaikus lieto citas zāles ar antihipertensīvu iedarbību. Šī paša iemesla dēļ būtu ieteicams pirms un pēc farmakoloģiskās iejaukšanās veikt pastāvīgu asinsspiediena līmeņa uzraudzību.

Lai izvairītos no neitropēnijas gadījumiem, kas var būt ļoti bīstami, ir nepieciešams kontrolēt neitrofilu līmeni plazmā noteiktām riska grupām, piemēram, imūnsupresīviem pacientiem vai pacientiem ar pavājinātu nieru darbību.

Lai izvairītos no hiperkalēmijas gadījumiem, jāpārbauda kālija līmenis serumā, ja pacienti saņem vienlaicīgu terapiju ar kāliju aizturošiem diurētiskiem līdzekļiem vai kālija sāls piedevām.

Ņemot vērā kaptoprila nieru metabolismu, pacientiem ar nieru mazspēju nepieciešams pielāgot devas, lai izvairītos no pārāk izteiktas un potenciāli bīstamas bioloģiskās iedarbības. Ir svarīgi arī atcerēties, ka dažas blakusparādības (galvenokārt galvassāpes, reibonis un miegainība), kas saistītas ar antihipertensīvo terapiju, var samazināt pacienta normālu uztveres un reaktīvo spēju, padarot bīstamu mašīnas un transportlīdzekļu vadīšanu.

PIESĀRŅOJUMS UN BREASTFEEDING

Būtu nepieciešams izvairīties no CAPOTEN ® lietošanas visā grūtniecības laikā, lai izvairītos no pat neatgriezeniskiem bojājumiem auglim, un, ja nepieciešams, reālas vajadzības gadījumā - citus antihipertensīvus medikamentus ar samazinātu riska profilu augļa veselībai.

CAPOTEN ® lietošanas laikā būtu jāaptur zīdīšana, jo literatūrā ir iegūti pētījumi par AKE inhibitoru izdalīšanos mātes pienā.

Mijiedarbība

CAPOTEN ® ir vairākas dokumentētas mijiedarbības, no kurām dažas lieto terapeitiskos nolūkos. Klasisks piemērs ir kaptoprila kombinācija ar citiem antihipertensīviem medikamentiem, lai uzlabotu terapeitisko efektivitāti. Šajā gadījumā tomēr, ja pareizā zāļu forma pieļauj efektīvāku asinsspiediena kontroli, ir arī taisnība, ka - ja atsevišķu savienojumu deva nav ļoti sabalansēta - smaga hipotensijas gadījumi var palielināties.

CAPOTEN ® var arī mijiedarboties;

Kālija papildinošs kālija vai diurētiskie līdzekļi, kas izraisa šī elementa plazmas līmeņa paaugstināšanos;
hipoglikēmiskas zāles, hipoglikēmiskās iedarbības pieaugums, iespējams, ir saistīts ar paaugstinātu jutību pret insulīnu;
Nesteroīdie kortikosteroīdi un pretiekaisuma līdzekļi, kuriem ir paaugstināta sāls un ūdens aizture un antihipertensīvās iedarbības mazināšanās;
Negatīvi uzlādētas membrānas, piemēram, hemodialīzes membrānas, ar anafilaktisko epizožu pieaugumu;
Litija sāļi, kas attiecīgi uzkrājas un palielina citotoksisko iedarbību.

Kontrindikācijas CAPOTEN ® Captopril

CAPOTEN ® lietošana nav ieteicama iedzimtas paaugstinātas jutības gadījumā pret kādu no tā sastāvdaļām, aortas stenozi un smagiem nieru darbības traucējumiem.

CAPOTEN ® ir arī kontrindicēts grūtniecības un zīdīšanas laikā.

Nevēlamās blakusparādības - blakusparādības

Diezgan bieži, bet par laimi, kas nav klīniski nozīmīga, pēc CAPOTEN ® ievadīšanas rodas ādas izsitumi un niezoši izsitumi.

Retāki, bet potenciāli bīstamāki ir angioneirotiskās tūskas, kuņģa-zarnu trakta slimību gadījumi un dažu asins parametru izmaiņas (neitrofīlija, kreatininēmija un kālijs).

Papildus šīm blakusparādībām ir arī tie, ko izraisa nepareiza asinsspiediena kontrole, kas var rasties nepareizas zāļu devas gadījumā, paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai iepriekšējais patoloģiskais stāvoklis (hipovolēmija, nieru mazspēja).