XARELTO ® Rivaroksabāns

XARELTO ® ir zāles, kuru pamatā ir Rivaroxaban.

TERAPEUTISKĀ GRUPA: Antitrombotikas

IndikācijasAkciju mehānismsStudijas un klīniskā efektivitāte Lietošanas un devu lietošanas norādījumiRezultāti Grūtniecība un zīdīšanaInterakcijasKontrindikācijasVēlamās blakusparādības

Indikācijas XARELTO ® Rivaroksabāns

XARELTO ® ir indicēts kā profilaktisks farmakoloģisks līdzeklis - pret vēnu trombemboliju - pieaugušiem pacientiem, kuriem pakļautas gūžas un ceļa locītavas aizvietošanas operācijas.

Darbības mehānisms XARELTO ® Rivaroksabāns

Rivaroksabāns, ko lieto perorāli XARELTO ®, ātri uzsūcas, sasniedzot maksimālo koncentrāciju plazmā pēc apmēram 2-4 stundām pēc iekšķīgas lietošanas.

Šīs aktīvās vielas biopieejamība ir ļoti augsta, vienmērīgi pārsniedzot 80%, ja deva ir mazāka par 15 mg.

Pēc absorbcijas rivaroksabāns tiek pārvietots asinsrites plūsmā, kas lielā mērā saistās ar plazmas olbaltumvielām, jo īpaši albumīnu.

XARELTO ® ir inovatīvs antitrombotisks līdzeklis, ņemot vērā tā darbības mehānismu, kas tiek izteikts, tieši inhibējot Xa koagulācijas faktoru. Antivielojot šī šķīstošā faktora iedarbību, Rivaroksabāns novērš koagulācijas ceļu no ārējā ceļa vai caur iekšējo ceļu, bloķējot galveno posmu, kas ļauj protrombīnam radīt trombīnu (IIa faktors) un uzsākt trombu veidošanos, ar fibrīna ražošanu.

Tiešas iedarbības pret trombocītiem vai K vitamīnu neesamība garantē kontrolētāku darbības profilu, samazinot blakusparādības.

Pēc bioloģiskās iedarbības pēc aptuveni 7-11 stundām rivaroksabāns tiek metabolizēts aknās ar citohroma enzīmiem CYP3A4 un CYP2J2 un pēc tam izdalās gan ar izkārnījumiem, gan ar urīnu.

No kopējās devas aptuveni 1/3 urīnā konstatēts nemainīgs.

Veiktie pētījumi un klīniskā efektivitāte

RIVAROXABĀNA EFEKTIVITĀTE UN DROŠĪBA

Šķiet, ka vairāki klīniskie pētījumi vienojas par rivaroksabāna lielāku efektivitāti venozo trombembolisku slimību profilaksei pēc operācijas. Dati liecina, ka XARELTO ® terapija var būt ne tikai efektīvāka, bet arī vieglāka (tā ir perorāla, ne parenterāla) un droša, ievērojami samazinot asiņošanas epizodes.

2. RIVAROXABĀNA LĪDZEKĻI AR ATRIĀLO FIBRILLĀCIJU

Papildus lielākai efektivitātei vēnu trombembolisku patoloģiju profilaksei, ko izraisa gūžas ceļa operācija, vairāki klīniskie pētījumi apstiprina rivaroksabāna terapeitisko efektivitāti kā profilakses līdzekli priekškambaru fibrilācijas embolijai. Precīzāk, XARELTO ®, šķiet, ir vismaz tikpat efektīvs kā varfarīns šo slimību ārstēšanā, bet noteikti ir drošāks un vieglāk piemērot gan ārstam, gan pacientam.

3. XARELTO TROBOEMBOLISKO SLIMĪBU NOVĒRŠANĀ

Šodien XARELTO ® ir derīga alternatīva varfarīnam trombembolisku patoloģiju ārstēšanai. Faktiski pētījumā, kas tika veikts ar 4500 pacientiem, kuriem tika veikta ķirurģiska gūžas terapija, rivaroksabana pēc intervences ievadīšana nodrošināja vēnu embolijas trombu sastopamības samazināšanos par 0, 2%, salīdzinot ar 2% iepriekš iegūto ar normālu farmakoloģisku profilaksi. .

Lietošanas metode un deva

XARELTO ® rivaroksabāna 10 mg tabletes : terapija jāuzsāk dažas stundas pēc operācijas, taču ne pirms hemostāzes sasniegšanas.

Šajā brīdī optimālo devu - kas, šķiet, ir 10 mg, lieto vienu reizi dienā - turpina apmēram 5 nedēļas gūžas ķirurģijā un 2 nedēļas ceļā.

Gados vecākiem pacientiem vai pacientiem ar aknu un nieru mazspēju jāparedz devas pielāgošana.

Jebkurā gadījumā, pirms izņemat XARELTO ® Rivaroksabānu, JŪSU VAJADZĪGS UN JŪSU PĀRBAUDE.

Brīdinājumi XARELTO ® Rivaroxaban

Pirms ārstēšanas ar XARELTO ® ieteicams pārbaudīt pacienta koagulācijas modeli un pēc tam to uzraudzīt terapeitiskās iejaukšanās laikā.

Vēl lielāka uzmanība jāpievērš pacientiem, kam ir nosliece uz asiņošanas attīstību, traumatizētu, pakļauti riskantām medicīniskām procedūrām (piemēram, mugurkaula vai epidurāla punkcija) vai hematoloģisku patoloģiju ietekmei ar traucētiem asinsreces procesiem.

Šī paša iemesla dēļ būtu ieteicams konsultēt savu ārstu vai, iespējams, glābējus, par zāļu ar antikoagulantu iedarbību.

Aknu metabolisms un rivaroksabāna nieru un aknu sekrēcija padara to par īpaši riskantu, ja zāles tiek lietotas iepriekš minēto orgānu pazeminātas funkcionalitātes gadījumā, spējot noteikt nozīmīgu aktīvās vielas koncentrācijas asinīs pieaugumu ar paaugstinātu blakusparādību risku.

XARELTO ® satur laktozi, tāpēc tas var būt atbildīgs par kuņģa-zarnu trakta traucējumiem pacientiem, kas cieš no glikozes-galaktozes malabsorbcijas un laktāzes enzīmu deficīta.

Dažas blakusparādības, kas aprakstītas pēc XARELTO ® lietošanas, varētu samazināt pacienta normālās uztveres spējas un padarīt bīstamu mašīnas vai transportlīdzekļu vadīšanu.

PIESĀRŅOJUMS UN BREASTFEEDING

Vairāki eksperimentāli pierādījumi, pat ja tie attiecas tikai uz dzīvnieku modeļiem, ir pierādījuši toksisku ietekmi uz augļa veselību. Turklāt spēja šķērsot placentu un izraisītās hemodinamiskās izmaiņas var palielināt augļa asiņošanas risku, kas var izraisīt nāvi vai abortu.

Iepriekš minēto iemeslu dēļ un tāpēc, ka nav citu pētījumu par rivaroksabāna sekrēciju mātes pienā, grūtniecība un turpmākais zīdīšanas periods nav ieteicams.

Mijiedarbība

Aknu metabolisma klātbūtne un divu citohromu fermentu iesaistīšanās, ko var ļoti modulēt ar citām aktīvajām vielām, rivaroksabānu pakļauj potenciāliem farmakokinētiskiem īpašumiem.

Precīzāk, CYP3A4 inhibitori, piemēram, ketokonazols, azola pretsēnīšu līdzekļi, HIV proteāzes inhibitori un ederitromicīns, var palielināt šīs aktīvās vielas koncentrāciju plazmā, uzlabojot gan terapeitisko, gan toksisko iedarbību, kamēr CYP3A4 induktori, piemēram, fenitoīns, karbamazepīns, fenobarbitāls, vai asinszāli var samazināt plazmas koncentrāciju, maskējot iedarbību.

Antikoagulanti, nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi un antitrombocītu līdzekļi varētu modulēt zāļu antikoagulantus.

Kontrindikācijas XARELTO ® Rivaroksabāns

XARELTO ® ir kontrindicēts, ja rodas asiņošana, patoloģijas, kas ietekmē koagulācijas sistēmu, palielināts asiņošanas risks, patiesa paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai tās palīgvielām, kā arī visā grūtniecības un zīdīšanas periodā.

Nevēlamās blakusparādības - blakusparādības

Klīniskajos pētījumos novērotas blakusparādību sastopamības biežums aptuveni 14% pacientu, kuriem tika veikta XARELTO ® terapija Visbiežāk novērotās reakcijas bija kuņģa-zarnu traktā, ar caureju un vemšanu un aknās, palielinoties koncentrāciju plazmā.

Asinsizplūduma vai anēmiju gadījumi bija retāki, kas saistīti ar dažāda smaguma simptomiem (reibonis, galvassāpes, amnēzija, parestēzija, neskaidrība, tūska, astēnija, plaši izplatītas sāpes) atkarībā no asiņošanas apjoma.