Xelevia - sitagliptīna

Kas ir Xelevia?

Xelevia ir zāles, kas satur aktīvo vielu sitagliptīnu. Tās ir pieejamas kā apaļas tabletes (rozā: 25 mg; bēša: 50 un 100 mg).

Kāpēc lieto Xelevia?

Xelevia lieto pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu, lai uzlabotu glikozes (cukura) līmeņa kontroli asinīs. To lieto papildus diētai un vingrinājumiem:

• monoterapijā pacientiem, kuriem nav pietiekamas kontroles ar diētu un fiziskām aktivitātēm un kuriem metformīns (pretdiabēta zāles) nav piemērots;

• kombinācijā ar metformīnu vai PPAR gamma agonistu (pretdiabēta zāļu veidu), piemēram, tiazolidīndionu, pacientiem, kuri nav pietiekami kontrolēti ar metformīnu vai PPAR gamma agonistu atsevišķi;

• kombinācijā ar sulfonilurīnvielas atvasinājumu (cita veida pretdiabēta zāles) pacientiem, kas nav pietiekami kontrolēti ar tikai sulfonilurīnvielas atvasinājumiem un kuriem metformīns nav piemērots;

• kombinācijā ar metformīnu un sulfonilurīnvielas atvasinājumu vai PPAR gamma agonistu pacientiem, kuri ar šīm divām zālēm netiek pietiekami kontrolēti;

• kombinācijā ar insulīnu ar metformīnu vai bez tā pacientiem, kuriem nav pietiekamas kontroles ar stabilu insulīna devu.

Šīs zāles var iegādāties tikai ar recepti.

Kā lieto Xelevia?

Xelevia lieto 100 mg devā vienu reizi dienā kopā ar ēdienu vai bez tā. Ja Xelevia lieto kombinācijā ar sulfonilurīnvielas atvasinājumu vai insulīnu, var būt nepieciešams samazināt sulfonilurīnvielas vai insulīna devu, lai samazinātu hipoglikēmijas (zema cukura līmeņa asinīs) risku.

Kā Xelevia darbojas?

2. tipa diabēts ir slimība, kurā aizkuņģa dziedzeris neražo pietiekami daudz insulīna, lai kontrolētu glikozes līmeni asinīs vai ja organisms nespēj efektīvi izmantot insulīnu. Xelevia aktīvā viela sitagliptīns ir dipeptidil-peptidāzes-4 inhibitors (DPP-4). Tas darbojas, inhibējot "inkretīna" hormonu noārdīšanos organismā. Šie hormoni, kas izdalās pēc ēšanas, stimulē aizkuņģa dziedzeri ražot insulīnu. Palielinot inkretīna līmeni asinīs, sitagliptīns stimulē aizkuņģa dziedzeri ražot vairāk insulīna, kad glikēmijas līmenis ir augsts, bet tas ir neefektīvs, kad glikozes koncentrācija asinīs ir zema. Sitagliptīns samazina arī aknās saražotā glikozes daudzumu, palielinot insulīna līmeni un samazinot glikagona hormona līmeni. Kopā šie procesi samazina glikozes līmeni asinīs un palīdz kontrolēt 2. tipa cukura diabētu.

Kā noritēja Xelevia izpēte?

Xelevia pētīja deviņos pētījumos, kuros piedalījās gandrīz 6000 pacienti ar 2. tipa cukura diabētu, kuru glikozes līmenis asinīs nebija pietiekami kontrolēts:

• četros no šiem pētījumiem Xelevia salīdzināja ar placebo (fiktīvu ārstēšanu): Xelevia vai placebo lietoja atsevišķi divos pētījumos, kuros piedalījās 1 262 pacienti, papildus metformīnam pētījumā, kurā piedalījās 701 pacienti un papildus pioglitazone. (PPAR gamma agonists) pētījumā ar 353 pacientiem;

• divos pētījumos Xelevia salīdzināja ar citām pretdiabēta zālēm. Pirmajā pētījumā Xelevia salīdzināja ar glipizīdu (sulfonilurīnvielu), kad tos lietoja papildus metformīnam 172 pacientiem. Otrajā pētījumā Xelevia salīdzināja ar metformīnu, ko lietoja atsevišķi, 1 058 pacientiem;

• trijos turpmākajos pētījumos Xelevia salīdzināja ar placebo, kad tos pievienoja citām pretdiabēta zālēm: glimepirīdu (citu sulfonilurīnvielas atvasinājumu) kopā ar metformīnu vai bez tā 441 pacientam; metformīna un rosiglitazona (PPAR gamma agonists) kombinācijai 278 pacientiem; un stabila insulīna deva kopā ar metformīnu vai bez tā 641 pacientam.

Visos pētījumos galvenais efektivitātes rādītājs bija izmaiņas glikozilētā hemoglobīna (HbA1c) vielas koncentrācijā asinīs, kas liecina par glikozes līmeņa kontroles efektivitāti asinīs.

Kāds ir Xelevia iedarbīgums šajos pētījumos?

Xelevia bija efektīvāks par placebo gan monoterapijā, gan kombinācijā ar citiem pretdiabēta līdzekļiem. Pacientiem, kuri lietoja tikai Xelevia, HbA1c līmenis samazinājās par 0, 48% (no 8, 0% pētījuma sākumā) pēc 18 nedēļām un pēc 0, 61% pēc 24 nedēļām. No otras puses, pacienti, kas lietoja placebo, palielinājās attiecīgi par 0, 12% un 0, 18%. Xelevia pievienošana metformīnam pēc 24 nedēļām samazināja HbA1c līmeni par 0, 67%, salīdzinot ar placebo pievienoto pacientu skaitu par 0, 02%. Xelevia pievienošana pioglitazonam pēc 24 nedēļām samazināja HbA1c līmeni par 0, 85%, salīdzinot ar placebo pievienoto 0, 15% samazinājumu.

Pētījumos, kuros Xelevia salīdzināja ar citām zālēm, Xelevia pievienošanas metformīnam efektivitāte bija līdzīga glipizīda pievienošanas efektivitātei. Lietojot atsevišķi, Xelevia un metformīns samazināja HbA1c līmeni, bet Xelevia efektivitāte bija nedaudz zemāka nekā metformīna iedarbība. Citos pētījumos, kad Xelevia pievienoja glimepirīdam (kopā ar metformīnu vai bez tā), pēc 24 nedēļām HbA1c līmenis samazinājās par 0, 45%, salīdzinot ar placebo pievienoto 0, 28% pieaugumu. Pacientiem, kuri pievienoja Xelevia metformīnam un rosiglitazonam, pēc 18 nedēļām HbA1c līmenis samazinājās par 1, 03%, salīdzinot ar 0, 31% samazinājumu pacientiem, kas saņēma placebo; visbeidzot, tie samazinājās par 0, 59% pacientiem, kuri pievienoja Xelevia insulīnam (kopā ar metformīnu vai bez tā), salīdzinot ar 0, 03% samazinājumu pacientiem, kas saņēma placebo.

Kāds pastāv risks, lietojot Xelevia?

Visbiežāk novērotās Xelevia blakusparādības (parasti novērotas vairāk nekā 5% pacientu) ir augšējo elpceļu infekcijas (saaukstēšanās) un nazofaringīts (deguna un rīkles iekaisums). Pilns visu Xelevia izraisīto blakusparādību apraksts ir atrodams zāļu lietošanas pamācībā.

Xelevia nedrīkst lietot cilvēki ar paaugstinātu jutību (alerģiju) pret sitagliptīnu vai kādu citu šo zāļu sastāvdaļu.

Kāpēc Xelevia tika apstiprinātas?

Cilvēkiem paredzēto zāļu komiteja (CHMP) nolēma, ka ieguvums, lietojot Xelevia, pārsniedz šo zāļu radīto risku, un ieteica izsniegt Xelevia reģistrācijas apliecību.