Kas ir Kaletra?
Kaletra ir zāles, kas satur divas aktīvās vielas: lopinaviru un ritonaviru. Tās ir pieejamas oranžās kapsulās (133, 3 mg lopinavīra un 33, 3 mg ritonavīra), iekšķīgi lietojamais šķīdums (80 mg lopinavira un 20 mg ritonavīra uz mililitru) un tabletes (gaiši dzeltens: 100 mg). mg lopinavira un 25 mg ritonavīra, dzeltena: 200 mg lopinavira un 50 mg ritonavīra).
Kāpēc lieto Kaletra?
Kaletra ir pretvīrusu zāles, ko lieto kombinācijā ar citām pretvīrusu zālēm, lai ārstētu pieaugušos pacientus un bērnus, kas vecāki par 2 gadiem, ar cilvēka imūndeficīta vīrusa 1. tipa (HIV-1) infekciju, vīrusu, kas izraisa sindromu. iegūtā imūndeficīta (AIDS).
Šīs zāles var iegādāties tikai ar recepti.
Kā lieto Kaletra?
Kaletra jāparaksta ārstiem, kam ir pieredze HIV infekcijas ārstēšanā.
Pieaugušajiem un pusaudžiem (vismaz 12 gadu vecumam) ieteicamā Kaletra deva ir trīs kapsulas vai divas 200/50 mg tabletes divas reizes dienā. Šī deva ir piemērota arī bērniem (vecumā no 2 līdz 12 gadiem) ar nosacījumu, ka tie sver vairāk nekā 40 kg un tiem ir ķermeņa virsmas pagarinājums (aprēķināts pēc bērna auguma un svara) lielāks par 1, 4 m2. Mazākiem bērniem deva ir atkarīga no ķermeņa virsmas apjoma un citām zālēm, ko tās lieto.
Ja nepieciešams, pieaugušie (vismaz 18 gadus veci), kuri nekad nav ārstēti (kas iepriekš nebija pakļauti anti-HIV terapijai), var lietot pilnu 4 tablešu devu kā vienu dienas devu. Tomēr ilgtermiņā tas varētu mazināt HIV līmeni zemā līmenī, salīdzinot ar divreiz dienā lietoto devu un palielinot caurejas risku.
Perorālais šķīdums ir indicēts pacientiem, kuri nevar lietot tabletes vai kapsulas. Kapsulas un šķīdums iekšķīgai lietošanai jālieto kopā ar uzturu, bet tabletes var lietot arī tukšā dūšā. Kaletra tabletes jānorij veselas, tās nedrīkst košļāt, salauzt vai sasmalcināt. Plašāku informāciju skatiet lietošanas instrukcijā.
Kā Kaletra darbojas?
Kaletra satur divas aktīvās vielas: lopinaviru un ritonaviru. Abas vielas ir proteāzes inhibitori, kas nozīmē, ka tie bloķē fermentu, ko sauc par proteāzi, kas ir iesaistīta HIV reprodukcijā. Ja enzīms ir bloķēts, vīruss nevar vairoties normāli, kas palēnina infekcijas izplatīšanos. Kaletra lopinavirs izsaka aktivitāti, bet ritonavīru lieto kā "pastiprinātāju", lai samazinātu lopinavira sadalīšanās ātrumu aknās. Tādā veidā palielinās lopinavira koncentrācija asinīs, un ir iespējams lietot zemāku lopinavira devu, iegūstot tādu pašu pretvīrusu efektu. Kaletra neārstē HIV infekciju vai AIDS, bet tas var aizkavēt imūnsistēmas bojājumus un ar AIDS saistītu infekciju un slimību attīstību.
Kā noritēja Kaletra izpēte?
Tika veikti divi galvenie Kaletra pētījumi par pieaugušajiem un vienu bērnu. Pirmajā pētījumā piedalījās 653 neapstrādāti pieaugušie, un tika salīdzināts Kaletra un nelfinavira kapsulas (cita pretvīrusu zāles). Otrajā pētījumā piedalījās 118 pieaugušie, kas iepriekš bija lietojuši citu proteāzes inhibitoru; šajā gadījumā Kaletra kapsulas salīdzināja ar proteāzes inhibitoru, ko katrā atsevišķā gadījumā izvēlējās pētījuma ārsts. Trešajā pētījumā piedalījās 100 bērni, kuriem tika dota viena no divām Kaletra šķīduma iekšķīgai lietošanai devām. Visos trijos pētījumos Kaletra un salīdzināšanai izmantotās zāles bija saistītas ar citām pretvīrusu zālēm. Galvenais efektivitātes rādītājs bija to pacientu skaits, kuriem pēc ārstēšanas nav konstatējams HIV-1 līmenis asinīs (vīrusu slodze).
Tika veikti papildu pētījumi, lai salīdzinātu aktīvo sastāvdaļu koncentrāciju, kas saražota organsimā ar tabletēm un kapsulām, un salīdzinot devas, kas lietotas vienu reizi dienā un divas reizes dienā divu gadu laikā neārstētiem pieaugušiem pacientiem.
Kāds ir Kaletra iedarbīgums šajos pētījumos?
Visos trijos pamatpētījumos Kaletra samazināja vīrusu slodzi. Neārstētajā pieaugušo pētījumā kopā ar 259 (79%) no 326 pacientiem, kas tika ārstēti ar Kaletra, pēc 24 nedēļām vīrusu slodze bija mazāka par 400 kopijām / ml, salīdzinot ar 233 (71%) no 327 pacientiem, kuri tika ārstēti ar nelfinaviru. Pētījumā par pieaugušajiem, kas iepriekš ārstēti ar proteāzes inhibitoru, 16 (73%) no 16 pacientiem, kas tika ārstēti ar Kaletra pēc 16 nedēļām, novēroja vīrusu slodzi, kas mazāka par 400 kopijām / ml, salīdzinot ar 32 (54%) no 59 pacientiem. pacientiem, kas ārstēti ar salīdzināmām zālēm. Līdzīgi rezultāti tika novēroti, lietojot abas Kaletra devas pētījumā ar bērniem, kur aptuveni 70% reģistrēto vīrusu slodze bija mazāka par 400 kopijām / ml pēc 12 nedēļām, lai gan bērnu skaits līdz 2 gadu vecumam bija pārāk liels. zema, lai atbalstītu Kaletra lietošanu šajā vecuma grupā.
Papildu pētījumi parādīja, ka tabletēm bija nedaudz augstākas aktīvo vielu koncentrācijas asinīs nekā kapsulas. Kaletra tabletes ar devu, ko lieto vienu reizi dienā un divas reizes dienā, arī radīja līdzīgu efektu pieaugušajiem, kuri pēdējo divu gadu laikā nav ārstēti, lai gan pētījums liecina, ka vienreiz dienā lietošana nav tik efektīva kā divas reizes dienā lietotā deva, lai ilgtermiņā saglabātu zemu HIV līmeni.
Kāds pastāv risks, lietojot Kaletra?
Visbiežāk novērotās blakusparādības pieaugušajiem (novērotas vairāk nekā vienam pacientam no 10) ir holesterīna, triglicerīdu (tauku veida) un gamma-glutamiltransferāzes (aknu enzīmu) koncentrācijas paaugstināšanās asinīs un caureja. Bērniem blakusparādības ir līdzīgas. Pilns visu Kaletra izraisīto blakusparādību apraksts ir atrodams zāļu lietošanas pamācībā.
Kaletra ir kontrindicēts pacientiem, kam var būt paaugstināta jutība (alerģija) pret lopinaviru, ritonaviru vai kādu citu šo zāļu sastāvdaļu. Kaletra nedrīkst lietot pacienti ar smagu aknu slimību vai pacientiem, kuri lieto asinszāli (augu preparāts, ko lieto depresijas ārstēšanai), vai zāles, kas sadalītas tādā pašā veidā kā Kaletra un kas ir kaitīgas augstai koncentrācijai asinīs. . Pilns šo zāļu saraksts ir atrodams zāļu lietošanas pamācībā.
Tāpat kā lietojot citas zāles pret HIV, pacientiem, kas saņem Kaletra, var būt lipodistrofijas risks (ķermeņa tauku sadalījuma izmaiņas), osteonekroze (kaulu audu nāve) vai imūnreaktivācijas sindroms (infekcijas simptomi, ko izraisa sistēmas reaktivācija). imūnā). Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem (ieskaitot B vai C hepatītu), ārstējot ar Kaletra, var būt lielāks aknu bojājuma risks.
Kāpēc Kaletra tika apstiprinātas?
Cilvēkiem paredzēto zāļu komiteja (CHMP) nolēma, ka ieguvumi, lietojot Kaletra HIV-1 infekcijas ārstēšanai pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 2 gadiem, ir kombinācijā ar citiem pretretrovīrusu līdzekļiem. Komiteja ieteica izsniegt Kaletra reģistrācijas apliecību.
Sākotnēji Kaletra tika atļauts lietot "ārkārtas apstākļos", jo atļaujas piešķiršanas laikā zinātnisku iemeslu dēļ bija pieejama tikai ierobežota informācija. Tā kā uzņēmums sniedza pieprasīto papildu informāciju, 2002. gada 12. novembrī tika atcelts nosacījums par "ārkārtas apstākļiem".
Kādi pasākumi tiek veikti, lai nodrošinātu drošu Kaletra lietošanu?
Tā kā Kaletra agrāk bija pieejams tikai kapsulās un iekšķīgi lietojamā šķīdumā, Kaletra ražotājs sniegs vēstuli pacientiem, kas ir iesaistīti pacientu aprūpē, lai izskaidrotu atšķirības starp Kaletra kapsulām un tabletēm un lai nodrošinātu sniegt skaidrojumus par to, cik tablešu pacientu jāievada, kad tās tiek ievadītas.
Plašāka informācija par Kaletra
2001. gada 20. martā Eiropas Komisija izsniedza Kaletra reģistrācijas apliecību, kas derīga visā Eiropas Savienībā, uzņēmumam Abbott Laboratories Limited. Tirdzniecības atļauja tika atjaunota 2006. gada 20. martā.
Pilnai Kaletra EPPAR versijai noklikšķiniet šeit.
Pēdējais šī kopsavilkuma atjauninājums: 09-2009.
