VYTORIN ® Ezetimibe + simvastatīns

VYTORIN® ir zāles, kuru pamatā ir Ezetimibs + Simvastatīns

TERAPEUTISKĀ GRUPA: Hypolipidemic - Ezetimibs + HMG-CoA reduktāzes inhibitors

IndikācijasAkciju mehānismsStudijas un klīniskā efektivitāte Lietošanas un devu lietošanas norādījumiRezultāti Grūtniecība un zīdīšanaInterakcijasKontrindikācijasVēlamās blakusparādības

Indikācijas VYTORIN ® Ezetimibe + Simvastatīns

VYTORIN ® papildus diētiskajai terapijai un pareizam dzīvesveidam ir norādīts primārās hiperholesterinēmijas un jauktas dislipidēmijas ārstēšanā, ja pēc statīna ievadīšanas ārstēšana ir neveiksmīga.

VYTORIN ® ir efektīvs arī ģimenes hiperholesterinēmijas ārstēšanā gan heterozigotiskā formā, gan homozigotā variantā.

Darbības mehānisms VYTORIN ® Ezetimibe + simvastatīns

VYTORIN ® iekšķīgai lietošanai vienā reizē tiek ievadītas divas dažādas aktīvās sastāvdaļas ar atšķirīgām farmakokinētiskajām un farmakodinamiskajām īpašībām.

Faktiski, lai gan ezetimibs uzsūcas zarnās, galvenokārt glikoronizējot aknās un ielejot tievajās zarnās ar laiku, kas optimizēts pirmajās divās stundās, simvastatīns tiek aktivēts aknu līmenī ar hidrolīzes procesu, kas pārveido to par atbilstošu hidroksi skābe, bioloģiski aktīva, vidēji pēc 4 stundām.

Tāpēc VYTORIN ® terapeitisko iedarbību nosaka divu aktīvo vielu lipīdu līmeņa pazeminošo īpašību summa, kas darbojas saskaņā ar dažādiem un pilnīgiem mehānismiem. Precīzāk, ezetimiba-glikoronīds, kas ielej zarnā caur žulti, samazina "pārtikas" holesterīna uzsūkšanos, inhibējot relatīvo zarnu transporteri; no otras puses, simvastatīns darbojas aknu līmenī, samazinot mevalonāta, tātad holesterīna, sintēzes procesā iesaistītā enzīma aktivitāti un palielinot LDL aknu receptoru ekspresiju.

Šīs bioloģiskās sekas uzlabo lipīdu līmeni pazeminošas spējas, izteiktāk samazinot ZBL holesterīna un triglicerīdu koncentrāciju asinīs, palielinot ABL holesterolēmiju un samazinot kardiovaskulāro risku. Tomēr, šķiet, ka simvastatīnam ir vairāki pleiotropiski efekti, no kuriem ezetimibs ir brīvs; šīs sekas varētu atbalstīt un uzlabot VYTORIN ® profilaktisko iedarbību pret sirds un asinsvadu slimībām.

Abos gadījumos, kad terapeitiskā iedarbība ir beigusies, lai gan ar dažādiem laikiem, aktīvās sastāvdaļas tiek izvadītas galvenokārt ar izkārnījumiem.

Veiktie pētījumi un klīniskā efektivitāte

VYTARIN UN COENZIMA Q10

Koenzīma Q10 samazinājums, kas novērots pēc statīnu terapijas, šķiet, ir viens no galvenajiem aizdomās turētajiem miopātiju un rabdomiolīzes sākumā. Šajā pētījumā tika pārbaudīts šī svarīgā kofaktora variācija pacientiem, kuri saņem VYTARIN terapiju. Simvastatīna klātbūtne VYTARIN izraisīja nozīmīgu koenzīma Q10 koncentrācijas plazmā samazināšanos, ko ezetimiba monoterapijā nenovēroja. Turklāt šķiet, ka šī kofaktora koncentrācijas samazināšanās ir saistīta ar ZBL holesterīna samazināšanos.

2. KOMBINĒTĀ TERAPIJAS EFEKTIVITĀTE DIABĒTISKĀS PACIENTOS

Kombinēta terapija ar 10 mg ezetimiba un 20 mg simvastatīna 6 nedēļas garantēja ZBL holesterīna samazinājumu par aptuveni 30%; tas tika reģistrēts diabēta slimniekiem ar augstu kardiovaskulāro risku ar hiperholesterinēmiju. Rezultāti, kas iegūti, lietojot kombinēto terapiju, noteikti bija augstāki nekā novēroja pēc monoterapijas, lietojot tikai lielas devas simvastatīnu.

3. VYTORĪNA IETEKME ARTERIJU VESELĪBAI

Šis pētījums ļāva mums saprast, kā VYTORIN lietošana pacientiem ar augstu kardiovaskulāro risku, papildus ievērojami pazeminot ZBL holesterīna līmeni, var garantēt vidējā biezuma un miega stīvuma samazināšanos. Tomēr, neskatoties uz pozitīvajiem rezultātiem, visbiežāk novēroto iekaisuma marķieru samazināšanās netika novērota.

Lietošanas metode un deva

VYTORIN ® 10 mg ezetimiba tablešu + 10/20/40/80 mg simvastatīna: standarta deva, ko lieto primārās hiperholesterinēmijas ārstēšanā, ir 10/10 - 10/20 - 10/40, kopā ar diētu hipolipīdie un veselīgie paradumi.

10/80 devu ieteicams lietot homozigotas ģimenes hiperholesterinēmijas ārstēšanai spēcīga kardiovaskulāra riska klātbūtnē.

Atšķirīgā zāļu forma ļauj ārstam pielāgot terapiju tiem, kas ir pacienta vajadzības, ņemot vērā, ka devas pielāgošana jāveic tikai pēc vismaz 4 nedēļām pēc terapijas sākuma (laika periods, kas nepieciešams, lai sasniegtu maksimālo terapeitisko efektu). simvastatīna).

Jebkurā gadījumā, pirms lietojat VYTORIN ® Ezetimibe + Simvastatīnu.

Brīdinājumi VYTORIN ® Ezetimibe + Simvastatin

Pirms VYTORIN ® lietošanas farmakoloģiskās iejaukšanās jāveic un jāpapildina ar hipolipīdu uztura režīmu un veselīgu dzīvesveidu. Pirms šīs narkotikas pieņēmuma ir jāveic rūpīga anamnētiska un laboratoriska pārbaude, kas ir noderīga, lai pārbaudītu muskuļu un aknu slimību attīstību vai noslieci uz to.

Lai samazinātu šo slimību iespējamo attīstību, terapija ar VYTORIN ® ir jāaptur vai jāizvairās, ja: paaugstināts kreatināzes līmenis plazmā, kas saistīts ar mialģiju, pastāvīgu muskuļu sāpēm un nogurumu, vai transamināžu vērtības palielināšanās 3 reizes lielāka nekā normālā diapazonā.

Turklāt jāievēro īpaša piesardzība, lai farmakoloģiski ārstētu pacientus, kas slimo ar žultspūšļa slimību vai intersticiālu plaušu slimību.

VYTORIN ® satur laktozi; tādēļ šīs zāles lietošana pacientiem ar glikozes / galaktozes malabsorbciju vai laktāzes enzīmu deficītu var izraisīt kuņģa-zarnu trakta simptomus.

Lai gan zāles neiedarbojas pilnīgi uz nervu sistēmu un pacienta uzmanības lokā, blakusparādību klātbūtne, piemēram, reibonis un reibonis (biežāk ārstēšanas sākumposmā), var padarīt braukšanas automašīnas un mašīnas lietošanu bīstamas.

PIESĀRŅOJUMS UN BREASTFEEDING

Pašlaik nav eksperimentālu datu un klīnisko pētījumu, kas pierādītu VYTORIN ® lietošanu grūtniecības laikā, mātei un auglim.

Šī iemesla dēļ, ņemot vērā lipīdu nozīmi embrija un augļa attīstības fāzēs, šīs zāles nav ieteicamas visā grūtniecības un zīdīšanas periodā.

Mijiedarbība

VYTORIN ® nozīmīgākās zāļu mijiedarbības galvenokārt ir atkarīgas no simvastatīna klātbūtnes un tās metabolisma, ko izraisa citohroma CYP3A4.

Precīzāk, CYP3A4 inhibitoru, piemēram, greipfrūtu sulas, itrakonazola, ketokonazola, HIV proteāzes inhibitoru, eritromicīna, klaritromicīna, telitromicīna un nefazodona lietošana var nozīmīgi palielināt zāļu iedarbību, palielinot \ t pat nopietnu blakusparādību sastopamība.

VYTORIN® var mijiedarboties arī ar perorāliem antikoagulantiem, piemēram, varfarīnu, izraisot tā terapeitisko efektu, kā rezultātā palielinās asiņošanas epizodes. Lai izvairītos no iepriekš minētajām blakusparādībām, būtu ieteicams uzraudzīt protrombīna laiku un galu galā pielāgot devu.

Tādu pašu piesardzību vajadzētu veikt, ja vienlaikus lieto ciklosporīnu.

Lai gan šķiet, ka ezetiemibs, kas atrodas VYTORIN ®, nav atbildīgs par nopietnu mijiedarbību, jāatceras, ka antacīdi, holestiramīns un ciklosporīns var izraisīt šīs aktīvās vielas iedarbības izmaiņas.

Fibrātu vienlaicīga lietošana, kam tika novērota holesterīna līmeņa paaugstināšanās žultspūšļa žulti, ir kontrindicēts iespējamai žultsakmeņu riska pakāpei, bet vienlaicīgas Diltiazem devas gadījumā VYTORIN ® maksimālās devas nedrīkst pārsniegt devu. 10/40, lai izvairītos no miopātiju un rabdomiolīzes sastopamības.

Kontrindikācijas VYTORIN ® Ezetimibe + Simvastatīns

VYTORIN® ir kontrindicēts aknu slimību un paaugstinātu transamināžu līmeņa asinīs, ja vienlaicīgi tiek ievadīti CYP3A4 inhibitori, kā arī paaugstināta jutība pret ezetimibu, simvastatīnu vai kādu no tā palīgvielām.

Nevēlamās blakusparādības - blakusparādības

Šķiet, ka blakusparādības, kas saistītas ar terapiju ar VYTORIN ®, atspoguļo tās, kas aprakstītas abām aktīvajām sastāvdaļām atsevišķi, ar galvassāpēm, reiboni, vertigo, sāpes vēderā, meteorismu un mialģiju.

Konkrētas riska grupas pacienti biežāk palielināja plazmas transamināžu un kreatinkināzes vērtību, tomēr nebija korelācijas simptomu.

Miopātiju, rabdomiolīzes un klīniski nozīmīgu blakusparādību sastopamība palika gandrīz tāda pati kā individuāli ievadītajām aktīvajām sastāvdaļām.

Ir aprakstīti tikai reti paaugstinātas jutības gadījumi pret zālēm, kam pievienotas dermatoloģiskas reakcijas, angioneirotiskā tūska, vaskulīts, polimialģija, trombocitopēnija un hematoklinisko parametru izmaiņas.