LIPSIN ® Fenofibrate

LIPSIN ® ir fenofibrāta viela (komikss)

TERAPEUTISKĀ GRUPA: Ipolipemizzanti - Fibrati

IndikācijasAkciju mehānismsStudijas un klīniskā efektivitāte Lietošanas un devu lietošanas norādījumiRezultāti Grūtniecība un zīdīšanaInterakcijasKontrindikācijasVēlamās blakusparādības

Indikācijas LIPSIN ® Fenofibrate

LIPSIN ® ir indicēts dislipidēmiju ārstēšanai, ko raksturo pārmērīgs triglicerīdu daudzuma pieaugums, ja atbilstošs uzturs un veselīgs dzīvesveids nav devuši efektīvus rezultātus.

LIPSIN ® var lietot arī primārās hiperholesterinēmijas ārstēšanai kā statīnu aizvietošanas terapija.

Darbības mehānisms LIPSIN ® Fenofibrāts

Fenofibrāts, ko lieto kopā ar LIPSIN ®, uzsūcas kuņģa-zarnu trakta līmenī un hidrolizējas tā farmakoloģiski aktīvajā metabolītā, fenofibrīnskābē, kas sasniedz maksimālo koncentrāciju plazmā apmēram pēc 4 stundām pēc zāļu lietošanas.

Šā savienojuma terapeitiskās īpašības galvenokārt ir saistītas ar aknu līmenī veikto taukskābju un lipoproteīnu sintēzes / noārdīšanās procesu modulējošo iedarbību.

Precīzāk, fibrāti spēj darboties kā receptoru agonisti, aktivizējot hepatiskā PPAR alfa receptoru, modulējot dažādu gēnu ekspresiju, kas metaboliski pārveidojas:

Apolipoproteīnu ApoAI un Apo AII (HDL olbaltumvielu frakcija) pastiprināta sintēze, kam seko HDL holesterolēmijas palielināšanās;
Paaugstināts lipoproteīnu lipāzes sintēze, palielinoties triglicerīdu uzņemšanai un oksidācijai VLDL un LDL;
Palielināta taukskābju oksidācijā iesaistīto transporta proteīnu sintēze;
ApoCIII, proteīna, kas inhibē lipoproteīnu lipāzi, ekspresijas inhibīcija;
HMG-CoA reduktāzes enzīma inhibīcija.

Visi šie mehānismi ir pamatā fenofibrāta lipīdu "normalizējošajai" iedarbībai, kas tiek realizēta, samazinot triglicerīdu un ZBL holesterīna līmeni plazmā, kā arī paaugstinot ABL holesterolēmiju.

Pēc aptuveni 20 stundu darbības fenofibrskābe galvenokārt tiek izvadīta ar urīnu.

Veiktie pētījumi un klīniskā efektivitāte

1 KOMBINĒTĀ FENOPHIBRĀTA / STATĪVAS TERAPIJAS EFEKTIVITĀTE

Arvien vairāk ārstu izvēlas izmantot - hiperlipidēmijas ārstēšanai pacientiem ar augstu kardiovaskulāru risku - kombinētu terapiju starp fibrātiem un statīniem. Detalizēti, fenofibrāta un pravastatīna kombinācijas terapeitisko iedarbību pārbaudīja 248 pacientiem.

Kombinētās terapijas efektivitāte bija ievērojami lielāka, samazinot ZBL holesterīna līmeni par 14%, salīdzinot ar 6% monoterapijā, triglicerīdos par 22%, salīdzinot ar 2%, un ABL holesterīna līmeņa paaugstināšanās par 6, 5% salīdzinājumā ar 6%. '1%; ņemot vērā nevēlamo blakusparādību biežumu abās grupās.

Šie rezultāti apstiprina hipotēzi par kombinētās terapijas lielo efektivitāti, nodrošinot pareizu terapeitiskās devas formulējumu.

2. FENOFIBRĀTS UN KOMBINĒTA TERAPIJA II TIPA DIABĒTISKĀS PACIENTĀ \ t

Šis svarīgais pētījums apšauba reālo preventīvo spēju pret kardiovaskulāriem nelaimes gadījumiem, ko izraisīja terapija ar fenofibrātu. Precīzāk, pētnieki, novērojot ievērojamu triglicerīdu līmeņa samazināšanos pēc fenofibrāta pievienošanas diabēta slimnieka dislipidēmijas terapijai, neuzrādīja ievērojamu kardiovaskulāro traucējumu samazināšanos.

Izstrādātā hipotēze paredz galveno HDL holesterīna lomu sirds un asinsvadu slimību profilaksei, kuru fenofibrāts gandrīz nepalielina.

3. FENOFIKRĀTS, NEPILNA HIPOLYPHEMISĀCIJA

Fenofibrāta terapeitiskā efektivitāte, kas novērota šajā pētījumā, neizpaužas tikai plazmas triglicerīdu līmeņa (-34%) un ZBL holesterīna (-20%) samazināšanā, kā arī 10% ABL holesterīna līmeņa paaugstināšanā, bet arī fibrinogēna samazinājums par 15% un urīnskābes 13%, tādējādi izceļot narkotiku metabolisko lomu.

Lietošanas metode un deva

LIPSIN ® kapsulas ar 200 mg comedronizēta fenofibrāta: ieteicams vienu kapsulu ievadīt dienā, uzturot uztura plānu un atbilstošu dzīvesveidu.

Ja samazināta nieru funkcija, ārstam ir jāparedz devas pielāgošana proporcionāli šī orgāna veselības stāvoklim.

Jebkurā gadījumā, pirms ņemiet vērā LIPSIN ® fenofibrātu - Jūsu ārsta prasība un pārbaude ir nepieciešama.

Brīdinājumi LIPSIN ® Fenofibrate

Pirms ārstēšanas uzsākšanas ar LIPSIN ® būtu lietderīgi vismaz ceturtdaļu uzturēt hipolipīdu diētu un veselīgu dzīvesveidu. Gadījumā, ja šī terapeitiskā pieeja izrādās nepietiekama, ir lietderīgi izmantot farmakoloģisku terapiju.

Pirms un pēc fenofibrāta ievadīšanas būtu lietderīgi kontrolēt dažus laboratorijas parametrus, piemēram, kreatinīnu (nieru darbības marķieri) un transamināzi (aknu funkcijas marķieri), iespējams, pārtraukt terapiju pēc plazmas līmeņa paaugstināšanās vairāk nekā par 50% un 3 reizes pārsniedz normālo diapazonu.

Pat pēc fibrātu lietošanas būtu lietderīgi izpētīt miopātiju un apstākļu iespējamo klātbūtni skeleta muskuļu slimību attīstībai, pastāvīgi uzraugot kreatinkināzes līmeni, lai izvairītos no rabdomiolīzes un miopātiju rašanās.

Tāpat būtu lietderīgi lietot LIPSIN ® piesardzīgi peptiskas čūlas gadījumā, kā arī samazinot laktozes toleranci, galaktozēmiju, laktāzes deficītu un glikozes / galaktozes malabsorbcijas sindromu.

Fenofibrāta lietošana nedrīkst mainīt parasto spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.

PIESĀRŅOJUMS UN BREASTFEEDING

Tā nav ieteicama lietošanai grūsnības un laktācijas laikā, ņemot vērā lipīdu nozīmi pareizā embrionālā, augļa un jaundzimušo attīstībā, kā arī īpašu pētījumu trūkumu šajā sakarā.

Mijiedarbība

Fenofibrāta lipīdu līmeni pazeminošo iedarbību var pastiprināt vienlaicīga statīnu vai citu lipīdu samazinošu zāļu lietošana. Šī kombinācija var izraisīt arī rabdomiolīzes un aknu slimības gadījumu skaita pieaugumu.

Fibrāti var palielināt perorālo antikoagulantu iedarbību, palielinot asiņošanas epizodes; tādēļ devas pielāgošana būtu piemērota.

Ciklosporīna vienlaicīga lietošana retos gadījumos bija saistīta ar nieru darbības izmaiņām, tāpēc bija nepieciešama rūpīga kreatinīna līmeņa kontrole.

Fenofibrīnskābes terapeitiskās koncentrācijas var mēreni inhibēt aknu citohroma CYP2C19 un CYP2A6 fermentus, mainot to metabolizēto aktīvo vielu farmakokinētiskās īpašības.

Kontrindikācijas LIPSIN ® Fenofibrate

LIPSIN ® ir kontrindicēts aknu mazspējas vai smagu aknu darbības traucējumu, nieru mazspējas, žultspūšļa slimības vai smagas aizkuņģa dziedzera slimības gadījumā, ja ir paaugstināta jutība pret kādu no tā sastāvdaļām un grūtniecības, zīdīšanas un pediatrijas laikā. .

Nevēlamās blakusparādības - blakusparādības

Visbiežāk novērotās blakusparādības pēc fenofibrāta lietošanas galvenokārt ietekmē kuņģa-zarnu traktu, ar gremošanas traucējumiem, sāpes vēderā, sliktu dūšu, caureju, dažādas pakāpes vemšanu un aknu ciešanas ar paaugstinātu transamināžu līmeni.

Reti, hepatīts, mialģija, krampji, rabdomiolīze, leikocitopēnija, elpošanas orgānu slimības un pankreatīts ir bijuši retāk - un īpaši ierobežotas ar atsevišķām riska grupām.