LŪDZU, IEVĒROJIET: MEDICĪNA NEPIECIEŠAMS PILNVAROT
Kas ir Pelzont?
Pelzont ir zāles, kas satur divas aktīvās vielas: nikotīnskābi (pazīstams arī kā niacīns vai B3 vitamīns) un laropiprantu. Šīs zāles ir pieejamas kā modificētas atbrīvošanas tabletes. "Modificēta izdalīšanās" nozīmē, ka divas aktīvās sastāvdaļas dažu stundu laikā tiek atbrīvotas no tabletes dažādos ātrumos.
Kāpēc lieto Pelzont?
Pelzont lieto papildus diētai un fiziskai aktivitātei pacientiem ar dislipidēmiju (pārmērīgi augsts tauku līmenis asinīs), jo īpaši “jaukta kombinētā dislipidēmija” un “primārā hiperholesterinēmija”. Pacientiem ar jauktu kombinētu dislipidēmiju ir augsts “holesterīna” (ZBL) un triglicerīdu (tauku veids) līmenis asinīs un zems “labā” holesterīna (ABL) līmenis. Primārā hiperholesterinēmija ir stāvoklis, kad holesterīna koncentrācija asinīs ir augsta. Ar “primāro” mēs domājam, ka hiperholesterinēmijai nav identificējama iemesla.
Pelzont parasti ordinē kopā ar statīnu (standarta medikamentu, ko lieto holesterīna samazināšanai), ja vien statīna efektivitāte ir nepietiekama. Pelzont lieto atsevišķi tikai pacientiem, kuri nevar lietot statīnus.
Šīs zāles var iegādāties tikai ar recepti.
Kā lieto Pelzont?
Pelzont sākumdeva ir viena tablete vienu reizi dienā četras nedēļas, pēc tam deva tiek palielināta līdz divām tabletēm vienu reizi dienā. Šīs zāles lieto iekšķīgi, ēdienreizē, vakarā vai pirms gulētiešanas. Tabletes jānorij veselas, tās nedrīkst sadalīt, sadalīt, sasmalcināt vai košļāt.
Pelzont lietošana nav ieteicama bērniem līdz 18 gadu vecumam, jo trūkst informācijas par zāļu drošuma un efektivitātes profilu šajā grupā. Šīs zāles jālieto piesardzīgi pacientiem ar nieru darbības traucējumiem, un tās nedrīkst lietot pacienti ar aknu darbības traucējumiem.
Kā Pelzont darbojas?
Divām Pelzont aktīvajām sastāvdaļām, nikotīnskābei un laropiprantam ir atšķirīgi darbības mehānismi.
Nikotīnskābe ir dabīgi sastopama viela, ko lieto kā mazu devu kā vitamīnu. Lielākām devām tas samazina tauku līmeni asinīs, izmantojot mehānismu, kas vēl nav perfekti
skaidrs. Pirmo reizi viela tika izmantota kā zāles, kas varēja mainīt tauku koncentrāciju asinīs 50 gadu vidū, bet tās lietošana bija ierobežota blakusparādību, īpaši pietvīkuma (ādas apsārtums) dēļ.
Tiek uzskatīts, ka ar nikotīnskābi saistītās viļņi ir atkarīgi no tā, vai ādas šūnas atbrīvo vielu, ko sauc par “prostaglandīnu D2” (PGD2), kas paplašina (paplašina) ādas asinsvadus. Laropiprants bloķē receptorus, kuriem parasti pievienojas PGD2. Ja receptorus bloķē, PGD2 nespēj paplašināt ādā esošos traukus un samazinās karsto mirgoņu biežums un intensitāte.
Pelzont tabletēs laropiprants atrodams vienā no slāņiem. Otrs slānis satur nikotīnskābi. Kad pacients ieņem tableti, laropiprants vispirms tiek izlaists asinsritē un bloķē PGD2 receptorus. Nikotīnskābe tiek izdalīta lēnāk no otrā slāņa un iedarbojas uz zālēm, kas maina lipīdu profilu.
Kādi pētījumi veikti ar Pelzont?
Pirms pētīšanas ar cilvēkiem Pelzont iedarbību vispirms pārbaudīja eksperimentālos modeļos.
Pelzont pētīja četros galvenajos pētījumos ar pacientiem ar hiperholesterinēmiju vai jaukto dislipidēmiju.
Divos pētījumos aplūkoja Pelzont spēju mainīt asins tauku līmeni. Pirmajā pētījumā Pelzont efektivitāti salīdzināja tikai ar nikotīnskābi vai placebo (fiktīvu ārstēšanu), samazinot ZBL holesterīna līmeni kopumā 1613 pacientiem. Pētījumā tika pārbaudīti arī karstuma vilces simptomi, izmantojot īpašu anketu.
Otrajā pētījumā Pelzont un simvastatīna (statīna) kombināciju salīdzināja tikai ar Pelzont vai tikai simvastatīnu 1 398 pacientiem. Galvenais efektivitātes rādītājs bija LDL holesterīna līmeņa izmaiņas asinīs pēc 12 nedēļām.
Trešajā un ceturtajā pētījumā tika aplūkota laropipranta efektivitāte nikotīnskābes izraisītas pietvīkuma mazināšanā. Tajos kopumā bija 2 349 pacienti, kas pārmaiņus lietoja Pelzont vai nikotīnskābi. Plūdi tika mērīti, izmantojot anketu par karstu mirgošanu.
Kāds ir Pelzont iedarbīgums šajos pētījumos?
Pierādīts, ka Pelzont efektīvi samazina ZBL holesterīna līmeni asinīs. Pirmajā pētījumā pacientiem, kas lietoja Pelzont, ZBL holesterīna līmenis samazinājās par 19%, salīdzinot ar 1% pacientu, kas lietoja placebo. Otrais pētījums parādīja, ka, lietojot Pelzont kopā ar simvastatīnu (48% samazinājums), ZBL holesterīna līmenis tika samazināts, salīdzinot ar tikai Pelzont (17% samazinājums) vai tikai simvastatīnu (samazinājums par 37%).
Laropipranta pievienošana nikotīnskābei samazināja nikotīnskābes izraisīto pietvīkuma simptomus. Pirmajā un trešajā pētījumā mazāk pacientu, kas lietoja Pelzont, ziņoja par mērenu, smagu vai ārkārtēju pietvīkumu, salīdzinot ar pacientiem, kuri lietoja tikai nikotīnskābi. Ceturtajā pētījumā pacientiem, kas lietoja Pelzont, mazākas dienas novēroja pietvīkumu nekā pacientiem, kuri lietoja tikai nikotīnskābi.
Kāds pastāv risks, lietojot Pelzont?
Visbiežāk novērotās Pelzont blakusparādības (vairāk nekā vienam pacientam no 10) ir karstuma viļņi. Pilns visu Pelzont izraisīto blakusparādību apraksts ir atrodams zāļu lietošanas pamācībā.
Pelzont nedrīkst lietot cilvēki ar paaugstinātu jutību (alerģiju) pret nikotīnskābi, laropiprantu vai kādu citu šo zāļu sastāvdaļu. Turklāt zāles nedrīkst lietot pacienti ar aknu darbības traucējumiem, aktīvu kuņģa čūlu vai arteriālu asiņošanu.
Kāpēc Pelzont tika apstiprinātas?
Cilvēkiem paredzēto zāļu komiteja (CHMP) nolēma, ka Pelzont ieguvumi, lietojot dislipidēmijas ārstēšanai, ir lielāki par tā radīto risku, īpaši pacientiem ar jauktu kombinētu dislipidēmiju un pacientiem ar primāru hiperholesterinēmiju. Komiteja ieteica piešķirt Pelzont tirdzniecības atļauju.
Vairāk informācijas par Pelzont:
Eiropas Komisija 2008. gada 3. jūlijā piešķīra Pelkont tirdzniecības atļauju, kas ir derīga visā Eiropas Savienībā, uzņēmumam Merck Sharp & Dohme Ltd.
Pilns Pelzont EPAR teksts klikšķiniet šeit.
Pēdējais šī kopsavilkuma atjauninājums: 05-2008.
