rifampicīns

Rifampicīns ir antibiotika, kas pieder pie rifamicīnu klases. Tas ir pussintētisks savienojums, kas iegūts no rifamicīna B, ko ražo Nocardia mediterranei .

Rifampicīns - ķīmiskā struktūra

Rifampicīnam piemīt baktericīda iedarbība (t.i., tā spēj nogalināt baktērijas) un tiek tirgota farmaceitisku preparātu veidā, kas piemērotas gan perorālai, gan parenterālai ievadīšanai.

Norādes

Par to, ko tā izmanto

Rifampicīna monoterapiju lieto Neisseria meningitidis un Haemophilus influenzae izraisītu infekciju profilaksei.

Tā vietā kopā ar citām antibiotikām rifampicīnu lieto, lai ārstētu:

Tuberkuloze;
lepra;
endokardīts;
osteomielīta;
Smaga Legioneloze;
Akūta bruceloze;
Sarežģītas urīnceļu infekcijas.

Brīdinājumi

Pieaugušajiem pacientiem pirms terapijas ar rifampicīnu uzsākšanas jāpārbauda asins šūnu skaits un jākontrolē, lai noteiktu bilirubīna, aknu enzīmu un kreatinīna līmeni asinīs.

Rifampicīnam piemīt enzīmu inducējošā spēja, un tādēļ tas var izraisīt daudzu endogēno substrātu, tostarp D vitamīna un vairogdziedzera un virsnieru dziedzera hormonu, metabolisma pieaugumu.

Rifampicīns var izraisīt porfirijas pasliktināšanos pacientiem, kuriem tas ir pakļauts.

Rifampicīns var dot urīnam, sviedriem, asarām un krēpām sarkanu krāsu. Turklāt ziņots, ka mīkstiem kontaktlēcām, ko lieto pacienti, lietojot rifampicīna terapiju, ir pastāvīga sarkana krāsa.

Liela piesardzība jāievēro, lietojot rifampicīnu agrā bērnībā un gados vecākiem pacientiem ar sliktu uzturvērtību, jo īpaši, ja antibiotiku lieto kombinācijā ar izoniazīdu tuberkulozes ārstēšanai.

Rifampicīna lietošana pacientiem ar nieru darbības traucējumiem jāveic tikai tad, ja tas ir patiešām nepieciešams un stingrā medicīniskā uzraudzībā. Šo pacientu aknu darbība ir pastāvīgi jāuzrauga. Ja parādās iespējamas aknu toksicitātes simptomi, ārstēšana ar rifampicīnu jāpārtrauc.

Rifampicīns var samazināt perorālo kontraceptīvo līdzekļu efektivitāti, tādēļ ir ieteicams izmantot ne-hormonālas kontracepcijas metodes antibiotiku terapijas laikā.

Mijiedarbība

Rifampicīns ir aknu citohroma P450 fermentu induktors, tāpēc tas var veicināt elimināciju un līdz ar to samazināt to pašu citohroma P450 metabolizēto zāļu efektivitāti. Starp šīm zālēm mēs atgādinām:

Pretkrampji ;
Antiaritmiskie līdzekļi ;
Dažas pretvēža zāles;
Antipsihotiskie līdzekļi ;
Tricikliskie antidepresanti ;
Perorālie antikoagulanti ;
Barbiturāti un benzodiazepīni ;
Hloramfenikols (antibiotika);
Fluorhinoloni (antibakteriālas zāles);
Perorālie kontracepcijas līdzekļi ;
Kortikosteroīdi ;
Opioīdu pretsāpju līdzekļi ;
Pretsāpju līdzekļi (antivomit);
Levotiroksīns ;
Teofilīns .

Vienlaicīga rifampicīna un sakvinavīra un ritonavīra (pretvīrusu zāles, ko lieto AIDS ārstēšanai) lietošana var palielināt aknu toksicitātes risku. Tāpēc šī saistība ir jāizvairās.

Hepatotoksicitātes risks palielinās arī vienlaikus lietojot rifampicīnu un halotānu (vispārēju anestēziju) vai izoniazīdu (lieto malārijas ārstēšanai). Tādēļ jāizvairās no rifampicīna un halotāna vienlaicīgas lietošanas, bet rūpīgi jāuzrauga rifampicīna un izoniazīda terapijas pacienti.

Vienlaicīga atovakvona (zāles, ko lieto malārijas ārstēšanai) un rifampicīna lietošana samazina atovakvona koncentrāciju plazmā un palielina rifampicīna koncentrāciju plazmā.

Ketokonazola (pretsēnīšu) un rifampicīna vienlaicīga lietošana samazina abu zāļu koncentrāciju asinīs.

Rifampicīns palielina enalaprila aktīvā metabolīta (AKE inhibitora) koncentrāciju plazmā, ja to lieto kopā. Tādēļ var būt jāpielāgo ievadītā enalaprila deva.

Pretskābes zāles var samazināt rifampicīna uzsūkšanos.

Jebkurā gadījumā vienmēr ir labi informēt savu ārstu, ja lietojat vai nesen esat lietojis jebkādas zāles, tostarp bezrecepšu zāles un augu un / vai homeopātiskos produktus.

Blakusparādības

Rifampicīns var izraisīt dažādas blakusparādības, lai gan ne visiem pacientiem tās rodas. Tas ir tāpēc, ka katrai personai ir sava jutība pret narkotiku. Tāpēc ir teikts, ka nevēlamās blakusparādības ne vienmēr ir vienādas intensitātes katrā pacientā.

Galvenās blakusparādības, kas var rasties terapijas laikā ar rifampicīnu, ir uzskaitītas zemāk.

Aknu un / vai žultsceļu traucējumi

Ārstēšana ar rifampicīnu var izraisīt hepatotoksicitāti un izraisīt hepatīta rašanos.

Kuņģa-zarnu trakta traucējumi

Rifampicīna terapija var izraisīt:

Slikta dūša un vemšana;
Caureja;
Sāpes vēderā;
Pseudomembranozais kolīts.

Ādas un zemādas audu bojājumi

Ārstēšanas laikā ar rifampicīnu var rasties ādas reakcijas, piemēram, apsārtums, nieze un neliela izsitumi.

Retāk var rasties smagākas reakcijas, piemēram, pemphigoida reakcija, multiformas eritēma, Stīvensa-Džonsona sindroms un toksiska epidermas nekrolīze.

Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi

Terapijas laikā ar rifampicīnu:

Plateletopēnija (ti, trombocītu skaita samazināšanās asinīs) kopā ar violetu vai nē;
Leikopēnija, ti, leikocītu līmeņa pazemināšanās asinīs;
Eozinofīlija, tas ir, eozinofilu skaita pieaugums asinsritē;
Akūta hemolītiskā anēmija.

Turklāt - lai gan reti - ziņots par agranulocitozes gadījumiem, kas ir nopietns granulocītu skaita samazināšanās asinsritē.

Nieru un urīnceļu traucējumi

Ārstēšana ar rifampicīnu var izraisīt virsnieru mazspēju pacientiem ar iepriekšēju virsnieru darbības traucējumu un akūtu nieru mazspēju, ko izraisa akūta intersticiāla nefrīta vai akūta tubulāra nekroze.

Citas blakusparādības

Citas blakusparādības, kas var rasties ārstēšanas laikā ar rifampicīnu, ir:

tūska;
Muskuļu vājums;
miopātija;
drudzis;
drebuļi;
Galvassāpes;
reibonis;
Kaulu sāpes;
aizdusa;
sēkšana;
Asinsspiediena un šoka pazemināšana;
Anafilakse.

pārdozēt

Simptomi, kas var rasties, lietojot rifampicīna pārdozēšanu, ir:

Slikta dūša un vemšana, pat smaga;
Sāpes vēderā;
galvassāpes;
Nieze;
letarģija;
Pagaidu bilirubīna un aknu enzīmu līmeņa paaugstināšanās asinīs;
Ādas, urīna, izkārnījumu, sviedru un asaru brūna-sarkanīgi krāsa, kuras intensitāte mainās atkarībā no lietotā zāļu daudzuma;
Sejas un periorbitālā tūska;
Hipotensija;
Ventrikulārās aritmijas;
Sinusa tahikardija;
Sirds apstāšanās;
krampji;
Apziņas zudums.

Rifampicīna pārdozēšanas ārstēšanai jābūt atbalstošai, un simptomi jāārstē, kad tie rodas.

Kuņģa skalošana un aktīvās ogles lietošana var būt noderīga, lai likvidētu lieko antibiotiku no kuņģa-zarnu trakta.

Dažiem pacientiem hemodialīze var būt noderīga.

Rīcības mehānisms

Rifampicīns iedarbojas uz antibakteriālo darbību, novēršot DNS transkripciju. Precīzāk, rifampicīns inhibē baktēriju atkarīgo RNS-polimerāzes DNS. Šis enzīms spēj pārrakstīt DNS saturošo ģenētisko informāciju komplementārā RNS molekulā.

Novēršot baktēriju šūnu piekļuvi tās ģenētiskajai informācijai, dažādas šūnu aktivitātes apstājas un galu galā noved pie pašas šūnas nāves.

Lietošanas veids - Devas

Rifampicīns ir pieejams intravenozai ievadīšanai kā pulveris un šķīdinātājs infūzijām un iekšķīgai lietošanai kapsulu, tablešu un sīrupa veidā.

Ārstēšanas laikā ar rifampicīnu ir jāievēro ārsta norādījumi gan attiecībā uz lietojamo zāļu daudzumu, gan ārstēšanas ilgumu.

Iekšķīgai lietošanai

Lai veicinātu rifampicīna uzsūkšanos, ieteicams lietot zāles tukšā dūšā un prom no ēdienreizēm.

Tuberkulozes ārstēšanai pieaugušiem pacientiem, kuru ķermeņa masa pārsniedz 50 kg, parastā ievadītā rifampicīna deva ir 600 mg dienā. Pacientiem, kuru ķermeņa masa ir mazāka par 50 kg, parasti lietotā zāļu deva ir 450 mg dienā.

Tuberkulozes ārstēšanas laikā rifampicīns vienmēr tiek lietots kopā ar citām antibiotikām.

Citu infekciju ārstēšanai rifampicīna parastā deva ir 900-1200 mg dienā, kas jālieto divās dalītās devās.

Bērniem ieteicamā rifampicīna deva ir 10-20 mg / kg ķermeņa masas, kas jālieto divās dalītās devās. Bērniem nedrīkst lietot dienas devu, kas pārsniedz 600 mg zāļu.

Intravenoza ievadīšana

Intravenoza rifampicīna ievadīšana ir indicēta, ja pacienta stāvoklis neļauj iekšķīgai lietošanai.

Gan tuberkulozes ārstēšanai, gan citu veidu infekciju ārstēšanai rifampicīna deva, ko parasti ievada pieaugušajiem intravenozas infūzijas veidā, ir 600 mg zāļu.

Grūtniecība un zīdīšana

Rifampicīns spēj šķērsot placentu, bet tās ietekme uz augli nav zināma. Pētījumi ar grauzējiem tomēr liecina, ka rifampicīna liela deva var izraisīt teratogēnu iedarbību. Turklāt, ja rifampicīns tiek ievadīts pēdējo grūtniecības nedēļu laikā, tas var veicināt pēcdzemdību asiņošanas rašanos jaundzimušajiem un mātei, kam nepieciešama atbilstoša ārstēšana ar K vitamīnu.

Ņemot vērā šos faktus, grūtniecēm rifampicīnu drīkst lietot tikai tad, ja paredzamais potenciālais ieguvums mātei atsver iespējamo risku auglim un tikai stingrā medicīniskā uzraudzībā. Tas pats attiecas uz antibiotiku lietošanu mātēm, kuras baro bērnu ar krūti.