ketoprofēns

vispārinājums

Ketoprofēns ir nesteroīds pretiekaisuma līdzeklis (NPL) ar pretsāpju, pretiekaisuma un pretdrudža darbību.

Ketoprofēns - ķīmiskā struktūra

Tas ir zāles, kas ir pieejamas daudzos farmaceitiskos preparātos, kas piemēroti dažādiem ievadīšanas ceļiem (perorāli, lokāli, rektāli un parenterāli).

No ķīmiskā viedokļa ketoprofēns ir 2- (para-amino-fenil) propionskābes atvasinājums.

Ketoprofēnu saturošu zāļu piemēri

• Arthrosylene ®
• Fastum gel ®
• Flexen "Retard" ®
• Ketodol ®
• Oki ®
• Orudis ®

Norādes

Par to, ko tā izmanto

Ketoprofēna lietošana ir indicēta simptomātiskai ārstēšanai:

• Trauma izraisīti iekaisuma un sāpīgi stāvokļi;
• Reimatiskas sāpes un iekaisums;
• neiralģija;
• Menstruāciju sāpes;
• Galvassāpes;
• Reimatoīdais artrīts;
• Ankilozējošais spondilīts;
• Sāpīgs osteoartrīts;
• Ārstniecisks reimatisms;
• Osteoartrīts;
• Tendinīts un tenosinovīts;
• Kapsulīts un bursīts;
• Muguras sāpes un išiass;
• Akūta podagra;
• Pēcoperācijas sāpes;
• Neoplastiskas sāpes.

Brīdinājumi

Ketoprofēns var izraisīt perforāciju, čūlas un kuņģa-zarnu trakta asiņošanu. Tāpēc, ja parādās kāds kuņģa-zarnu trakta simptoms, nekavējoties jāinformē ārsts. Ir svarīgi atzīmēt, ka ketoprofēns var izraisīt lielāku kuņģa-zarnu trakta toksicitāti nekā citi NPL.

Pacientiem, kuriem ir lielāks kuņģa-zarnu trakta bojājumu risks, var apsvērt vienlaicīgu terapiju ar gastroprotektīvām zālēm.

Ja ārstēšanas laikā ar ketoprofēnu rodas jebkāda veida alerģiskas reakcijas, ārstēšana ar zālēm nekavējoties jāpārtrauc un nekavējoties jākonsultējas ar ārstu.

Turklāt pirms ārstēšanas uzsākšanas ar ketoprofēnu Jums jāinformē ārsts, ja esat kādā no šādiem nosacījumiem:

• Ja Jums ir sirds slimība;
• Ja Jums ir čūlains kolīts vai Krona slimība;
• Ja Jums ir bijusi (pat ģimenes anamnēzē) hipertensija un / vai sastrēguma sirds mazspēja;
• Ja Jums ir aknu slimība vai aknu ciroze;
• Ja Jums ir nefroze;
• Ja Jums ir astma, kas saistīta ar hronisku rinītu, hronisku sinusītu un / vai deguna polipozi.

Visbeidzot, ketoprofēns var izraisīt blakusparādības, kas var ietekmēt spēju vadīt transportlīdzekļus un / vai lietot mehānismus, tāpēc jāievēro īpaša piesardzība.

Mijiedarbība

Nelabvēlīgu blakusparādību dēļ, kas var rasties, nav ieteicama vienlaicīga ketoprofēna un šādu zāļu lietošana;

• Citi NPL ;
• Perorālie antikoagulanti (piemēram, varfarīns un heparīns);
• Pretitrombocītu līdzekļi (piemēram, klopidogrels un tiklopidīns);
• Litijs (zāles, ko lieto bipolāru traucējumu ārstēšanai);
• Metotreksāts (pretvēža līdzeklis).

No otras puses, ketoprofēna un šādu zāļu vienlaicīga lietošana jāveic ļoti piesardzīgi:

• Antihipertensīvās zāles;
• Kortikosteroīdi ;
• Pentoksifilīns (antitrombotisks);
• Trombolītiskās zāles;
• Probenecīds (anti-podagras zāles);
• SSRI (selektīvi serotonīna atpakaļsaistes inhibitori, antidepresanti);
• Fenitoīns (pretepilepsijas līdzeklis);
• Sulfonamīdi (antibiotikas);
• Ciklosporīns un takrolīms (imūnsupresīvas zāles);
• Zidovudīns (lieto HIV ārstēšanai);
• Sulfonilurīnvielas (zāles, ko lieto pret diabētu).

Jebkurā gadījumā joprojām ir ieteicams informēt ārstu, ja lietojat vai esat nesen lietojis zāles, ieskaitot zāles bez receptes, kā arī augu un homeopātiskos produktus.

Blakusparādības

Ketoprofēns var izraisīt dažāda veida blakusparādības, lai gan ne visiem pacientiem tās rodas. Blakusparādību veids un intensitāte, ar kādu tās rodas, ir atkarīgas no jutīguma, kas katram indivīdam ir pret narkotiku.

Galvenās blakusparādības, kas var rasties ārstēšanas laikā ar ketoprofēnu, ir uzskaitītas zemāk.

Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi

Ketoprofēna terapija var veicināt:

• Hemorāģiskā anēmija;
• Leikopēnija, ti, leikocītu skaita samazināšanās asinsritē;
• Piastrinopēnija, ti, trombocītu skaita samazināšanās asinīs;
• Agranulocitoze, ti, granulocītu skaita samazināšanās asinsritē.

Kuņģa-zarnu trakta traucējumi

Ārstēšana ar ketoprofēnu var izraisīt:

• slikta dūša;
• vemšana;
• Dispepsija;
• Sāpes vēderā;
• Caureja vai aizcietējums;
• Meteorisms;
• Gastrīts;
• melena;
• hematemēze;
• Peptiska čūla;
• Kuņģa-zarnu trakta perforācija un asiņošana;
• Kolīta un Krona slimības paasinājums pacientiem, kas cieš no tā.

Sirds un asinsvadu sistēmas traucējumi

Ketoprofēna terapija var izraisīt sirds mazspēju, hipertensiju un vazodilatāciju.

Nieru un urīnceļu traucējumi

Ārstēšana ar ketoprofēnu var izraisīt:

• Akūta nieru mazspēja;
• Izmaiņas nieru darbības testos;
• Tubulo-intersticiāls nefrīts;
• Nefritiskais sindroms.

Ādas un zemādas audu bojājumi

Ketoprofēna terapija var izraisīt:

• Ādas izsitumi;
• Nieze;
• Fotosensitivitātes reakcijas;
• nātrene;
• Alopēcija;
• izsitumi;
• Stīvensa-Džonsona sindroms;
• Toksiska epidermas nekrolīze.

Nervu sistēmas traucējumi

Ārstēšana ar ketoprofēnu var veicināt: \ t

• Galvassāpes;
• reibonis;
• parestēzija;
• miegainība;
• Garšas sajūta;
• Krampji.

Aknu un / vai žultsceļu traucējumi

Ketoprofēna terapija var izraisīt aknu enzīmu līmeņa paaugstināšanos asinīs un veicināt hepatīta un dzelte.

Citas blakusparādības

Citas blakusparādības, kas var rasties ārstēšanas laikā ar ketoprofēnu:

• Alerģiskas reakcijas, pat nopietnas, jutīgām personām;
• angioneirotiskā tūska;
• tūska;
• Tinīts;
• Neskaidra redze;
• Mutes čūlas;
• Palielināts ķermeņa svars;
• Garastāvokļa izmaiņas;
• astma;
• bronhu spazmas;
• Rinīts.

pārdozēt

Simptomi, kas var rasties ketoprofēna pārdozēšanas gadījumā, ir šādi:

• Slikta dūša un vemšana;
• Caureja;
• Galvassāpes;
• reibonis;
• miegainība;
• Sāpes vēderā.

Ļoti nopietnas saindēšanās gadījumā ziņots arī par hipotensiju, elpošanas nomākumu un kuņģa-zarnu trakta asiņošanu.

Nav specifiska antidota pret ketoprofēna pārdozēšanu, tāpēc ārstēšana ir tikai simptomātiska un atbalstoša.

Jebkurā gadījumā, ja Jums ir aizdomas, ka esat lietojis zāļu pārdozēšanu, nekavējoties sazinieties ar savu ārstu vai sazinieties ar tuvāko slimnīcu.

Rīcības mehānisms

Ketoprofēns ir nesteroīds pretiekaisuma līdzeklis un, kā tāds, veic pretiekaisuma un pretsāpju darbību, inhibējot ciklooksigenāzi (vai COX).

Ciklooksigenāze ir enzīms, kurā ir zināmas trīs dažādas izoformas: COX-1, COX-2 un COX-3.

COX-1 ir konstitutīva izoforma, kas parasti ir šūnās un iesaistīta šūnu homeostāzes mehānismos.

COX-2, no otras puses, ir inducējama izoforma, ko izraisa iekaisuma šūnas (iekaisuma citokīni).

Šo fermentu uzdevums ir pārvērst mūsu organismā esošo arahidonskābi prostaglandīnos, prostaciklīnos un tromboksānos.

Prostaglandīni - un jo īpaši prostaglandīni G2 un H2 (attiecīgi PGG2 un PGH2) - ir iesaistīti iekaisuma procesos un izraisa sāpju reakcijas. Lai gan prostaglandīni E (PGE) izraisa ķermeņa temperatūras paaugstināšanos, tie izraisa drudzi.

Tādēļ, inhibējot COX-2 aktivitāti, ketoprofēns novērš prostaglandīnu sintēzi, kas ir atbildīgi par iekaisumu un sāpēm.

Tomēr ketoprofēns nav selektīvs attiecībā uz COX-2, tāpēc tas spēj arī inhibēt COX-1. Šis pēdējais inhibīcija ir dažu blakusparādību, kas raksturīgas visiem neselektīviem NPL, izcelsme (piemēram, kuņģa-zarnu trakta blakusparādības).

Turklāt ketoprofēns iedarbojas arī pret bradikinīnu - neirotransmiteru, kas izdalās iekaisuma procesos, kas ir atbildīgi par perifēro sāpju receptoru aktivizēšanu.

Visbeidzot, ketoprofēns spēj arī inhibēt leikotriēnu (iekaisuma procesos iesaistīto molekulu) sintēzi un samazināt leikocītu migrāciju uz iekaisuma locītavām.

Lietošanas veids - Devas

Kā jau minēts, ketoprofēns ir pieejams dažādās zāļu formās, kas ir piemērotas dažādiem ievadīšanas ceļiem. Precīzāk, zāles ir pieejamas:

• Iekšķīgai lietošanai iekšķīgi lietojamas tabletes, cietās kapsulas, mīkstās kapsulas, pulveris vai granulas, perorāli pilieni un putojošas granulas.
• Aktuāla ievadīšana ādas putas, krējuma, ādas izsmidzināšanas, gēla, ādas šķīduma un ārstnieciskā apmetuma veidā (šos preparātus drīkst lietot tikai uz ādas) un mutes gļotādas aerosola un mutes skalošanas veidā (lietojams tikai uz mutes gļotādas).
• Taisnās zarnas ievadīšana svecīšu veidā.
• Intravenoza vai intramuskulāra ievadīšana injekciju šķīduma veidā vai pulveris un šķīdinātājs injekciju šķīduma pagatavošanai, kas jāsamaisa tieši pirms zāļu lietošanas.

Lai izvairītos no bīstamu blakusparādību rašanās ārstēšanas laikā ar ketoprofēnu, ir būtiski rūpīgi ievērot ārsta sniegtos norādījumus gan par lietojamo zāļu daudzumu, gan attiecībā uz ievadīšanas biežumu un ilgumu. tāda pati attieksme.

Zemāk ir norādes par ketoprofēna devām, ko parasti lieto terapijā. Tomēr, lai uzzinātu precīzu katras farmaceitiskās vielas devu, skatiet atsevišķu zāļu ilustratīvās brošūras.

Iekšķīgai lietošanai

Lietojot ketoprofēnu perorāli, pieaugušajiem parasti lietojamā deva ir no 25 mg līdz 200 mg, atkarībā no sāpju un iekaisuma smaguma.

Lietošanas biežums ir atkarīgs no lietotā zāļu daudzuma, jo nekādā gadījumā nedrīkst pārsniegt maksimālo dienas devu 200 mg ketoprofēna.

Aktuāla administrēšana

Lietojot ketoprofēnu ādas lietošanai krējuma, gēla, aerosola, šķīduma vai ādas putu veidā, parasti ir ieteicams veikt 1-3 lietojumprogrammas dienā saskaņā ar ārsta recepti.

No otras puses, ja ketoprofēnu lieto ārstnieciskā apmetuma veidā, ieteicams vienā reizē lietot tikai vienu plāksteri, ja vien ārsts nav norādījis citādi.

Ir ļoti svarīgi atcerēties, ka, lietojot ketoprofēnu ādas lietošanai, apstrādātā daļa nedrīkst būt pakļauta saules un UV stariem gan ārstēšanas laikā, gan vismaz divu nedēļu laikā no tā beigām. Tas ir saistīts ar fotosensitivitātes reakcijām, kas var rasties.

Lietojot perorāli lietotu ketoprofēna gļotādas aerosolu, ieteicamā deva ir 1-2 aerosoli līdz trīs reizes dienā.

Lietojot ketoprofēna mutes skalošanas līdzekli, ieteicams divas reizes dienā izskalot.

Taisnās zarnas ievadīšana

Ja ketoprofēnu lieto svecīšu veidā, ieteicamā dienas deva ir no 100 līdz 200 mg aktīvās vielas dienā.

Arī šajā gadījumā - tāpat kā iekšķīgai lietošanai - nedrīkst pārsniegt maksimālo ketoprofēna devu 200 mg dienā.

Parenterāla ievadīšana

Izmantojot ketoprofēna šķīdumu injekcijām, parastā zāļu deva ir 100-200 mg dienā, ko ievada intravenozi vai intramuskulāri.

Grūtniecība un zīdīšana

Kopumā ketoprofēna lietošana nav ieteicama grūtniecības pirmajā un otrajā trimestrī, tomēr, ja ārsts to uzskata par absolūti nepieciešamu, viņš tomēr var izlemt to izrakstīt.

Narkotiku lietošana grūtniecības trešajā trimestrī, no otras puses, ir kontrindicēta, jo ketoprofēns pats var nodarīt kaitējumu auglim (kardiopulmonāla toksicitāte, nieru disfunkcija un asiņošanas ilgums pēc dzimšanas) un mātei (laika pagarināšana). asiņošanu un dzemdes kontrakciju nomākšanu, izraisot aizkavēšanos vai darba laika pagarināšanos).

Arī ketoprofēna lietošana ir kontrindicēta mātēm, kas baro bērnu ar krūti.

Turklāt zāles negatīvi ietekmē sieviešu auglību, tāpēc tās nedrīkst lietot sievietes, kas plāno grūtniecību.

Kontrindikācijas

Ketoprofēna lietošana ir kontrindicēta šādos gadījumos:

• Pacientiem ar zināmu paaugstinātu jutību pret to pašu ketoprofēnu;
• Pacientiem ar zināmu paaugstinātu jutību pret acetilsalicilskābi vai citiem NPL;
• Pacientiem ar peptiskām čūlām;
• Pacientiem, kuri cietuši no kuņģa-zarnu trakta asiņošanas, čūlas vai perforācijas vai kuriem ir bijusi hroniska dispepsija;
• Pacientiem ar gastrītu;
• Pacientiem ar smagu sirds mazspēju;
• Pacientiem ar aknu un / vai nieru mazspēju;
• Pacientiem ar smagiem koagulācijas traucējumiem;
• Pacientiem ar jau esošu leikopēniju un / vai trombocitopēniju;
• Pacientiem, kuri nesen cietuši no proktīta vai pacientiem, kuri cieš no hemoroja slimībām;
• Pēdējā grūtniecības trimestrī;
• Zīdīšanas laikā.