Antibiotikas

Kas ir antibiotikas?

Antibiotikas ir vielas, ko apstrādā dzīvi organismi vai ražo laboratorijā, kas spēj noteikt baktēriju nāvi vai novērst to augšanu.

Antibiogramma: katru disku iemērc citā antibiotikā; ja trūkst tumšā halogēna, tas nozīmē, ka antibiotika efektīvi iznīcina barotnē izplatīto baktēriju.

ANTIBIOTIKU UN ĶĪMOTERAPIJU STARPNIECĪBA

Abas ir antibakteriālas zāles. Sākotnēji atšķirība bija balstīta uz faktu, ka ķīmijterapijas zāles ir sintētiskas narkotikas, bet antibiotikām ir dabiska izcelsme; pēdējie rodas, piemēram, no sēnīšu (pelējuma) metabolisma vai no dažu baktēriju (streptomicetes) metabolisma.

Antibiotikas ir pastāvīgi attīstās farmaceitiskā kategorija, tāpēc daudzas dabiskās molekulas ir ķīmiski modificētas, lai iegūtu jaunas zāles, ko sauc par pussintēzi.

Funkcionālā klasifikācija

Atkarībā no iedarbības uz mikroorganismu antibakteriālie līdzekļi ir sadalīti:

• BACTERIOSTIKAS ANTIBIOTIKA: bloķē baktēriju augšanu, veicinot tās izvadīšanu no organisma.

• ANTIBIOTIKAS BAKTERICĪDI: kas nosaka baktērijas nāvi.

Bakteriostatiska vai baktericīda aktivitāte daudzkārt ir atkarīga no devas devas.

Pamatojoties uz rīcības spektru, mēs runājam par:

• ANTIBIOTIKA AR BROAD RANGE: aktīva gan gram-pozitīvām, gan gramnegatīvām baktērijām.
• ANTIBIOTIKA AR IEROBEŽOTO SPECTRUMU: tie darbojas tikai uz noteiktām baktērijām.

Sinerģija un antagonisms

• SINERGISMAS KONCEPCIJA: divas antibiotikas palielina to aktivitāti, kad tās tiek izmantotas kopā; patiesībā tie darbojas ar diviem atšķirīgiem mērķiem. Pirmā, piemēram, inhibē proteīnu sintēzi, bet pēdējā inhibē nukleīnskābes.
• ANTAGONISMA KONCEPCIJA: divu antibiotiku aktivitāte ietekmē viens otru, kā tad, ja abi darbojas ar to pašu bioloģisko mērķi.

Vairāku antibiotiku kombinācijas var izmantot, lai ārstētu polimikrobiālās infekcijas, lai novērstu rezistentu mikroorganismu parādīšanos vai panāktu sinerģisku efektu. Piemēram, daudzterapiju izmanto AIDS ārstēšanai un mikroorganismiem, kuriem ir biežas mutācijas.

Ķīmijterapija

Tās ir zāles, kas darbojas kā antimetabolīti un konkurē par substrātu ar fermentu, kas katalizē noteiktu reakciju.

SULFAMĪDI : tie darbojas, inhibējot folātu, neaizstājamu substrātu sintēzi nukleotīdu un aminoskābju veidošanai. Cilvēks uzņem folātus ar uzturu, bet baktērijas tos sintezē no prekursoriem (jo baktēriju siena ir šo vielu necaurlaidīga). Pateicoties šim pieņēmumam, sulfa zāles ir toksiskas baktērijai, bet ne cilvēkiem. Vienīgais mikrobs, kas izbēg no šo antibiotiku darbības, ir zarnu enterokoks, kas spēj absorbēt folskābi no zarnu šķidruma.

Sulfonamīdiem ir līdzīga struktūra kā para-amino benzoskābe (substrāts, kas nepieciešams folātu sintēzei baktērijās) un konkurē ar to par relatīvo fermentu (uz kuru tie saistās, atdalot to).

TRIMETHOPRIM : ļoti plaši izplatīta ķīmijterapija. Tas kavē folātu veidošanos baktērijās, bet biokemisko posmu sērijā, kas noved pie to sintēzes, tas darbojas citā līmenī, salīdzinot ar sulfonamīdiem.

ĶĪNI : ķīmijterapija, kas iegūta no nalidiksīnskābes. Tās darbojas, inhibējot topoizomerāzi II; šo proteīnu, kas pazīstams arī kā girāzi, veido 2 apakšvienības - A un B, kas ļauj baktēriju DNS atšķaidīt un attīt. Apakšvienība A sadala DNS uz konkrētām vietām, bet B darbojas tā sauktajā negatīvajā spiralizācijā (DNS tinumā). Hinoloni darbojas, inhibējot girāzes apakšvienību A un ar to bakteriālās DNS replikāciju ( novobiacīns ir aktīvs B apakšvienībā, un tādēļ tam var būt sinerģiska iedarbība ar hinoloniem).

Antibiotiku kategorijas

Antibiotikas var atšķirt pēc to bioloģiskā mērķa, līdz ar to:

• inhibē šūnu sienas sintēzi (penicilīni un cefalosporīni)
• traucēt šūnu sienas lipīdu struktūru (polimiksīni)
• nomāc olbaltumvielu sintēzi, iedarbojoties uz ribosomas (piemēram, tetraciklīna un aminoglikozīdu, tostarp gentamicīna) mazāko apakšvienību (30s) vai galveno (50s), piemēram, hloramfenikolu un makrolīdiem.
• inhibē nukleīnskābju sintēzi, iedarbojoties uz DNS dublēšanos (novobiocīnu) vai tā transkripciju RNS (rifamicīni).