Pilokarpīns

Pilokarpīns ir alkaloīds, dabiska viela, kas iegūta no Pilocarpus jaborandi lapām. Pateicoties muskarīna tipa parasimpatomimetiskajai aktivitātei (mijiedarbojoties ar perifēro acetilholīna receptoriem), pilokarpīnu galvenokārt lieto oftalmoloģijā kā asaru sekrēcijas stimulatoru. Termins parazimpatomimetisks attiecas uz tās spēju stimulēt parazimātiskās nervu sistēmas darbību, kas veicina atpūtu, atpūtu, atpūtu, gremošanu un enerģijas uzkrāšanu; nav pārsteidzoši, ka pilokarpīnu lieto arī, lai veicinātu siekalu izdalīšanos, bet tās spēja palielināt zarnu peristaltiku ir zināma.

Lai gan pilokarpīns var veicināt matu augšanu, tas rada ievērojamu efektu (ja to lieto lokāli, tas izraisa hiperēmiju un svīšanu) un palēnina sirdsdarbību, tā galvenie farmakoloģiskie lietojumi attiecas uz acu sektoru. Līdztekus pieaugošai asarošanai, pilokarpīns rada miozi, ti, skolēna sašaurināšanos; acu pilienu veidā tā jau sen ir bijusi galvenā narkotika cīņā pret glaukomu, lai gan tā var būt saistīta ar vietējiem traucējumiem, piemēram, ūdeņainām acīm, konjunktīvas hipermēmiju un refrakciju izmaiņām. Oftalmoloģijā pilokarpīnu lieto arī, lai samazinātu nakts atspīduma iespēju pacientiem, kuri nesen bijuši pakļauti intraokulārā lēcas implantācijai; pilokarpīna lietošana zemās koncentrācijās (1%) mazinātu šos simptomus, sašaurinot skolēnu.

Kā jau minēts, perorālo tablešu veidā pilokarpīnu lieto kserostomijas ārstēšanā (sausa mute sliktas siekalošanās dēļ), nepatīkama staru kakla vai galvas terapijas blakusparādība. No vienas puses, tas izraisa siekalošanās uzlabošanos, no otras puses, šī viela veicina paaugstinātu svīšanu, aizkuņģa dziedzera, zarnu un gļotādu izdalīšanos elpošanas sistēmā; tas arī palielina zarnu, urīnceļu, urīnpūšļa, žultsvadu un bronhu toni un kustīgumu.

Lietojot iekšķīgi, pilokarpīns sāk radīt pirmos efektus 20-30 minūšu laikā, maksimums pēc 1 stundas un darbības ilgums ir apmēram 3 stundas. Absorbcijas ātrums tiek samazināts, ja zāles lieto kopā ar augstu tauku saturu. Īslaicīgas darbības dēļ administrācija ir jāizmanto vismaz divas reizes dienā.

Pilokarpīna blakusparādības ir tās, kas raksturīgas holīnergiskajai stimulācijai un ir atkarīgas no devas; visbiežāk sastopamās ir pastiprināta svīšana, biežums, bronhokonstrikcija, slikta dūša, vēdera krampji, caureja, pietvīkums, drebuļi, reibonis un nogurums. It īpaši svīšana ir galvenais iemesls ārstēšanas pārtraukšanai. Nav nejauši, pilokarpīns tiek izmantots arī tā saucamajā sviedru testā, kas ir noderīgs eksāmens cistiskās fibrozes diagnostikā. Pārbaudītajiem pacientiem pēc stimulācijas ar pilokarpīnu tiek mērīta hlora un nātrija koncentrācija izdalītā sviedrā; faktiski personām ar cistisko fibrozi vai mukoviscidozi (iedzimta slimība) ir īpaši augstas hlora koncentrācijas sviedros.