CLOX ® Tiklopidīna

CLOX® ir zāles, kuru pamatā ir tiopidīna hidrohlorīds.

TERAPEUTISKĀ GRUPA: Antitrombotikas.

IndikācijasAkciju mehānismsStudijas un klīniskā efektivitāte Lietošanas un devu lietošanas norādījumiRezultāti Grūtniecība un zīdīšanaInterakcijasKontrindikācijasVēlamās blakusparādības

Indikācijas CLOX ® Tiklopidīna

CLOX ® ir indicēts sirds un asinsvadu un smadzeņu išēmisko traucējumu profilaksei pacientiem ar trombozes risku (infarkts, cieš no arteriopātijas un stenokardijas, ar iepriekšējiem išēmiskiem notikumiem).

CLOX ® lieto arī, lai novērstu aorto-koronāro blakusproduktu iznīcināšanu, kā arī lai izvairītos no trombu veidošanās ārējā asinsritē, hemodialīzē un centrālās vēnas trombozē.

Atsevišķās riska grupās, precīzāk, pacientiem ar iepriekšēju infarktu vai išēmisku anamnēzē CLOX® lietošana ir jāpakļauj acetilsalicilskābes terapeitiskajai neefektivitātei.

Darbības mehānisms CLOX ® Tiklopidīns

Tiklopidīna hidrohlorīds, ko iekšķīgi lieto CLOX®, pilnībā uzsūcas kuņģa-zarnu trakta līmenī, sasniedzot maksimālo koncentrāciju plazmā pēc 2 stundām pēc ievadīšanas un maksimālo terapeitisko efektivitāti tikai pēc dažām dienām nepārtrauktas ārstēšanas.

Antitrombotisko terapeitisko iedarbību apstiprina anti-trombocītu agregācijas darbība, ko veic, inhibējot fibrinogēna piesaisti gp IIb / IIIa receptoram, kas ekspresēts trombocītu virsmā.

Šīs saiknes nozīme ir trombu veidošanās; faktiski ADP klātbūtnē (kas arī izdalās ar trombocītiem aktivācijas fāzē), fibrinogēna receptoru nonāk aktīvā konformācijā, atpazīstot un efektīvi saistot fibrinogēnu, kas, novietojot sevi starp dažādiem trombocītiem, darbojas kā tilts, kas atvieglo stabilizāciju. hemostatisko vāciņu.

Pirmo terapeitisko efektu parādīšanās ir atkarīga no iepriekšminētā inhibīcijas neatgriezeniskuma, ko var sasniegt tikai pēc divām nepārtrauktām zāļu terapijas dienām un kas saglabājas ierobežotā laika periodā, kas nepieciešams jaunu trombocītu reģenerācijai.

Papildus minētajai darbībai tiklopidīns bija īpaši efektīvs trombotisko slimību profilaksē, jo tas izrādījās noderīgs eritrocītu hiperagregācijas mazināšanā, veicinot tā filtrējamību.

Pēc dažām stundām aktivitātes tiklopidīns tiek metabolizēts uz neaktīviem aknu metabolītiem un galvenokārt izdalās ar izkārnījumiem.

Veiktie pētījumi un klīniskā efektivitāte

P2Y INHIBITORI, NĀKOTNES PERSPEKTĪVAS

Antitrombotiskie līdzekļi, piemēram, tiklopidīns, iedarbojas uz terapeitisko iedarbību, inhibējot trombocītu agregāciju, neatgriezeniski bloķējot P2Y receptoru, kas ekspresēts uz trombocītu virsmas un noderīgs agregācijas atvieglošanai. Tomēr šis darbības veids pakļauj pacientam iespējamos riskus, ko izraisa inhibējošās iedarbības paplašināšanās, ko var panākt, palielinot asiņošanas risku. Šajā sakarā vairāki farmācijas uzņēmumi eksperimentē ar jaunām aktīvām sastāvdaļām, kas spēj veikt atgriezenisku receptoru inhibīciju, un tādējādi samazina ar terapiju saistītās blakusparādības.

2.CLOPIDOGREL VS TICLOPIDINE AKUTE CORONARY SYNDROME APSTRĀDEI

PLATONE pētījums parādīja, ka tiklopidīns var būt daudz efektīvāks par klopidogrelu, samazinot išēmiskos traucējumus pacientiem ar akūtu koronāro sindromu un nieru mazspēju. Precīzāk, tiklopidīns garantēja išēmiskā galapunkta samazināšanos par 22%, kas ir ievērojami augstāks procents nekā 17%, kas iegūts ar klopidogrelu.

3. THYCLOPIDINE THERAPY ĢENĒTISKIE ASPEKTI

Ņemot vērā tiklopidīna metabolismu aknās, tiek pieņemts, ka šo aktīvo sastāvdaļu metabolismā iesaistīto citohroma fermentu polimorfie varianti zināmā mērā var mainīt to farmakokinētiskās īpašības, tātad to terapeitisko un drošības profilu. Minētais pētījums parāda, ka - atšķirībā no klopidogrela (aktīvā viela, kas ir līdzīga tiklopidīnam) - šie ģenētiskie varianti neietekmē tiklopidīnu, tādējādi saglabājot augstu drošības profilu.

Lietošanas metode un deva

CLOX ® 250 mg ticlopidīna hidrohlorīda tabletes : terapija - parasti ilgstoša - ietver 1-2 tabletes dienā ar ēdienreizēm.

Terapijas ilgumu un pareizas devas formulējumu nosaka ārsts pēc rūpīgas pacienta fiziopatoloģisko apstākļu un ārstnieciskā mērķa izvērtēšanas.

Jebkurā gadījumā, pirms uzņemat CLOX ® tiopidīnu, JŪSU VAJADZĪGS UN JŪSU DOKTORA PĀRBAUDE.

Brīdinājumi CLOX ® Ticlopidina

Tāpat kā citas antitrombotiskas zāles, pirms un vismaz divas reizes nedēļā CLOX ® lietošana jāpārbauda, pārbaudot pacienta koagulācijas spēju un hematoloģiju, lai izvairītos no potenciāli bīstamām blakusparādībām pacienta veselībai. .

Lai palielinātu asiņošanas laiku, ko izraisa tiklopidīns, nepieciešama terapijas pārtraukšana patoloģiju laikā ar paaugstinātu asiņošanas risku, ķirurģiskas iejaukšanās gadījumā (šajā gadījumā suspensijai jānotiek vismaz nedēļu pirms) vai zobu ārstēšanai.

Lai gan pats par sevi zāles neizraisa būtiskas izmaiņas spēju vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus, dažas blakusparādības, ko izraisa aktīvā viela, var samazināt pacienta uztveres spējas.

PIESĀRŅOJUMS UN BREASTFEEDING

Nav klīnisko pētījumu, kas saistīti ar ietekmi uz augļa veselību, neļauj noteikt ticlopidīna drošības profilu grūtniecības laikā.

Šā iemesla dēļ un aktīvās vielas izraisītās hemodinamiskās iedarbības dēļ CLOX ® lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā ir kontrindicēta.

Mijiedarbība

Lai izvairītos no bīstamām blakusparādībām, piemēram, pārmērīgas un ilgstošas asiņošanas un asiņošanas, ir jāizvairās no vienlaicīgas nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu, antikoagulantu un antitrombocītu līdzekļu lietošanas (visas zāles, kas var pastiprināt tiklopidīna bioloģisko iedarbību).

Turklāt šīs aktīvās vielas iedarbību uz asinsķermenīšu sastāvdaļu varētu pastiprināt vienlaicīga potenciāli mielotoksisku zāļu lietošana.

Kontrindikācijas CLOX ® Tiklopidīns

Pazīstams ar CLOX ® izraisītā asiņošanas laika pagarinošo iedarbību, tiklopidīna terapija ir kontrindicēta pacientiem, kuri cieš no asinsreces traucējumiem, traumām vai traumām vai patoloģijām, kas pakļautas asiņošanas riskam.

CLOX ® ir kontrindicēts arī aknu slimību, leikopēnijas, trombocitopēnijas, agranulocitozes vai paaugstinātas jutības gadījumā pret kādu no tā sastāvdaļām.

Nevēlamās blakusparādības - blakusparādības

Klīniskajos pētījumos un pēcreģistrācijas novērošanā ir novērotas blakusparādības, piemēram, palielināts asiņošanas laiks, palielināts asiņošanas risks, leikopēnija, trombocitopēnija, agranulocitoze, kuņģa-zarnu trakta traucējumi, paaugstināts transamināžu līmenis, ādas izsitumi, reibonis un purpura.

Vairumā gadījumu iepriekš minētās reakcijas pakāpeniski samazinās, pārtraucot zāļu terapiju.