Haloperidol

Aloperidols ir antipsihotisks līdzeklis, kas pieder butirofenonu klasei, no kuras tas ir dzemdības.

Haloperidols - ķīmiskā struktūra

To septiņdesmitajos gados sintēza pētnieks Pauls Janssens un 1958. gadā tika ieviests Eiropā psihozes ārstēšanai.

Tam ir augsts antipsihotiskais un sedatīvais spēks, un tam ir arī pretvemšanas aktivitāte.

Visticamāk, haloperidols vislabāk pazīstams ar Haldol® un Serenase®.

Norādes

Par to, ko tā izmanto

Haloperidols ir indicēts: \ t

Akūta un hroniska šizofrēnija;
Akūta garīga apjukums;
Akūta maldināšana un / vai halucinācijas psihoze;
Hroniska psihoze;
paranoja;
Ipocondriasi;
Paranoīds, šizoīds, šizotipisks, antisociāls un daži robežšķirtnes tipa personības traucējumi;
Horeiformas kustības (ātras, neregulāras un piespiedu kustības);
Agitācija un agresija gados vecākiem pacientiem;
Tika un stostīšanās;
vemšana;
Žagas;
Alkohola izņemšanas sindroms;
Intensīvu sāpju ārstēšana, parasti saistībā ar opioīdu pretsāpju līdzekļiem.

Aloperidolu var lietot arī psihomotorās uzbudinājuma ārstēšanai, ja:

Mānijas valstis;
demence;
psihopātijas;
Akūta un hroniska šizofrēnija;
Oligofrēnija (garīgās attīstības traucējumu stāvoklis kopumā ir iedzimts vai iegūts pirmajos dzīves gados);
alkoholisms;
Kompulsīvie, paranoīdie vai histrioniskie personības traucējumi.

Brīdinājumi

Haloperidols jāievada stingrā psihiatra uzraudzībā.

Ir ziņots par dažiem pēkšņas nāves gadījumiem psihiskiem pacientiem, kuri tika ārstēti ar haloperidolu.

Aloperidolu nedrīkst ievadīt intravenozi, jo, ja to ievada šādā veidā, pastāv palielināts QT intervāla pagarināšanās risks (laika intervāls, kas nepieciešams, lai kambara miokarda depolarizācija un repolarizācija).

Jāievēro piesardzība, ievadot haloperidolu pacientiem, kuriem ir sirds un asinsvadu slimības vai kuriem ģimenes anamnēzē ir pagarināts QT intervāls. Ieteicams veikt elektrokardiogrammas pārbaudes pirms un terapijas laikā.

Tāpat ir ieteicams veikt periodiskas pārbaudes, lai noteiktu elektrolītu līmeni.

Haloperidola lietošana pacientiem ar demenci var palielināt cerebrovaskulāru traucējumu risku.

Tā kā haloperidols var izraisīt recekļus, jāievēro piesardzība, lietojot zāles pacientiem ar trombu veidošanās anamnēzē.

Aloperidols jālieto piesardzīgi gados vecākiem pacientiem un depresijas pacientiem.

Pacientiem ar epilepsiju vai ar krampju traucējumiem anamnēzē jālieto haloperidols piesardzīgi.

Uzmanība jāpievērš haloperidola ievadīšanai cikliskās psihozes mānijas fāzē, jo iespējama strauja garastāvokļa maiņa pret depresiju.

Uzmanība jāpievērš haloperidola lietošanai pacientiem ar aknu slimībām.

Pēkšņa haloperidola terapijas pārtraukšana nav ieteicama, jo var rasties abstinences simptomi vai iespējama psihotiska recidīva rašanās.

Pacientiem, kuriem dominē depresija, haloperidolu nevajadzētu lietot atsevišķi.

Aloperidols var izraisīt ļaundabīga neiroleptiskā sindroma rašanos, un šādā gadījumā ārstēšana ir nekavējoties jāpārtrauc.

Haloperidols var izraisīt sedāciju un samazinātu uzmanību, tāpēc nav ieteicams vadīt transportlīdzekļus un / vai lietot mehānismus.

Mijiedarbība

Jāizvairās no haloperidola lietošanas, lietojot zāles, kas pagarina QT intervālu. Dažas no šīm zālēm ir:

Antiaritmiskie līdzekļi, piemēram, hinidīns, prokainamīds un amiodarons ;
Daži antihistamīni ;
Daži antipsihotiskie līdzekļi ;
Daži pretmalārijas līdzekļi, piemēram, hinidīns un mefloksīns ;
Moksifloksacīns, antibakteriāls;
Daži antidepresanti, piemēram, paroksetīns ;
Ketokonazols, pretsēnīšu zāles.

Haloperidolu nedrīkst lietot vienlaikus ar zālēm, kas var mainīt elektrolītu koncentrāciju. Tādēļ jāizvairās no vienlaicīgas diurētisko līdzekļu (īpaši to, kas izraisa hipokalēmiju, ti, kālija samazināšanos asinīs) lietošana.

Haloperidola koncentrāciju plazmā var palielināt, vienlaikus lietojot:

Itrakonazols, pretsēnīšu līdzeklis;
Buspirons un alprazolāms, anksiolītiskas zāles;
Nefazodons, venlafaksīns, fluvoksamīns, fluoksetīns un sertralīns, antidepresanti;
Hinidīns ;
Hlorpromazīns, antipsihotisks līdzeklis;
Prometazīns, antihistamīna līdzeklis.

Aloperidols var palielināt centrālās nervu sistēmas (CNS) depresiju, ko izraisa narkotikas, piemēram, miega līdzekļi, nomierinoši līdzekļi un spēcīgi pretsāpju līdzekļi ; tas var arī uzlabot alkohola nomierinošo iedarbību.

Haloperidols var samazināt levodopas (pretparkinsonisma zāļu) terapeitisko iedarbību.

Aloperidols samazina TCA (triciklisko antidepresantu) metabolismu, tādējādi palielinot tā koncentrāciju plazmā.

Haloperidola līmeni plazmā var samazināt, vienlaikus lietojot karbamazepīnu, fenobarbitālu (pretkrampju līdzekļus) un rifampicīnu (antibiotiku).

Piesardzība jāievēro, lietojot vienlaikus haloperidolu un litiju (zāles, ko lieto bipolāru traucējumu ārstēšanai), jo var rasties nelabvēlīga ietekme.

Aloperidols var antagonizēt adrenalīna, antihipertensīvo līdzekļu un fenindiona (perorālā antikoagulanta) iedarbību.

Toksoksīns var palielināt haloperidola toksicitāti.

Blakusparādības

Haloperidols var izraisīt dažādas blakusparādības, lai gan ne visiem pacientiem tās rodas. Blakusparādību veids un intensitāte, ar kādu tās rodas, ir atkarīgas no katra indivīda jutīguma pret narkotiku.

Galvenās blakusparādības, kas var rasties pēc haloperidola terapijas, ir šādas.

Nervu sistēmas traucējumi

Haloperidola terapija var izraisīt:

Ekstrapiramidālie traucējumi (Parkinsona tipa simptomi);
satraukums;
hiperkinēzes;
Hipokinēzija;
bradikinēzija;
Diskinēzija un tardīvā diskinēzija;
hipertonija;
distonija;
Motora disfunkcijas;
trīce;
Nevēlamas muskuļu kontrakcijas;
Akatisia (nespēja palikt vēl);
miegainība;
Sedācija;
reibonis;
galvassāpes;
nistagms;
Krampji.

Ļaundabīgs neiroleptiskais sindroms

Ļaundabīgais neiroleptiskais sindroms ir neiroloģisks traucējums, ko raksturo:

drudzis;
Dehidratācija;
Muskuļu stīvums;
akinēzija;
svīšana;
tahikardija;
Aritmija;
Izmaiņas apziņas stāvoklī, kas var virzīties uz stuporu un komu.

Ja šie simptomi parādās, haloperidola terapija nekavējoties jāpārtrauc un nekavējoties jāsazinās ar ārstu.

Psihiskie traucējumi

Haloperidols var izraisīt libido, psihotisku traucējumu, apjukuma, depresijas vai bezmiega samazināšanos vai zudumu.

Reproduktīvās sistēmas un krūts slimības

Ārstēšana ar haloperidolu var izraisīt seksuālu disfunkciju, amenoreju (menstruālā cikla neesamību), diskomforta sajūtu vai sāpes krūtīs, dismenoreju (sāpīgas menstruācijas), menorāģiju (pārmērīgu asins zudumu menstruālā cikla laikā), galaktoreju (abnormāla piena sekrēcija). sievietēm nekā vīriešiem), priapisms (ilgstoša un sāpīga erekcija, kam nav pievienots seksuāls uztraukums), ginekomastija (krūšu attīstība vīriešiem).

Endokrīnās sistēmas traucējumi

Haloperidola lietošana var izraisīt hiperprolaktinēmiju (paaugstinātu hormona prolaktīna koncentrāciju asinīs) un izraisīt nepareiza antidiurētiskā hormona (SIADH) sekrēcijas sindromu.

Sirds darbības traucējumi

Ārstēšana ar haloperidolu var izraisīt tahikardiju, kambara fibrilāciju un ekstrasistoles.

Asinsvadu patoloģijas

Haloperidola terapija var izraisīt hipotensiju un ortostatisku hipotensiju (ti, strauju asinsspiediena pazemināšanos, pārvietojoties no sēdus vai guļot uz vertikālu stāvokli). Turklāt zāles var veicināt trombu veidošanos.

Acu slimības

Haloperidols var izraisīt redzes traucējumus, neskaidru redzi un okulogyriskās krīzes (acs ābola rotācijas kustības).

Kuņģa-zarnu trakta traucējumi

Haloperidols var izraisīt sliktu dūšu, vemšanu, siekalu hipersekciju, aizcietējumus un sausa mute.

Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi

Ārstēšana ar haloperidolu var izraisīt traucējumus sistēmā, kas atbild par asins šūnu ražošanu. Šie traucējumi izraisa balto asins šūnu un trombocītu (attiecīgi leikopēnijas un trombocitopēnijas) līmeņa pazemināšanos asinīs.

Elpošanas traucējumi

Haloperidola terapija var izraisīt elpas trūkumu, bronhu spazmu, laringgospazmu un balsenes tūsku.

Aknu un / vai žultsceļu traucējumi

Ārstēšana ar haloperidolu var izraisīt akūtu aknu mazspēju, hepatītu, holestāzi un dzelti.

Ādas un zemādas audu bojājumi

Aloperidols var izraisīt fotosensitivitātes reakcijas, nātreni, ādas izsitumus, niezi, eksfoliatīvu dermatītu un hiperhidrozi.

Citas blakusparādības

Citas blakusparādības, kas var rasties pēc haloperidola lietošanas, ir:

Alerģiskas reakcijas jutīgos jautājumos;
Svara pieaugums vai zaudējums;
hipoglikēmiju;
Hiponatriēmija (nātrija koncentrācijas samazināšanās asinīs);
tūska;
Gaitas traucējumi;
Stīvs kakls;
Muskuļu stīvums;
spazmas;
stingumkrampjiem;
drudzis;
Pēkšņa nāve.

pārdozēt

Haloperidola pārdozēšanas gadījumā nav specifiska antidota. Aktīvās ogles ievadīšana var būt noderīga.

Simptomi, kas var rasties, ir blakusparādību saasināšanās.

Jebkurā gadījumā, ja jums ir aizdomas, ka esat lietojis zāļu pārdozēšanu, nekavējoties jāinformē ārsts vai jāiet uz tuvāko slimnīcu.

Rīcības mehānisms

Haloperidols spēj veikt antipsihotisko iedarbību, pateicoties tā antagonismam pret dopamīna (DA) un serotonīna (5-HT) 5-HT2 receptoru D2 receptoriem. Patiešām, šie divi endogēnie monoamīni ir iesaistīti psihisko traucējumu etioloģijā.

Lietošanas veids - Devas

Aloperidols ir pieejams gan iekšķīgai lietošanai tablešu un perorālu pilienu veidā, gan flakonos intramuskulārai ievadīšanai.

Haloperidola deva jānosaka ārstam stingri individuāli.

Tālāk norādītas dažas norādes par zāļu devām, ko parasti lieto atkarībā no to lietošanas.

Gados vecākiem pacientiem var būt nepieciešams samazināt devu.

Kā neiroleptisks

Akūtajā fāzē parastā deva ir 5 mg haloperidola intramuskulāri, lai to atkārtotu katru stundu, līdz tiek panākta atbilstoša simptomu kontrole. Tomēr nepārsniedziet 20 mg zāļu dienā. Tomēr iekšķīgai lietošanai deva ir 2-20 mg / dienā, to lietojot kā vienu devu vai dalītās devās.

Hroniskajā fāzē parastā haloperidola deva ir 1-3 mg, kas jālieto perorāli divas vai trīs reizes dienā.

Psihomotorās uzbudinājuma kontrole

Akūtajā fāzē parastā haloperidola deva ir 5 mg intramuskulāri, lai to atkārtotu katru stundu, līdz tiek panākta simptomu kontrole. Jebkurā gadījumā nepārsniedziet 20 mg dienā.

Hroniskā fāzē haloperidolu parasti lieto perorāli, deva ir 0, 5-1 mg līdz maksimāli 2-3 mg, kas jālieto trīs reizes dienā.

Kā hipnotisks

Parastā deva ir 2-3 mg haloperidola, kas jālieto perorāli vienā devā, vakarā pirms gulētiešanas.

Kā antiemētisks līdzeklis

Aloperidolu var izmantot kā pretiekaisuma līdzekli centrālās izcelsmes vemšanas ārstēšanai, ievadot 5 mg zāļu, kas jāievada intramuskulāri.

Turklāt zāles var lietot pēcoperācijas vemšanas profilaksei 2, 5-5 mg devā, kas jāievada intramuskulāri operācijas beigās.

Grūtniecība un zīdīšana

Haloperidola lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā nav ieteicama sakarā ar blakusparādībām, kas var rasties jaundzimušajam.

Kontrindikācijas

Haloperidola lietošana ir kontrindicēta šādos gadījumos:

Zināma paaugstināta jutība pret haloperidolu;
Pacientiem ar komātu.
Spēcīgi nomāktiem pacientiem ar alkoholu vai citām CNS aktīvām vielām;
Pacientiem, kas cieš no endogēnas depresijas bez uzbudinājuma;
Pacientiem ar Parkinsona slimību;
Pacientiem ar bazālo gangliju ievainojumiem;
Pacientiem ar sirds slimībām un / vai QT intervāla pagarināšanu;
Pacientiem ar nepareizu hipokalēmiju;
Bērniem;
Grūtniecības laikā, noskaidrojot vai pieņemot;
Zīdīšanas laikā.

Haloperidola dekanoāts

Aloperidola dekanoāts ir haloperidola atvasinājums, kas ieviests kā aizkavēšanās psihozes uzturēšanas ārstēšanai.

Zāles injicē intramuskulāri ik pēc 4 - 6 nedēļām, tādā veidā jums ir tāda pati terapeitiskā efektivitāte, kādu Jūs varētu saņemt, lietojot perorāli haloperidolu.

Ievadītā deva ir stingri individuāla, un ārsts to nosaka saskaņā ar slimības smagumu un saskaņā ar perorālo haloperidola devu, kas bija nepieciešama pacienta uzturēšanai pirms ārstēšanas uzsākšanas ar haloperidola dekanoātu.

Jebkurā gadījumā ir ieteicams, lai sākotnējā haloperidola dekanoāta deva atbilstu 10-15 reizes lielāka par iepriekšējo perorālo haloperidola dienas devu.