Trazodons

Trazodons ir zāles ar antidepresantu. Tas, iespējams, vislabāk pazīstams ar tirdzniecības nosaukumu Trittico ®. To atklāja 1970. gados pēc farmācijas uzņēmuma Angelini veikto laboratorisko pētījumu veikšanas.

Trazodons - ķīmiskā struktūra

Bez antidepresantu iedarbības trazodons ir arī anksiolītisks un hipnotisks efekts.

Norādes

Par to, ko tā izmanto

Trazodona lietošana ir indicēta, lai ārstētu: \ t

Depresijas traucējumi ar vai bez trauksmes komponenta;
Adjuvants sāpju terapijā (injicējamais trazodons);
Anestēzijas stiprināšana (injicējamais trazodons).

Turklāt ir pierādīts, ka trazodons ir efektīvs panikas lēkmes, diabētiskās neiropātijas un alkohola vai benzodiazepīna pārtraukšanas ārstēšanā.

Brīdinājumi

Depresija ir saistīta ar paaugstinātu pašnāvības domu, paškaitējuma un pašnāvības mēģinājumu risku. Šo simptomu uzlabošanās var nenotikt uzreiz pēc trazodona lietošanas, tādēļ ir nepieciešama rūpīga pacientu uzraudzība, līdz tas notiek.

Trazodonu nedrīkst lietot bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam.

Dzeltes gadījumā trazodona terapija nekavējoties jāpārtrauc.

Trazodona lietošana pacientiem ar šizofrēniju vai citiem psihotiskiem traucējumiem var izraisīt psihotisku simptomu pasliktināšanos.

Pacientiem, kuri saņem trazodonu mānijas fāzē, jāpārtrauc zāļu lietošana.

Pacientiem, kuri lieto antihipertensīvus medikamentus un kuri lieto trazodonu, var būt nepieciešams samazināt lietoto antihipertensīvo līdzekļu devu.

Trazodona lietošana jāievēro piesardzīgi pacientiem, kuriem ir iepriekšējās kardiovaskulārās patoloģijas, tostarp tie, kas izraisa QT intervāla palielināšanos (laiks, ko veic, lai depolarizētu un repolarizētu kambara miokardu).

Ja trazodons tiek lietots pacientiem, kuriem ir: \ t

Epilepsija;
Aknu un / vai nieru mazspēja, īpaši, ja tā ir smaga;
Sirds slimība;
hipertireoze;
Urinācijas traucējumi;
Akūta leņķa glaukoma.

Ja Jums ir kāds no šiem stāvokļiem, pirms trazodona terapijas uzsākšanas Jums jāinformē ārsts.

Trazodons var nedaudz vai vidēji ietekmēt spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus, tāpēc jāievēro piesardzība.

Mijiedarbība

Trazodons var pastiprināt antipsihotisko, anksiolītisko, hipnotisko, nomierinošo un antihistamisko zāļu nomierinošo iedarbību.

Trazodona metabolismu var palielināt perorālie kontracepcijas līdzekļi, fenitoīns (pretepilepsijas līdzeklis) un barbiturāti . No otras puses, cimetidīns (zāles, ko lieto kuņģa čūlas ārstēšanai) var samazināt trazodona metabolismu.

Trazodonu galvenokārt metabolizē aknu enzīms CYP3A4, tāpēc uzmanība jāpievērš vienlaicīgai trazodona un zāļu, kas spēj inhibēt šo fermentu, lietošanai, piemēram, piemēram:

Ketokonazols un itrakonazols (pretsēnīšu zāles);
Eritromicīns (antibiotika);
Ritonavīrs un indinavīrs (pretvīrusu zāles);
Nefazodons (cits antidepresants).

Trazodona un karbamazepīna (pretepilepsijas zāles) vienlaicīga lietošana samazina trazodona koncentrāciju plazmā.

Vienlaicīga trazodona un triciklisko antidepresantu ( TCA ) lietošana jāizvairās, jo var rasties mijiedarbība. Tas pats attiecas uz vienlaicīgu trazodona un MAO (monoamīnoksidāzes inhibitoru) lietošanu.

Trazodona un zāļu, kas palielina serotonīna signālu, vienlaicīga lietošana - piemēram, selektīvi serotonīna atpakaļsaistes inhibitori ( SSRI ) - var veicināt serotonīna sindroma rašanos. Turklāt vienlaicīga trazodona un fluoksetīna (SSRI) lietošana var izraisīt pašas trazodona izraisīto blakusparādību pasliktināšanos.

Vienlaicīga trazodona un antipsihotisko līdzekļu lietošana, piemēram, hlorpromazīns, flufenazīns un perfenazīns, var izraisīt smagu ortostatisku hipotensiju (ti, strauju asinsspiediena pazemināšanos pēc pārejas no sēdus vai guļvietas uz vertikālu stāvokli).

Trazodons spēj uzlabot alkohola nomierinošo iedarbību, tāpēc jāizvairās no mūsdienu lietošanas.

Trazodons var mainīt levodopas (zāles, ko lieto Parkinsona slimības ārstēšanai) metabolismu.

Trazodona lietošana kopā ar zālēm, kas spēj pagarināt QT intervālu, var palielināt kambara aritmiju risku.

Trazodons var kavēt klonidīna (zāles, ko galvenokārt izmanto hipertensijas ārstēšanā) darbību.

Trazodona un varfarīna (antikoagulanta) vienlaicīga lietošana var mainīt protrombīna laiku.

Trazodona izraisītās blakusparādības var palielināties, ja tās lieto vienlaikus ar asinszāli (vai asinszāli, augu ar antidepresantu īpašībām).

Trazodons var izraisīt digoksīna (zāles, ko lieto sirds kontrakcijas stiprināšanai) un fenitoīna līmeņa paaugstināšanos asinīs.

Blakusparādības

Tāpat kā citas zāles, trazodons var izraisīt arī vairākas blakusparādības. Tomēr nevēlamās blakusparādības ne vienmēr ir vienādas intensitātes katrā pacientā. Tas notiek tāpēc, ka katram indivīdam ir atšķirīga jutība pret narkotiku.

Galvenās blakusparādības, ko izraisa šīs zāles, ir šādas.

Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi

Ārstēšana ar trazodonu var izraisīt sistēmas, kas ir atbildīga par asins šūnu ražošanu (hemolimfopoētisko sistēmu), disfunkcijas, šādas disfunkcijas var izraisīt:

Anēmija (samazināts hemoglobīna daudzums asinīs);
Leikopēnija (samazināts balto asinsķermenīšu skaits), kā rezultātā palielinās jutība pret infekciju samazināšanos;
Trombocītu skaits (samazināts trombocītu skaits), kas izraisa zilumu veidošanos un patoloģisku asiņošanu ar paaugstinātu asiņošanas risku.

Endokrīnās sistēmas traucējumi

Trazodona terapija var izraisīt antidiurētiskā hormona (SIADH) nepiemērotas sekrēcijas sindromu.

Uztura un vielmaiņas traucējumi

Trazodons var izraisīt nātrija līmeņa izmaiņas asinīs, var izraisīt ķermeņa masas samazināšanos un anoreksijas rašanos. Tas var arī izraisīt apetītes palielināšanos.

Psihiskie traucējumi

Trazodons var izraisīt psihiskus traucējumus, piemēram:

Sukukozes idejas un / vai pašnāvnieciska uzvedība;
apjukums;
bezmiegs;
Nemiers;
dezorientācija;
Mania;
Nervozitāte;
satraukums;
Murgi;
agresivitāte;
halucinācijas;
Murgi.

Nervu sistēmas traucējumi

Ārstēšana ar trazodonu var izraisīt:

krampji;
Ļaundabīgs neiroleptiskais sindroms;
reibonis;
reibonis;
galvassāpes;
miegainība;
nemiers;
Trīce;
Samazināta uzraudzība;
Atmiņas traucējumi;
Izteiksmīga afāzija (nespēja saprast rakstīto un runāto valodu);
Parestēzija (ekstremitāšu vai citu ķermeņa daļu jutīguma izmaiņas);
Distonija (konkrēts kustības traucējumu veids).

Sirds darbības traucējumi

Ārstēšana ar trazodonu var izraisīt sirds problēmas, piemēram, bradikardiju, tahikardiju un elektrokardiogrammas novirzes.

Asinsvadu patoloģijas

Ārstēšana ar trazodonu var izraisīt hipotensiju, ortostatisku hipotensiju un sinkopu (pārejošs samaņas zudums, ko izraisa smadzeņu hipoperfūzija).

Kuņģa-zarnu trakta traucējumi

Pēc trazodona lietošanas, var rasties slikta dūša, vemšana, sausa mute, caureja vai aizcietējums, dispepsija, sāpes vēderā, gastroenterīts, pastiprināts siekalošanās un paralītisks ileuss.

Aknu un / vai žultsceļu traucējumi

Trazodons var izraisīt transamināžu līmeņa izmaiņas asinīs, aknu darbības izmaiņas un intrahepatisko holestāzi. Turklāt zāles var izraisīt dzelti un hepatotoksicitāti.

Ādas un zemādas audu bojājumi

Ārstēšana ar trazodonu var veicināt izsitumu, niezes un hiperhidrozes parādīšanos.

Citas blakusparādības

Citas nelabvēlīgas sekas, kas var rasties pēc trazodona lietošanas, ir:

Alerģiskas reakcijas jutīgos jautājumos;
Samazināts libido, bet samazināts, salīdzinot ar citiem antidepresantiem;
Neskaidra redze;
Mioklonija (muskuļu vai muskuļu grupas īsa un nejauša kontrakcija);
Izmaiņas garšas nozīmē;
Deguna sastrēgumi un aizdusa;
Sāpes krūtīs;
Mialģija un / vai artralģija;
Muguras un / vai ekstremitāšu sāpes;
Urinācijas traucējumi;
Vājums;
Nogurums;
drudzis;
tūska;
Gripai līdzīgi simptomi;
Priapisms (sāpīga un ilgstoša erekcija bez seksuālas uzbudinājuma).

pārdozēt

Trazodona pārdozēšanas gadījumā nav specifiska antidota. Var būt noderīga aktīvās ogles lietošana un kuņģa skalošana. Trazodona pārdozēšanas tipiskie simptomi ir slikta dūša, vemšana, miegainība un reibonis, bet ziņots arī par smagākiem gadījumiem, kas saistīti ar krampjiem, tahikardiju, hipotensiju, elpošanas mazspēju un pat komu.

Jebkurā gadījumā, ja jums ir aizdomas, ka esat lietojis zāļu pārdozēšanu, nekavējoties sazinieties ar tuvāko slimnīcu.

Rīcības mehānisms

Trazodona antidepresantais, anksiolītiskais un sedatīvais efekts šķiet galvenokārt saistīts ar zāļu antagonistu iedarbību uz serotonīna 5-HT _2A receptoriem. Faktiski šie receptori ir iesaistīti gan depresīvos, gan psihiskos apstākļos.

Turklāt trazodons vājina SERT, pārvadātāja, kas ir atbildīgs par serotonīna atkārtotu uzņemšanu presinaptiskajā pārtraukumā, inhibīciju. Serotonīna atpakaļsaistes inhibīcija izraisa to, ka tā ilgstoši paliek sinaptiskā sienā (telpā starp presinaptisko un postinaptisko nervu izbeigšanu), tādējādi izraisot serotonīna pārneses palielināšanos - lai gan vieglu.

Lietošanas veids - Devas

Trazodons ir pieejams iekšķīgai lietošanai kā tabletes vai perorāli pilieni. Turklāt tas ir pieejams arī flakonos intramuskulārai vai intravenozai ievadīšanai.

Trazodona devu katram pacientam nosaka individuāli.

Jāatceras, ka pacientiem ar aknu slimību - īpaši, ja var būt nepieciešama smaga aknu darbības uzraudzība.

Parasti lietotās zāļu devas ir norādītas turpmāk.

Iekšķīgai lietošanai

Pieaugušajiem parastā trazodona deva ir 75-150 mg dienā, ko ievada kā vienu devu vakarā pirms gulētiešanas. Deva var tikt palielināta līdz 300 mg zāļu, kas jālieto dalītās devās dienas laikā.

Pacientiem ar hospitalizāciju atkārtota deva var būt arī 600 mg aktīvās vielas dienā.

Parasti ļoti gados veciem pacientiem ir nepieciešams pielāgot ievadīto devu.

Intramuskulāra vai intravenoza ievadīšana

Depresijas ārstēšanai parastais izmantotais trazodona daudzums ir 100-200 mg zāļu, kas atšķaidīts ar 250–500 ml fizioloģiskā šķīduma, ko ievada ar lēnu intravenozu infūziju divas reizes dienā.

Papildinošai sāpju terapijai parastā trazodona deva ir 25-50 mg zāļu dienā, ko ievada intramuskulāri vai intravenozas injekcijas vai infūzijas veidā, vienu vai divas reizes dienā pēc ārsta ieskatiem.

Anestēzijas pastiprināšanai parasti lietotā trazodona deva ir 0, 5-1 mg / kg ķermeņa masas, ko ievada vēnā bolus veidā vai intravenozas infūzijas veidā - vienu vai vairākas reizes operācijas laikā. atkarībā no tā ilguma.

Ļoti gados vecākiem pacientiem var būt nepieciešama zāļu devas samazināšana.

Grūtniecība un zīdīšana

Trazodonu nedrīkst lietot grūtniecības laikā, izņemot gadījumus, kad ārsts to neuzskata par absolūti nepieciešamu un tikai pēc riska un ieguvuma attiecības rūpīgas izvērtēšanas. Gadījumā, ja grūtniece grūtniecības beigās lieto trazodonu, jaundzimušajiem rūpīgi jāuzrauga, lai noteiktu jebkādas nelabvēlīgas sekas.

Tā kā trazodons var izdalīties mātes pienā, zāļu lietošana mātēm, kas baro bērnu ar krūti, nav ieteicama.