AVANDIA ® ir zāles, kuru pamatā ir rosiglitazons.
TERAPEUTISKĀ GRUPA: Perorālie hipoglikēmiskie līdzekļi - tiazolidīndioni
IndikācijasAkciju mehānismsStudijas un klīniskā efektivitāte Lietošanas un devu lietošanas norādījumiRezultāti Grūtniecība un zīdīšanaInterakcijasKontrindikācijasVēlamās blakusparādības
Indikācijas AVANDIA ® - Rosiglitazone
AVANDIA ® ir hipoglikēmisks līdzeklis, ko lieto II tipa cukura diabēta ārstēšanā un nav pietiekami kompensēts ar farmakoloģiskiem terapeitiskiem pasākumiem, piemēram, diētu un fizisko aktivitāti.
Šīs zāles var veiksmīgi lietot arī kombinācijā ar metformīnu un sulfonilurīnvielas atvasinājumiem, ja pēdējais pie maksimālās panesamās devas ir neefektīvs.
Darbības mehānisms AVANDIA ® - Rosiglitazone
AVANDIA ® ir zāles, kas satur rosiglitazonu, aktīvā viela, kas pieder pie tiazolidīndiona ģimenes, kas spēj darboties insulīna atkarīgo perifēro audu līmenī, uzlabojot to jutību pret insulīnu un atbalstot svarīgu hipoglikēmisko efektu.
Rosiglitazona terapeitiskā iedarbība būtībā ir saistīta ar spēju darboties kā selektīvs PPAR gamma receptoru agonists, kas ir būtisks no bioloģiskā viedokļa, jo tie ir iesaistīti gēnu, lipīdu un iekaisuma vielmaiņas aktīvo gēnu ekspresijas modulēšanā un izteikts. tieši galveno jutīgo perifēro audu līmenī.
No farmakokinētikas viedokļa, no otras puses, rosiglitazona perorālā ievadīšana notiek pirms zarnu uzsūkšanās ar biopieejamību 99%, aknu biotransformāciju un turpmāku neaktīvo metabolītu izvadīšanu caur nierēm.
Klīniskie pētījumi liecina, ka hipoglikēmisko efektu var veikt gan pamata, gan pēcdzemdību apstākļos, kas dažu nedēļu laikā pēc ārstēšanas garantē ievērojamu glikozilētā hemoglobīna koncentrācijas samazinājumu, kas ir svarīgs glikēmijas kontroles marķieris.
Veiktie pētījumi un klīniskā efektivitāte
1. ROSIGLITAZONE, IZŅEMŠANA NO TIRGUS
2010. gadā EMEA pārtrauca rosiglitazona tirdzniecību visā Eiropā, ņemot vērā ievērojamu kardiovaskulāro risku, īpaši miokarda išēmijas, palielināšanos pacientiem, kuri tika ārstēti ar šo aktīvo vielu.
2. ROSIGLITAZONA UN KARTIOVASKULĀRIS RISKS
Atkārtoti pārbaudot 42 dažādus klīniskos pētījumus, kuros tika novērtēta rosiglitazona efektivitāte un blakusparādības, atklājās, ka terapija ar šo aktīvo vielu bija saistīta ar 43% pieaugumu miokarda infarkta riskam un 64% no nāves gadījumiem, ko izraisīja sirds un asinsvadu slimības.
3. ROSIGLITAZONA, ATKLĀTA DEBATA
Lai gan EMEA ir nonākusi pie secinājuma, ka ir pārtraukta rosiglitazona produktu tirdzniecība, debates par iespējamām blakusparādībām un reālo risku joprojām ir atvērtas. Nozīmīgs piemērs izriet no šī nesenā pētījuma, kas parāda, ka otrā tipa diabēta pacienti, kas ārstēti ar rosiglitazonu, liecina par karotīdo ateromātisko plākšņu biezuma samazināšanos, būtiski uzlabojot glikēmijas kontroli, insulīna jutību un fibrinolītisko iedarbību
Lietošanas metode un deva
AVANDIA ® rosiglitazona 4 mg tabletes:
visbiežāk lietotā deva bija 4 mg dienā, iespējams, palielinot līdz 8 mg dienā, ārstēšanas traucējumu gadījumā, lietojot kopā ar glāzi ūdens neatkarīgi no ēdienreizēm.
Ir svarīgi ņemt vērā, ka kombinētās terapijas gadījumā ir ļoti svarīgi sākt ārstēšanu ar minimālām efektīvām devām.
Brīdinājumi AVANDIA ® - Rosiglitazone
AVANDIA ® tika izņemts no tirgus 2010. gadā, ņemot vērā augstos riskus, kas neattaisno iespējamo ieguvumu, ko rada šīs zāles.
Rosiglitazona izraisītā hidroelektrolīta līdzsvara būtiskas izmaiņas būtiski pastiprina pazīmes, simptomus vai epizodes, kas izraisa svarīgas sirds patoloģijas, piemēram, nepietiekamību vai miokarda išēmiju.
Turklāt kaulu slimību risks, būtiskas izmaiņas aknu funkcijās un hipoglikēmijas risks prasa nepārtrauktu asins ķīmijas, funkcionālā un vielmaiņas sistēmas uzraudzību, lai periodiski pārbaudītu pacienta veselības stāvokli.
PIESĀRŅOJUMS UN BREASTFEEDING
Rosiglitazona spēja iziet cauri placenta filtram un atrasties mātes pienā, mainot augļa un zīdaiņa normālo evolūcijas un vielmaiņas līdzsvaru, spiediet nozares speciālistus, lai stingri kontrindicētu šīs aktīvās vielas izmantošanu gestācijas diabēta ārstēšanā.
Mijiedarbība
Rosiglitazona farmakokinētiskās īpašības var būtiski mainīt, vienlaicīgi lietojot gemfibrozilu, rifamipicīnu un citus aknu enzīmu modulatorus, kas atbild par tā CYP2C8 metabolismu, piemēram, fenitoīnu, karbamazepīnu, fenobarbitālu, Hypericum Perforatum.
Jāatceras, ka dubultā vai trīskāršā terapija ar citām hipoglikēmiskām zālēm var ievērojami pastiprināt rosiglitazona hipoglikēmisko iedarbību.
Kontrindikācijas AVANDIA ® - Rosiglitazone
AVANDIA ® ir kontrindicēts, ja ir zināma paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai kādu no tā palīgvielām, sirds mazspēju un ar to saistītām epizodēm, akūtu koronāro sindromu, aknu un nieru darbības izmaiņām, diabētisko keto acidozi un diabētisko priekškomu.
AVANDIA ® lietošana ir ļoti noraidīta pat grūtniecības un zīdīšanas laikā.
Nevēlamās blakusparādības - blakusparādības
Ārstēšana ar roziglitazonu ir veikta desmitiem klīnisko pētījumu, ņemot vērā daudzās iespējamās blakusparādības, piemēram, padarot tās lietošanu īpaši bīstamu.
Faktiski, papildus parastajām blakusparādībām, kas aprakstītas arī citām hipoglikēmiskām zālēm, piemēram, hipoglikēmijas risks, vielmaiņas pārmaiņas un uzturs, hematoloģiskā attēla izmaiņas, kuņģa-zarnu trakta traucējumi un hidroelektrolītu līdzsvars, ārstēšana ar AVANDIA ® pakļauj pacientiem ar lielu sirds slimību risku, piemēram, sirds mazspēju un išēmiju.
Patiešām, tas ir pēdējais nosacījums, kas ir atbildīgs par visu rosiglitazonu saturošo zāļu izņemšanu no tirgus, ņemot vērā zemo labuma / riska attiecību.
piezīmes
EIROPAS TIRGUS ATKLĀTA AVANDIJAS NARKOTIKU.
